▲黄花蒿语音讲解
【药名】
青蒿Qinghao 《本经》
【异名】
蒿《诗经》，菣《毛诗传》，草蒿、方溃《本经》，薗蒿《蜀本草》，臭蒿《日华子》，香蒿《本草衍义》，三庚草《履砏岩本草》，蒿子、草青蒿、草蒿子《全国中草药汇编》，细叶蒿（湖南），香青蒿、苦蒿（江苏），臭青蒿（广西），香丝草（海南），酒饼草（广东）。
【品种考证】
青蒿之名最早见载于《五十二病方》。《本经》名草蒿，又名青蒿。《肘后方》及其后历代医籍中均有用青蒿单味或复方治疗疟疾的记载。从《本草图经》的二幅附图中可以看出，所列草蒿并非一物，而为二种。《梦溪笔谈》也明确指出：“青蒿一类，自有两种，有黄色者，有青色者，本草谓之青蒿，亦恐有别也。陕西绥、银之间有青蒿，在蒿丛之间时有一两株，迥然青色，土人谓之香蒿，茎叶与常蒿悉同，但常蒿色绿，而此蒿青翠，一如松桧之色，至深秋，余蒿并黄，此蒿独青，气稍芬芳。恐古人所用，以此为胜。”李时珍《纲目》中列青蒿与黄花蒿二条，将“香蒿”和“臭蒿”分别置为二者的异名，认为“香蒿臭蒿通可名草蒿”，还在青蒿条下按：“《尔雅》诸蒿，独菣得单称为蒿，岂以诸蒿叶背皆白，而此蒿独青，异于诸蒿故耶？”书中载青蒿能“治疟疾寒热”，而黄花蒿则“主治小儿风寒惊热”。至《植物名实图考》则并收青蒿与黄花蒿二条，注明青蒿为“《本经》下品”，黄花蒿为“《纲目》始收入药”。就图观之，其青蒿为植物Artemisia carvifolia Buch. -Ham. ex Roxb．（即Artemisia apiacea Hance ex Waep．）之有瘿者；其黄花蒿为植物A. annua L.。综上可知，自古青蒿即有两个品种混同使用的情况，且尤多用色深青之蒿Artemisia carvifolia Buch. -Ham. ex Roxb.。但就现代研究和调查的结果比较，仅黄花蒿（A. annua L.）含有抗疟有效成分极大，使用最为广泛，故宜以此为青蒿正品。
【来源】
为菊科植物黄花蒿的全草。
【原植物】
黄花蒿Artemisia annua L.
一年生草本，高40~150cm。全株具较强挥发油气味。茎直立，具纵条纹，多分枝，光滑无毛。基生叶平铺地面，开花时凋谢；茎生叶互生，幼时绿色，老时变为黄褐色，无毛，有短柄，向上渐无柄；叶片通常为三回羽状全裂，裂片短细，有极小粉末状短柔毛，上面深绿色，下面淡绿色，具细小的毛或粉末状腺状斑点；叶轴两侧具窄翅；茎上部的叶向上逐渐细小呈条形。头状花序细小，球形，径约2mm，具细软短梗，多数组成圆锥状；总苞小，球状，花全为管状花，黄色，外围为雌花，中央为两性花。瘦果椭圆形。花期8~10月，果期10~11月。
生于旷野、山坡、路边、河岸等处。分布于我国南北各地。
【栽培要点】
生物学特性 喜温暖湿润气候，不耐阴蔽，忌涝。种子发芽温度8~25℃。以阳光充足，疏松肥沃，富含腐殖质，排水良好的砂质壤土栽培为宜。
栽培技术 用种子和分株繁殖。种子繁殖：分直播法和育苗移栽法。直播法，于3~4月将种子与细沙混合后，按行株距30cm×20cm开穴播种。育苗移栽法，于2月育苗、撒播，苗高10~20cm时移栽。但费工多，生产上较少应用。分株繁殖：3~4月挖掘老株，分株移栽，每穴1~2株，覆土压实，浇水。亦可用自繁方法。
田间管理 幼苗期要及时除草，施稀人粪尿，采收嫩梢后，加强田间管理。一般每年中耕除草2~3次，并结合施人粪尿2~3次。
病虫害防治 病害有菌核病、根腐病。虫害有蚜虫、蚂蚁、地老虎等为害。
【采收加工】
花蕾期采收，切碎，晒干。
【药材及产销】
青蒿Herba Artemisiae Annuae 全国各地均产。自产自销。
【药材鉴别】
性状鉴别 茎圆柱形，上部多分枝，长30~80cm，直径0.2~0.6cm；表面黄绿色或棕黄色，具纵棱线；质略硬，易折断，断面中部有髓。叶互生，暗绿色或棕绿色，卷缩，易碎，完整者展平后为三回羽状深裂，裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形，两面被短毛。气香特异，味微苦。以色绿、叶多、香气浓者为佳。
显微鉴别 叶片表面观：上下表皮细胞形状不规则，垂周壁波状弯曲，长径18~41（~80）μm，脉脊上的表皮细胞呈窄长方形。气孔椭圆形，不定式。表面布满非腺毛和腺毛。非腺毛于中脉附近多见，为T字形毛，臂细胞横向延伸或在柄处折成V字形，长240~480（~816）μm，柄由3~8细胞组成，单列，基部柄细胞较大，臂细胞常脱落。腺毛椭圆形，无柄，两个半圆形分泌细胞相对排列，常充满淡黄色挥发油。
理化鉴别 （1）本品叶的粉末1g，加甲醇50ml浸泡。取甲醇提取液，挥去溶剂，加7%盐酸羟胺的甲醇溶液与10%氢氧化钾的甲醇溶液（1∶1）1ml，在水浴中微热，冷却后用10%盐酸调pH至3~4，加1%三氯化铁的乙醇溶液1~2滴，即显紫色（检查内酯类化合物）。
（2）薄层色谱 取本品粉末3g，加石油醚（60~90℃）50ml，加热回流1h，滤过，滤液蒸干，残渣加正己烷30ml使溶解，用20%乙腈溶液提取3次，每次10ml，合并乙腈液，蒸干，残渣加乙醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取青蒿素对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60~90℃）-乙醚（6∶4）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，105℃加热至斑点显色清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
【化学成分】
地上部分含萜类：青蒿素（qinghaosu，artemisinin，arteannuin），青蒿素I（qinghaosu I，artemisinin A，arteannuin A），青蒿素Ⅱ（qinghaosu Ⅱ，artemisinin B，arteannuin B），青蒿素Ⅲ即氢化青蒿素，去氧青蒿素（qinghaosu Ⅲ，hydroartemisinin，deoxyartemisinin）[1~3]，青蒿素Ⅳ（qinghaosu Ⅳ）[4，5]，青蒿素Ⅴ（qinghaosu Ⅴ）[4]，青蒿素Ⅵ（qinghaosu Ⅵ）[5]，青蒿素B的异构体青蒿素C（artemisinin C，arteannuin C）[5，6]，青蒿素G（arteannuin G）[7]，去氧异青蒿素B（deoxyisoartemisinin B，epideoxyarteannuin B），去氧异青蒿素C，青蒿烯（artemisitene）[5]，青蒿酸（qinghao acid，artemisic acid，artemisinic acid，arteannuic acid）[8]，去氢青蒿酸（dehydroartemisinic acid）[5，9]，环氧青蒿酸（epoxyartemisinic acid）[10]，11R-左旋二氢青蒿酸（11R-dihydroartemisinic acid）[11]，青蒿酸甲酯（methyl artemisinate），青蒿醇（artemisinol）[2]，去甲黄花蒿酸（norannuic acid）[12]，二氢去氧异青蒿素B（dihydroepideoxyarteannuin B）[13]，黄花蒿内酯（annulide）[14]，无羁萜（friedelin）及3β-无羁萜醇（friedelan 3β-ol）[15]等；黄酮类：槲皮万寿菊素-6，7，3′，4′-四甲醚（quercetagetin-6，7，3′，4′-tetramethylether）[1]，猫眼草酚（chrysosplenol，chrysosplenol D）[4]，蒿黄素（artemetin），3′-甲氧基猫眼草酚即猫眼草黄素（3′-methoxychrysosplenol，chrysosplenetin），3，5，3′-三羟基-6，7，4′-三甲氧基黄酮（3，5，3′-trihydroxy-6，7，4′-trimethoxyflavone）[6]，5-羟基-3，6，7，4′-四甲氧基黄酮（5-hydroxy-3，6，7，4′-tetramethoxyflavone）[16]，紫花牡荆素（casticin）[17]，中国蓟醇（cirsilineol），5，3′-二羟基-6，7，4′-三甲氧基黄酮（eupatorin），5，4′-二羟基-3，6，7-三甲氧基黄酮（penduletin），5，7，3′，4′-四羟基-3，6-二甲氧基黄酮（axillarin），去甲中国蓟醇（cirsiliol），柽柳黄素（tamarixetin），鼠李素（rhamnetin），槲皮素-3-甲醚（quercetin-3-methylether），滨蓟黄素（cirsimaritin），鼠李柠檬素（rhamnocitrin），金圣草素（chrysoeriol），5，2′，4′-三羟基-6，7，5′-三甲氧基黄酮（5，2′，4′-trihydroxy-6，7，5′-trimethoxyflavone），5，7，8，3′-四羟基-3，4′-二甲氧基黄酮（5，7，8，3′-tetrahydroxy-3，4′-dimethoxyflavone），槲皮万寿菊素-3，4′-二甲醚（quercetagetin-3，4′-dimethylether）[18]，山柰酚（kaempferol），槲皮素（quercetin），木犀草素（luteolin），万寿菊素（patuletin），槲皮素-3-芸香糖甙（quercetin-3-rutinoside），木犀草素-7-O-糖甙（luteolin-7-O-glycoside），山柰酚-3-O-糖甙（kaempferol-3-O-glycoside），槲皮素-3-O-糖甙（quercetin-3-O-glycoside），万寿菊素-3-O-糖甙（patuletin-3-O-glycoside）及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖甙（6-methoxykaempferol-3-O-glycoside）[19]等；香豆精类：东莨菪素（scopoletin）[1]，香豆精（coumarin）[3]，6，8-二甲氧基-7-羟基香豆精（6，8-dimethoxy-7-hydroxycoumarin），5，6-二甲氧基-7-羟基香豆精（5，6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin）及蒿属香豆精（scoparon）[18]等；挥发油：其成分有左旋-樟脑（camphor），β-丁香烯（β-caryophellene），异蒿属酮（isoartemisia ketone），β-蒎烯（β-pinene）[1]，乙酸乙脑酯（bornyl acetate），1，8-桉叶素（1，8-cineole），香苇醇（carveol），苄基异戊酸（benzylisovalerate），β-金合欢烯（β-farnesene），蕆蕇烯（copaene），γ-衣兰油烯（γ-muurolene）[8]，三环烯（tricyclene），α-蒎烯（α-pinene），小茴香酮（fenchone），蒿属酮（artemisia ketone），芳樟醇（linalool），异龙脑（isoborneol），α-松油醇（α-terpineol），龙脑（borneol）[6]，樟烯（camphene），月桂烯（myrcene），柠檬烯（limonene），γ-松油醇（γ-terpineol），异戊酸龙脑酯（bornyl isovalerate），γ-毕澄茄烯（γ-cadinene），δ-毕澄茄烯，α-榄香烯（α-elemene），β-榄香烯，γ-榄香烯[20]，水杨酸（salicylic acid），β-松油烯（β-terpinene），α-侧柏烯（α-thujene），4-蒈烯（4-carene），乙酸异龙脑酯（isobornyl acetate），4-松油醇（4-terpineol），4-乙酸松油醇酯（4-terpinyl acetate）及乙酸芳樟醇酯（linalyl acetate）[21]等；其他：棕榈酸（palmitic acid）[2]，豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇（β-sitosterol），石南藤酰胺乙酸酯（aurantiamide acetate）[16]，5-十九烷基间苯二酚-3-O-甲醚（5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether）[13]，二十九醇（nonacosanol），2-甲基三十烷-8-酮-23-醇（2-methyltriacosan-8-one-23-ol），三十烷酸三十一醇酯（hentriacontanyl triacontanoate），2，29-二甲基三十烷（2，29-dimethyltriacontane）[22]，黄花蒿双环氧化物（annuadiepoxide），本都山蒿环氧化物（ponticaepoxide）[23]及相对分子质量分别为150 000、100 000的β-糖甙酶（β-glycosidase）I、Ⅱ[24]等。
【药理】
1. 抗菌抗病毒作用 0.25%青蒿挥发油对所有皮肤真菌有抑菌作用，1%有杀菌作用[1]。青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌等也有一定的抑制作用[2]。青蒿乙醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为7.8mg/ml，效力与连翘、黄柏、蚤休相似，而弱于黄连、荔枝草、黄芩与金银花[3]。青蒿素的合成衍生物青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型与乙型副伤寒杆菌均有一定的抗菌作用，最低抑菌浓度（MIC）与最低杀菌浓度（MBC）分别为12.5~25mg/ml和12.5~50mg/ml；对铁锈色小孢子癣菌MIC为0.0625mg/ml；絮状表皮癣菌MIC为0.5mg/ml；但对流感病毒A₃型京科79-2株与冈比亚锥虫未见抑杀作用[4]。青蒿素对流感病毒A₃型京科79-2株有抗病毒作用[5]。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用[6]。
2. 抗寄生虫作用
（1）抗疟作用：小鼠腹腔接种伯氏鼠疟后3~4d，一次口服青蒿素200mg/kg~400mg/kg，经6~10h后可明显抑制疟原虫的发育，其半数转阴量为138.8（±20）mg/kg[7]。应用猴疟模型，血液转种，于接种8d后寄生率达10%以上时，服用青蒿素200mg/kg连续3d，治疗子孢子诱发初次感染的猴，于用药后2~3d原虫全部转阴。用青蒿素喂感染鸡疟原虫的阳性蚊，电镜观察蚊体内卵囊发育不良[8]。青蒿乙醚提取物、稀乙醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用[9]。口服青蒿素合成衍生物琥酯5d总量600mg对清除恶性疟原虫配子体血症及抑制配子体的感染性有明显影响[10]。用流式细胞术检测分析青蒿琥酯钠对鼠约氏疟原虫的作用，结果表明实验组鼠的疟原虫DNA含量随给药时间的推移而逐渐减少，24h后，约氏疟原虫DNA的荧光分布几乎消失。提示青蒿琥酯钠能够抑制约氏疟原虫DNA的合成[11]。除青蒿素外，其衍生物蒿甲醚及青蒿酯钠也具有抗疟作用，蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠（即青蒿酯钠）水剂，对凶险型疟疾患者可能是更理想的剂型[12]。体外青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用[13]，且其作用可被增加氧分压所提高[14]。用体外培养的恶性疟原虫FCC-1/HN标测试青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应，青蒿酯钠效果最好，其氯喹当量为16，药效为青蒿素的14.3倍。青蒿素及蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近[15]。青蒿素及其衍生物抗疟的机制一致被认为与疟原虫的膜系结构被损坏有关[16~19]，用药后原虫的食物泡膜、限制膜、线粒体膜和核膜均出现肿胀且膜间隙增宽[7]。有人证实，在恶性疟原虫的体外培养中，青蒿素对原虫的作用有赖于氧压[14]，而抗氧化剂则降低青蒿素的抗疟效果[20]，因而氧化作用被认为是青蒿素抗疟作用的机制。最新研究发现，氯化高铁血红素（hemin）是青蒿素类化合物抗疟作用中的重要因子。疟原虫进行蛋白生物合成所需的氨基酸主要来自3个途径，其中之一就是利用宿主血红蛋白分解后释放的氨基酸，而血红蛋白被水解的同时，也产生大量的hemin。青蒿素与hemin反应生成一个分子量为914的加合物，同时产生副产物活性氧，而活性氧的产生及氧的损害是其抗疟作用的关键[21]。电化学和分子模型的研究指出，hemin可催化青蒿素不可逆地分解为有机自由基，这种有机自由基可以使蛋白质和hemin烷基化并可氧化脂质和蛋白质。这样就解释了为什么感染疟原虫的红细胞内青蒿素的浓度要远远高于正常红细胞。疟原虫内环境中大量的hemin可能是药物选择性毒性的原因。青蒿素及其衍生物对产生疟色素的红内期原虫有效，但不能杀灭不产生色素的肝内期和蚊内期原虫以及成熟配子体，其原因之一就是hemin起了关键作用[22]。此外，青蒿素及其衍生物在加药后不到1h即可明显抑制体外培养的恶性疟原虫蛋白合成中[³H]-异亮氨酸的掺入，而在相同条件下，青蒿素类药物抑制[³H]-次黄嘌呤掺入核酸则需2h，且抑制作用较弱。因此认为，青蒿素类药物的抑制蛋白合成作用是直接的而不是通过抑制核苷酸代谢而继发的[23]。
（2）抗其他类寄生虫的作用：采用体外蚀斑形式试验，对青蒿素及其衍生物双氢青蒿素与蒿甲醚的抗弓形虫作用进行研究，发现青蒿素有抑制弓形虫在成纤维细胞中形成蚀斑的作用，当青蒿素浓度为0.4μg/ml时，可抑制蚀斑形成及显微镜下的灶性感染，4μg/ml的青蒿素预处理弓形虫后，可见蚀斑度小和蚀斑数目减少，说明青蒿素可能直接作用于虫体。双氢青蒿素的抗弓形虫作用与青蒿素相似，而蒿甲醚较青蒿素至少强10倍[24]。青蒿素对小鼠体内血吸虫成虫有明显杀灭作用，对雌虫作用更明显[25]。青蒿酯和蒿甲醚治疗感染血吸虫的兔及小鼠，疗效达90%左右，但在治疗剂量时蒿甲醚可引起宿主肝脏较明显的损害，使小鼠肝细胞水样变性，肝糖原、碱性磷酸酶及RNA明显减少甚至消失[26~28]。给大鼠口饲青蒿素及衍生物200mg/kg连续7d以上，减虫率为100%，其衍生物亦有很好的杀虫抑虫效果[29]。青蒿素、青蒿酯还有抗环形泰勒焦虫及双芽巴贝斯焦虫的作用[30~31]。
3. 对免疫系统的作用 青蒿素可提高淋巴细胞的转化率，有促进机体细胞免疫的作用[5]，还有促进红细胞、白细胞、血红蛋白增高的作用[32]。青蒿素50~100mg/kg静脉注射后能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率（50.2%~53.1%）和吞噬指数（1.58~1.91）[33]。青蒿琥酯能极显著地提高健康奶牛的E-玫瑰花形成率，有明显提高机体的细胞免疫的作用[34]。大鼠、小鼠腹腔注射青蒿琥酯，每日50mg/kg，连续5d，大鼠的血清补体效价增高，外周血白细胞移行指数明显减少，外周血单个核细胞的促血浆凝血因子活性明显增高。小鼠脾细胞产生抗体的能力增强[35]。但有实验证明，青蒿素类物质对免疫功能有抑制作用。应用单向免疫扩散测定技术证明蒿甲醚能明显降低正常小鼠血清IgG含量并有增重脾脏的作用，证明蒿甲醚对体液免疫有抑制作用[36]。从实际结果推测，青蒿素、蒿甲醚有促进脾Ts细胞增殖功能，从而起到抑制IgG的作用[37]。腹腔注射25~100mg/kg剂量的青蒿素及青蒿素衍生物，能明显抑制小鼠抗体分泌细胞数，在100mg/kg剂量下，能明显抑制牛血清清蛋白诱导的小鼠迟发型超敏反应，抑制小鼠脾细胞刀豆球蛋白A（ConA）及脂多糖（LPS）的增殖反应，抑制小鼠脾细胞产生白介素-2[38]。有人认为，青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖，抑制TE细胞产生，阻止白介素及各种炎症介质的释放，从而起到免疫调节的作用[39]。给雌性豚鼠腹腔注射青蒿琥酯24mg/d，连续6d，能降低表皮郎格罕细胞密度，从而抑制变应性接触性皮炎[40]。进一步实验表明，青蒿琥酯于实验性变应性接触性皮炎的致敏前、激发后12h对皮炎的抑制作用最为明显，此外，对体内外白介素-1活性也有抑制作用，提示青蒿琥酯是一种很有前途的免疫调节剂[41]。
4. 解热作用 采用蒸馏法制备的青蒿注射液，对百日咳、白喉、破伤风三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用[42]。而同法制备的青银注射液（青蒿与金银花），对伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗致热的家兔，有更为显著的退热效果，其降温特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液[43]。
5. 抗肿瘤作用 用排染法及试管克隆法研究青蒿酸及青蒿B（artemisinin B）的四种衍生物——化合物A、B、C、D对多种细胞株的细胞毒作用。当4种化合物浓度为5μg/ml时，其对小鼠白血病细胞P₃₈₈的抑制率均大于85%；在浓度为25μg/ml时，对人肝癌细胞SMMC-7721和正常人胚肺细胞W1-38的抑制率分别为92.3%、96.9%、84%、82.1%和27%、8%、37.8%、1.7%；浓度为50μg/ml时，对人胃癌细胞SGC-7901克隆形成的抑制均为100%[44]。青蒿酸（Ⅰ）氧化羟基化后得衍生物α-甲烯基内酯的一对六环差向异构体（Ⅱ、Ⅲ），Ⅱ在还原后得一对异构体内酯（Ⅳ、Ⅴ），Ⅱ进一步氧化后得一多羟基内酯（Ⅵ）。化合物Ⅱ、Ⅲ和Ⅵ在体外对白血病P₃₈₈细胞有抗肿瘤活性，而Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ则无。在浓度为10μg/ml和1μg/ml时，Ⅱ对P₃₈₈细胞生长抑制率为100%和42%；Ⅵ的抑制率为100%和47%[45]。
6. 其他作用 青蒿素可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低冠脉流量，降低血压，且有一定抗心律失常作用[46]。青蒿琥酯预先给小鼠200mg/kg或100mg/kg、腹腔注射，共3次，能对抗醋氨酚和黄磷所致肝脏还原型谷胱甘肽（GSH）耗竭，其中较大剂量尚能增加正常饥饿小鼠肝脏GSH含量，提示其抗肝脏损伤作用可能与增加肝脏GSH储备，促进对毒性代谢产物的解毒有关[47]。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用[48]，青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眠时间[49]，青蒿素对实验性矽肺有明显疗效[50]。用鲜青蒿采取蒸馏法制备的滴鼻剂，对局部创伤、鼻粘膜干燥和溃疡性鼻出血疗效显著[51]。此外，青蒿酯钠还是一种干扰素诱生剂，最适范围为小鼠静注40~60mg/kg[52]。
7. 体内过程 青蒿素口服给药吸收快但不完全。平均吸收时间为0.78h，大鼠静注150mg/kg所测定的组织分布结果表明，肺部浓度最高，肾脏浓度也相当高，其次为心、脑、肝、肌肉、脂肪、脾和胚胎等组织中分布很少。但口服给药900mg/kg，最高浓度是在肝脏，分布速率非常快，分布相在20min完成。脑组织中高浓度的结果表明青蒿素能通过大鼠的血脑屏障。青蒿素也能透过大鼠胎组织，但比起其他组织的分布要慢。肝脏是青蒿素的主要代谢部位，肾脏与肺部也代谢很少部分的药物。青蒿素体内消除半衰期非常短，口服后仅1~2h。肌注后消除半衰期可能由于改善了吸收速率而较长。此外，不论何种给药途径，都有极少量药物原形经尿和粪便排除[53]。从已分离和鉴定的代谢转化物经小鼠伯氏疟疾模型试验无效，提示抗疟有效成分可能为青蒿素原形。蒿甲醚在体内发生脱去醚甲基的代谢，还原为青蒿素[54]。青蒿酯钠在体内转化成具有α、β两个异构体的双氢青蒿素[55]，双氢青蒿素在体内可进一步被代谢破坏[56]。
8. 毒性 青蒿油乳剂小鼠灌胃LD₅₀为2.10±0.08g/kg[57]，小鼠口服青蒿素的LD₅₀为5105mg/kg，治疗指数为36.8[58]。采用多种动物，多种途径连续给予青蒿素，给药3~7d（100~1600mg/kg），当剂量相当于临床用量70倍时，未见狗、猫、兔、豚鼠、大鼠等心血管系统及肝肾功能有异常变化，仅小鼠口服青蒿素800mg/kg连续3d组给药4d出现丙氨酸转氨酶（ALT）的一过性升高，病理组织检查有肝细胞浊肿[59]。对恒河猴心肌超微结构研究表明，肌注大剂量青蒿素96mg/（kg·d），早期可引起心肌超微结构损伤，然而可逆，恢复较快[60]。中毒的最敏感指标为外周血网织红细胞减少[61]以及骨髓中幼红细胞成熟障碍[62]。青蒿琥酯可以抑制骨髓红系造血细胞线粒体中亚铁螯合酶活性，使原卟啉区和Fe²⁺不能经该酶催化生成血红素，导致血红蛋白合成受阻和骨髓幼红细胞成熟障碍[62，63]。青蒿琥酯的该毒性作用是由于其结构中的过氧桥在体内形成自由基，造成膜的脂质过氧化，引起线粒体膜蛋白和酶蛋白结构变性造成的[64]。
【炮制】
1. 青蒿 《海上集验方》：“细锉。”《博济方》：“洗去泥土。”《全生指迷方》：“阴干。”《活幼心书》：“去梗。”现行，取原药材，除去杂质，喷淋清水，稍润，切段，阴干。
2. 炒青蒿 取净青蒿段置锅内，用文火炒至微黄色，或褐黄色微焦时，取出放凉。
3. 鳖血青蒿 取净青蒿段，置大盆内，淋入用温水少许稀释的鳖血，拌匀，稍闷，置锅内，用文火炒干，取出放凉。每青蒿100kg，用鳖血12.5kg。
4. 醋青蒿 取净青蒿段，放入锅内，用武火炒，再加10%醋边洒边炒，炒至黄褐色时，取出放凉，筛去灰屑。每青蒿段100kg，用醋10kg。
饮片性状：青蒿为不规则小段，茎、叶、花蕾混合，性状参见“药材鉴别”项。炒青蒿形如青蒿，微黄色或褐黄色略有焦斑。鳖血青蒿形如青蒿，色泽加深，具血腥气。醋青蒿形如炒青蒿，黄褐色，略具醋气。
贮干燥容器内，鳖血青蒿、醋青蒿密闭。置阴凉干燥处，防蛀。
【药性】
味苦、微辛，性寒。归肝、胆经。
1. 《本经》：“味苦，寒。”
2. 《别录》：“无毒。”
3. 《滇南本草》：“入脾、胃。”
4. 《品汇精要》：“味苦，性寒泄。味厚于气，阴也。臭香。”
5. 《纲目》：“黄花蒿，辛、苦，凉，无毒。”“青蒿，少阳、厥阴血分。”
6. 《雷公炮制药性解》：“入心经。”
7. 《本草正》：“味苦微辛，性寒。阴中有阳，降中有散。”
8. 《本草新编》：“入胃、肝、心、肾四经。”
9. 《本草求真》：“味甘微辛，气寒，无毒。阴中有阳，降中有升。入肝、肾、三焦血分。”
【功能与主治】
清热，解暑，除蒸，截疟。主治暑热、暑湿、湿温，阴虚发热，疟疾，黄疸。
1. 《本经》：“主疥瘙痂痒，恶疮，杀虱，留热在骨节间，明目。”
2. 《新修本草》：“生挼傅金疮，大止血，生肉，止疼痛良。”
3. 《食疗本草》：“益气长发，能轻身补中，不老明目，煞风毒。捣傅疮上，止血生肉。自然香醋淹为裺，益人。治骨蒸，以小便渍一、两宿，干，末为丸，甚去热劳。烧灰淋汁，和石灰煎，治恶疮瘢薙。”
4. 《本草拾遗》：“主鬼气尸疰伏连，妇人血气，腹内满，及冷热久痢。秋冬用子，春夏用苗，并捣绞汁服；亦曝干为末，小便冲服；如觉冷，用酒煮。”
5. 《日华子》：“补中益气，轻身补劳，驻颜色，长毛发，发黑不老，兼去蒜发，心痛热黄，生捣汁服并傅之。泻痢，饭饮调末五钱匕（服）。”
6. 《履砏岩本草》：“绞汁服，血衄极验。”
7. 《滇南本草》：“去湿热，治痰火嘈杂，消痰，上清头目痰火眩晕，头晕，利小便，凉血，止大肠风热下血，退五种劳热，发烧怕冷。少年气盛者吃之，有进饮食之功，令人善饿。痰气盛者，宽中下气，（治）倒饱，心（嘈）。”
8. 《纲目》：“青蒿，治疟疾寒热。”又“黄花蒿，治小儿风寒惊热。”“伏硫黄。”
9. 《生草药性备要》：“治小儿食积，洗疥癞。”
10. 《本草新编》：“退暑热。”
11. 《玉楸药解》：“清肝退热，泄湿，除蒸。”
12. 《医林纂要·药性》：“清血中湿热，治黄疸及郁火不舒之证。”
【应用与配伍】
用于暑热、暑湿、湿温诸证。青蒿之性苦寒，善清暑热，且其气芳香，能辟秽化湿，故夏季常用其鲜品单味或与鲜荷叶、鲜竹叶作饮料频服，有防暑之效。治感受暑热，壮热烦渴，蒸蒸自汗，脉洪有力，常与滑石、甘草、西瓜翠衣等同用，以清暑热之邪；若渴甚、汗多，热伤元气，可再加石膏、西洋参，以清暑益气，如《时病论》清凉涤暑法。治暑热夹湿或湿温证，发热，胸闷，肢体困倦，常与藿香、佩兰、滑石等同用，以清热化湿。本品亦为少阳经药，若温病邪郁少阳，寒热往来，热重寒轻，口苦等，常与黄芩、竹茹等同用，以清少阳之邪热，如《通俗伤寒论》蒿芩清胆汤。
用于阴虚发热证。青蒿善清阴分之火，退骨中之热。用治阴虚火旺，骨蒸潮热，低热不退，常与银柴胡、地骨皮、鳖甲等同用，以清热滋阴而除蒸，如《证治准绳》清骨散。若温病后期，阴液耗伤，热留阴分，暮热早凉，可配鳖甲、生地黄、知母等以养阴透热，如《温病条辨》青蒿鳖甲汤。
用于疟疾。青蒿截疟之功甚著，是治疟良药，可单味应用。如《肘后方》：用“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”若与常山、草果等同用，则截疟之功更著。
用于湿热黄疸。青蒿“入肝胆，清湿热”，以退黄疸。与茵陈、栀子等同用，可增退黄之效。
此外，青蒿外用，可治疥疮，湿疹、风疹瘙痒及脂溢性皮炎等。
1. 《得配本草》：“得豆豉，治赤白痢；配桂心，治寒热疟；配赤柽柳，治时行邪热；佐鳖甲，治温疟；佐人参，治虚汗；入滋补药，治骨蒸虚劳。”
2. 《本草求原》：“治下焦阴虚，童便制；治上焦血分结热，宜生捣汁服。暑伤包络，猝倒心痛欲死，同参、连、神、薷、术、藿、半夏；暑热发紫斑，身大热，将发狂，同连、升、二冬、荆芥、元参；暑月湿霍乱，同术、苓、陈、砂仁；产妇暑湿吐泻，同参、芎、归、桂；皆重用之多效。”
【用法用量】
内服：煎汤，6~15g，治疟疾可用20~40g，不宜久煎；鲜品用量加倍，水浸绞汁饮；或入丸、散。外用：适量，研末调敷；或鲜品捣敷；或煎水洗。
【使用注意】
脾胃虚寒者慎服。
1. 《滇南本草》：“体虚者忌之。”
2. 《本草经疏》：“产后血虚，内寒作泻，及饮食停滞泄泻者，勿用。凡产后脾胃薄弱，忌与当归、地黄同用。”
【附方】
1. 治暑温，暑热，暑泻，秋暑 滑石三钱（水飞），生甘草八分，青蒿一钱五分，白扁豆一钱，连翘三钱（去心），白茯苓三钱，通草一钱。加西瓜翠衣一片入煎。每日一剂至二剂，水煎服。（《时病论》清凉涤暑法）
2. 治中暑 用青蒿嫩叶捣烂，手捻成丸，黄豆大。新汲水吞下，数丸立愈。（《本草汇言》）
3. 治暑毒热痢 青蒿叶一两，甘草一钱。水煎服。（《圣济总录》）
4. 治劳瘦 青蒿嫩者（细锉）一升。以水三升，童子小便五升，同煎成膏，丸如梧桐子大。每服十丸，温酒下，不以时。（《鸡峰普济方》青蒿煎）
5. 治急劳，骨蒸烦热 青蒿一握（细研），猪胆一枚（取汁），杏仁二十七粒（大者，汤浸，去皮、尖、双仁，麸炒微黄）。上件药一处，以童子小便一大盏，煎至五分，去滓，空心温服。（《圣惠方》）
6. 治虚劳，盗汗、烦热、口干 青蒿一斤。取汁熬膏，入人参末、麦冬末各一两，熬至可丸，丸如梧桐子大。每食后米饮下二十丸。（《圣济总录》青蒿丸）
7. 退骨蒸劳热 银柴胡一钱五分，胡黄连、秦艽、鳖甲（醋炙）、地骨皮、青蒿、知母各一钱，甘草五分。水二钟，煎八分，食远服。血虚甚，加当归、芍药、生地；嗽多，加阿胶、麦门冬、五味子。（《证治准绳》清骨散）
8. 治温病夜热早凉，热退无汗，热自阴来者 青蒿二钱，鳖甲五钱，细生地四钱，知母二钱，丹皮三钱。水五杯，煮取二杯，日再服。（《温病条辨》青蒿鳖甲汤）
9. 治温疟痰甚，但热不寒 青蒿二两（童子小便浸，焙），黄丹半两。为末。每服二钱，白汤调下。（《仁存堂经验方》）
10. 治疟
（1）青蒿、薄桂，二味各为末。若寒多，多桂少蒿，用老生姜二两，连皮捣汁和热酒调服，以衣被盖卧；若热多，多蒿少桂，亦依前法服，桂、蒿三七分用。（《古今医统》引《经验秘方》）
（2）青蒿、常山、人参等分为末。每服二钱，未发前一日，以好酒一大盅调匀，分作三分，黄昏、半夜、天明各冷饮一分。（《卫生易简方》）
11. 截疟 青蒿一斤，冬瓜叶、官桂、马鞭草各二两。上末，发丸如胡椒大。每两分作四服，临发前一二时尽服之。（《丹溪纂要》青蒿丸）
12. 治少阳三焦湿遏热郁，气机不畅，胸痞作呕，寒热如疟者 青蒿脑钱半至二钱，淡竹茹三钱，仙半夏钱半，赤茯苓三钱，青子芩钱半至三钱，生枳壳钱半，广陈皮钱半，碧玉散（包）三钱。水煎服。（《通俗伤寒论》蒿芩清胆汤）
13. 治酒痔便血 青蒿（用叶不用茎，用茎不用叶）为末，粪前（便血用）冷水、粪后（便血用）水酒调服。（《永类钤方》）
14. 治鼻中衄血 青蒿捣汁服之，并塞鼻中。（《卫生易简方》）
15. 治薝耳脓血出不止 青蒿捣末，绵裹纳耳中。（《圣惠方》）
16. 治牙齿肿痛 青蒿一握，煎水漱之。（《济急仙方》）
17. 治日晒疮 青蒿（捣碎）一两，以冷水冲之，取汁饮之；将渣敷疮上。如不愈，另用柏黛散（黄柏、青黛各二钱，各研末，以麻油调搽）敷之。（《洞天奥旨》青蒿饮）
18. 治瘊子 新汲水挼青蒿汁，调蛤粉敷之。（《百一选方》）
19. 治蜂螫人 嚼青蒿敷之。（《肘后方》）
【制剂】
1. 青蒿浸膏溶液 青蒿1000g。青蒿切碎，用水蒸汽蒸馏法收集馏液至无芳香味为止，馏出液另器保存，静置，使挥发油与芳香水分离；其残渣用水提醇沉法，水煎液过滤浓缩至相对密度1.1~1.2，加乙醇1.5倍量沉淀杂质，静置，滤过，沉淀物用60%乙醇洗涤2次，合并于滤液中，回收乙醇，放冷过滤，取少量测定含量后，按下列处方调整：芳香水约1000ml，挥发油0.5ml，抽出物100mg，0.25%苯甲酸，共制成1000ml，滤过，即得。功能清热凉血，解暑。用于疟疾发热，恶性疟疾，骨蒸劳热，产褥热，虚热，黄疸发热及暑热等症。口服，每次2~8ml，每日2次。（《中药制剂汇编》）
2. 青蒿鳖甲片 青蒿6g，鳖甲15g，生地黄12g，知母6g，牡丹皮9g。取鳖甲去掉肉筋，加水久熬成鳖甲胶液，知母用沸水保温渗漉或煎煮取液，浓缩成流膏；青蒿、生地黄以70%乙醇渗漉，取漉液，回收乙醇，浓缩成稠膏，残渣留用；牡丹皮研细粉，过120目筛，留取细粉8g，剩余粗粉和以上残渣用20%乙醇渗漉，取液，减压浓缩至稠膏状，加入以上鳖甲胶液和知母流膏，拌匀，继续浓缩成稠膏，与牡丹皮粉串研，低温干燥，再研细粉，过80目筛，混合均匀，用适量乙醇作成颗粒，压片。片重0.45g。每片相当于原方全生药1.5g，原方1剂折合本药33片。功能养阴透热。用于温病后期，夜热早凉，热退无汗。口服，每次4~6片，每日3次，温开水送服。（《中药制剂汇编》）
3. 蒿甲醚注射液 蒿甲醚10g，茶油加至100ml。取茶油加热至160℃，保温1.5h，自然冷至80℃，加入蒿甲醚，搅拌溶解，精滤至澄明，通氮灌封，100℃灭菌30min。每支2ml（相当于原生药0.2g）。本品为澄明液体。功能清暑除湿，截疟，杀虫。用于恶性疟及间日疟。肌内注射，每次2ml，每日2次[《药物分析杂志》1982，2（2）∶653]。
4. 青蒿露 青蒿（鲜）1000g。将鲜青蒿用水蒸气馏法蒸取馏液至4000ml，即得。本品为澄清液体；有青蒿香气，味微苦。功能清暑退蒸。用于暑热烦渴，虚烦潮热，久热不退，盗汗不止。口服，每次30g，每日1~2次。（《湖南省药品标准》1982年）
5. 复方青蒿注射液 青蒿100g，鱼腥草100g，蒲公英100g，吐温-80 10ml，苯甲醇10ml，共制成3000ml。以上三种药物加注射用水蒸馏，收集芳香水1600ml，密闭冷存。药渣滤过，得滤液，再加注射用水煎煮两次，滤过，合并3次滤液，浓缩至1500ml，浓缩液加95%乙醇750ml放置一夜滤过，滤液加0.1%活性炭反复过滤至澄明，回收乙醇，水浴浓缩，浓缩液加入芳香水1600ml，再加活性炭，再添加注射用水至3000ml，加0.2%活性炭反复过滤至澄明，调pH至7.0加吐温-80、苯甲酸搅拌，3号滤柱滤过。灌封2ml安瓿，灭菌，检澄印字。功能消炎解热。用于急、慢性感染，病毒感染。（成都市第一人民医院药厂《常用中西药制剂处方配制方法》1973年）
6. 黄花蒿素油注射液 黄花蒿素50g，苯甲酸苄酯480ml，注射用油适量。在黄花蒿素中加入苯甲酸苄酯及适量注射用油，溶解，滤过，滤液补充注射用油至1000ml，滤过，灌封，灭菌，每支2ml，每1ml含黄花蒿素0.05g，即得。本品为黄色澄明液体。可用薄层色谱鉴别：石油醚液挥干，氯仿溶解，点样，展开剂：石油醚-乙酸乙酯（85∶15），显色剂：香草醛浓硫酸液，斑点呈黄→绿→蓝。功能解毒，清热，截疟。用于疟疾。肌内注射，每次2ml，每日2次。（《中草药通讯》1979，（7）∶25）
【现代临床研究】
1. 治疗疟疾
①取青蒿干叶洗净，浸泡15 min煎煮，沸后再煮3 min（煎煮时间过长则疗效降低；只煎1次），滤取药汁，药渣加压再取汁，两汁合并1次口服，每日3次，连服3 d为1疗程。成人首次量青蒿干叶100 g，以后各次65 g，1疗程总量为620 g，如系鲜叶用量加倍，小儿用量酌减。治间日疟58例，痊愈36例，有效15例，无效7例，总有效率87.9%。平均退热时间15.6 h；平均原虫转阴时间54.35 h。近期随访少数病例有复燃现象，再用本法治疗仍然有效。服药期间少数患者有胃部不适，停药即消失；原有肝脏、心脏病及妊娠3~4个月的患者，亦未见不良反应[1]。②用青蒿浸膏片（每片含生药2 g或2.4 g），连服3 d，总剂量相当于生药72 g或86.4 g，大剂量120~125 g。治间日疟485例，恶性疟105例，治愈率均达100%。总量72 g、86.4 g、125 g的平均复燃率：间日疟，分别为30.3%、20.5%、14.6%，而恶性疟则分别为86.1%、14.2%、31.3%。服药期间仅有3.4%病例出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不良反应，很快恢复正常[2]。③用青蒿素（青蒿非挥发性成分）制成的片剂、油剂、油混悬剂与水混悬剂用治疟疾，疗程均为3 d，总剂量分别为2.5~3.2 g、0.5~0.8 g、0.8~1.2 g、1.2 g。片剂口服，每日2~4次；其余制剂均肌注给药。治间日疟1511例，恶性疟588例和抗氯喹株恶性疟143例，全部临床治愈，治脑型疟141例，治愈131例。青蒿素各种制剂与氯喹相比，退热和原虫转阴均较快，但近期复燃率则较高，一般在10%~30%之间，青蒿素片甚至高达85%~100%，加大剂量肌注可减少复燃。在青蒿各种制剂治疗的所有病例中，均未见明显毒副反应。其中139例治疗前后进行ALT（丙氨酸转氨酶）和心电图检查，72例进行非蛋白氮测定，均未见异常。对心、肝、肾疾患或怀孕的患者，亦未见不良影响。仅水混悬剂肌注局部有轻度疼痛[3]。还有用青蒿素制成栓剂肛门塞入，3 d为1疗程，总量2800 mg，首次600 mg，4 h后再给600 mg，第2、3 d上、下午各400 mg。治恶性疟100例，其中脑型疟4例，均能迅速控制症状，平均退热时间29.8 h，平均原虫转阴时间15.2 h。追踪观察28 d 71例，有33例原虫复燃，复燃率46.5%。4例脑型疟均治愈，平均昏迷清醒时间29.8 h。少数患者用药后轻度腹痛，欲排便或肛门灼热感，但均能忍受，不影响继续给药。有些患者每天解稀大便2~3次，亦不影响疗效。为保证疗效，让病人解大便后塞药。如塞药3 h内大便，以同等量补给1次[4]。④用蒿甲醚（青蒿素衍生物）每日肌注1次，连用3 d，总量600 mg，治恶性疟23例，根治（临床治愈经30 d追踪观察不复燃者）22例，临床治愈1例，根治率95.7%。另用青蒿素油剂（总量为900 mg，用法同上）治恶性疟20例，根治15例，临床治愈5例，根治率75%。蒿甲醚的根治率高于青蒿素油剂[5]。还有用青蒿醚片剂口服，总量300~800 mg，2~3 d疗法，治恶性疟包括抗氯喹恶性疟293例，间日疟195例，临床治愈率均达100%，退热和原虫转阴快。服药期间未发现不良反应，对部分病人进行心电图，肝、肾功能和血液检查也未发现有意义的变化[6]。
2. 治疗登革热
成人每剂用青蒿25~30 g，每日3剂，加水煎煮，煎沸时间不得超过3 min，每剂仅煮1次，连服5~6 d。治疗观察21例，全部治愈（体温恢复正常，头痛、肌肉、骨、关节疼痛消失，白细胞数和血小板数恢复正常）。其中5 d内治愈者占66.7%；6~7 d内治愈者占33.3%，平均治愈时间5.1 d。服药期间，除个别病人有恶心外，未发现其他毒副反应[7]。
3. 治疗慢性气管炎
用青蒿油丸（由鲜青蒿加水蒸馏而得的挥发油；每丸含原油30 mg）每日服3次，每次2丸，10 d为1疗程。治慢性迁延期气管炎302例，经治2个疗程观察，临床控制43例，显效88例，好转146例，无效25例，有效率91.72%，显效以上者占43.37%。镇咳、祛痰、平喘显控率分别为42.14%、46.26%、47.72%，无显著差别；单纯型比喘息型疗效为高；病程越长疗效越差。在服药过程中，仅少数病人服药后有胃部不适或咽干，无需处理，可自行消失[8]。
4. 治疗盘形红斑狼疮
用青蒿蜜丸（将青蒿500 g研末，加蜂蜜1000~1500 ml制丸，每丸10 g）每日4~6丸，饭后服；青蒿浸膏片（每片约含青蒿生药1 g）每日30~45片，分2~3次服；青蒿素口服0.3 g/d，渐增至0.4~0.9 g/d。疗程60~180 d不等。共治50例，皮疹按分布范围，属限局性32例，播散形18例；按形态性质，属角化萎缩型41例，红斑型（多形红斑样、脂溢性皮炎样）6例，肥大型3例。经治后获缓解或基本缓解（皮疹完全消退，皮色恢复正常，或留有色素沉着或色素脱失斑；或见萎缩性瘢痕者；或皮疹消退达90%以上，自觉症状及实验检查明显改善者）30例（60%）；有效（皮疹部分消退，红斑浸润、角化脱屑均见减轻，自觉症状及实验检查皆有改善）15例（30%）；无效（治疗后无明显变化）5例（10%）。缓解或基本缓解病例，一般治疗2~3个月皮疹消退，部分病例要坚持半年以上。以红斑型效果较好，角化萎缩型及肥大型效果较差[9]。
5. 治疗口腔黏膜扁平苔藓
每日口服青蒿蜜丸（青蒿研细，加等量炼蜜为丸，每丸9 g）4~6丸，或青蒿醚片75~100 mg，服药1~5个月不等。共治30例，显效14例，好转11例，无效5例，有效率83.3%。临床观察表明，青蒿醚的疗效优于青蒿丸；青蒿丸对充血糜烂病变有一定效果，对普通型的角化病变效果较差；而青蒿醚对普通型及糜烂型病变均有疗效。但这两种制剂对病程长、顽固的糜烂型扁平苔藓疗效均不理想[10]。
6. 治疗鼻出血
取鲜青蒿（花期）20 kg切碎，加等量水置蒸馏锅中蒸馏，收集蒸馏液8000 ml，再置蒸馏锅中蒸馏，收集蒸馏液1000 ml，除去挥发油，加氯化钠9 g及尼泊金0.3 g，搅拌，过滤，分装于10 ml滴眼管中制成青蒿滴鼻液。每次滴鼻1~2滴，每日数次。治鼻出血36例，痊愈34例。对局部创伤、鼻黏膜干燥和溃疡性鼻出血疗效显著，而肿瘤、血液病、倒经等所致鼻出血效果差。用本法治疗急性鼻炎、过敏性鼻炎各6例，发现对过敏性鼻炎疗效优于麻黄素，而对急性鼻炎效果略次之[11]。
7. 治疗尿潴留
取鲜青蒿200~300 g，捣碎（注意勿让汁水流掉）敷于脐部，上面覆盖25 cm×30 cm塑料薄膜及棉垫，胶布固定，排尿后即可去药。治45例，一般多在敷药后30~60 min内排尿。但对前列腺肥大所致的尿潴留无效[12]。
8. 治疗神经性皮炎
①用青蒿油外搽治30例，痊愈28例，无效2例（均为播散型神经性皮炎）。在痊愈的28例患者中，病史最长者16年，短者3个月；皮损面积最大约15 cm×8 cm；疗程短者4 d，长者近3个月。病史越长、皮损面积愈大，疗程也越长[13]。②或用10%青蒿油搽剂（青蒿油100 ml，二甲基亚砜300 ml，丙二醇450 ml，乙醇适量，制成1000 ml）[14]，每日搽2次，连续用药4星期无效者终止观察。治78例，痊愈45例，有效27例，无效6例，总有效率92.31%，与0.025%地塞米松搽剂疗效相比无显著差异。本搽剂外用后，部分病人除有短暂局部灼热、痒感外，余无其他不适，也无皮质类固醇激素外用的副作用[15]。
9. 治疗癣
用5%青蒿油搽剂（配制方法见“治疗神经性皮炎”）外用治疗体癣、股癣、手足癣44例，结果：治愈（皮损全部消失，瘙痒消失，真菌培养阴性）34例；有效（皮损大部分消失，瘙痒明显减轻，或皮损虽全部消退，而真菌培养阳性者）7例；无效（皮损及瘙痒症状经治2星期后尚无改善，真菌培养仍为阳性）3例，治愈率77.27%，有效率93.18%。有63.91%患者涂药后局部有灼热感，一般1~3 min即消失，随即痒感也减轻。个别患者出现皮肤红肿，但停药后很快消失，无需特殊处理[16]。
【药论】
1. 论青蒿为清劳热、暑热专药
①苏颂：“青蒿，治骨蒸热劳为最，古方多单用之。”（《本草图经》） ②陈士铎：“青蒿，专解骨蒸劳热，尤能泄暑热之火，泄火热而不耗气血，用之以佐气血药，大建奇功，可君可臣，而又可佐可使。但必须多用，因其体既轻，而性兼补阴，少用转不得力。又青蒿之退阴火，退骨中之火也，然不独退骨中之火，即肌肤之火，未尝不共泻也，故阴虚而又感邪者，最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用，则泻阴火更捷，青蒿能引骨中之火，行于肌表，而沙参、地骨皮只能凉骨中之火，而不能外泄也。”（《本草新编》） ③徐大椿：“青蒿叶，除烦清暑，退热除蒸，为劳热、暑热专药。”（《药性切用》）
2. 论青蒿能清湿热，利水道
①张石顽：“青蒿亦有两种，一种发于早春，叶青如绵茵陈，专泻丙丁之火，能利水道，与绵茵陈之性不甚相远；一种盛于夏秋，微黄似地肤子，为少阳、厥阴血分之药，茎紫者为良。”（《本经逢原》） ②王学权：“青蒿，专解湿热，故为湿温疫疠要药。”（《重庆堂随笔》） ③周学海：“青蒿，苦微辛，微寒，清而能散，入肝胆，清湿热，开结气，宣气之滞于血分者。凡芳香而寒者，皆能疏化湿盛气壅之浊热及血滞气虚之郁热。”（《读医随笔》） ④张山雷：“青蒿，苦寒清热，而又含芬芳清冽之气，故能醒脾胃而理湿热，石顽谓能利水道，与绵茵陈不甚相远，其说甚是。”（《本草正义》）
3. 论青蒿能清肝胆血分中热
①王学权：“青蒿，又清肝胆血分之伏热，故为女子淋带、小儿痉痫疳*神剂，《本草》未言，特为发之。”（《重庆堂随笔》） ②张山雷：“青蒿苦寒，入肝胆两经，而清血中之热，能治骨节留热者，深入血分而疏达郁火也。”（《本草正义》）
4. 论青蒿苦寒不伤胃气
冯兆张：“凡苦寒之药，多伤胃气，惟青蒿芬芳入脾，独宜于血虚有热之人，宜其不伤胃气故也。但无补益之功，必兼气血药而用之，方有济也。”（《冯氏锦囊·药性》）
5. 论青蒿治疟功同柴胡
①程文囿：“青蒿，得少阳之令最早，有芳香之气。余治疟疾用柴胡，每以青蒿佐之。”（《医述》） ②周岩：“青蒿，其气芳香疏达与柴胡相仿佛，非少阳药而何。所以柴胡治疟，青蒿亦治疟也。”（《本草思辨录》）
【参考文献】
化学成分
[1] 屠呦呦，等. 药学学报，1981，16(5)∶366
[2] 朱大元，等. 中草药，1982，13(2)∶54
[3] 田樱，等. 中草药，1982，13(6)∶249
[4] Tu Y Y，et al. Planta Med，1982，44(3)∶143
[5] Ranasinghe A，et al. J Nat Prod，1993，56(4)∶552
[6] Misra L N. Phytochemistry，1986，25(12)∶2892
[7] Zhenxing W，et al. Planta Med，1992，58(3)∶300
[8] 屠呦呦，等. 中药通报，1981，6(20)∶31
[9] El-Feraly F S，et al. J Nat Prod，1989，52(1)∶196
[10] 吴照华，等. 化学学报，1984，42(6)∶596
[11] 黄敬坚，等. 化学学报，1987，45(6)∶609
[12] Miora L N，et al. C A，1994，120∶50105e
[13] Brown G D. J Nat Prod，1992，55(12)∶1756
[14] Brown G D. Phytochemistry，1993，33(2)∶391
[15] Guo-Qiang Z. Planta Med，1994，60(1)∶54
[16] 屠呦呦，等. 中草药，1985，16(5)∶200
[17] Baeva R T，et al. C A，1988，109∶70429q
[18] Shilin Y，et al. Phytochemistry，1989，28(5)∶1509
[19] Marco J A，et al. C A，1990，113∶112533j
[20] 钟裕容，等. 中药通报，1983，8(6)∶31
[21] 梁华清，等. 中国中药杂志，1990，15(2)∶734
[22] Bhakuni R S，et al. C A，1991，115∶110633j
[23] Manns D，et al. J Nat Prod，1992，55(1)∶29
[24] Magazova N S，et al. C A，1988，109∶225381u
药理
[1] 陈明，等. 中华皮肤科杂志，1988，21(2)∶75
[2] 周邦靖. 常用中药的抗菌作用及其测定方法. 重庆：科学技术文献出版社重庆分社，1987∶170
[3] 曹仁烈，等. 中华皮肤科杂志，1957，(4)∶286
[4] 刘碧风，等. 中国药理学通报，1986，2(3)∶26
[5] 钱瑞生，等. 中医杂志，1981，22(6)∶464
[6] Khan M M，et al. Plant Sci，1991，75(2)∶161
[7] 中医研究院中药研究所. 新中医学杂志，1979，(1)∶23
[8] 胡昌仁，等. 中国药理学报，1989，10(5)∶434
[9] 王浴生，等. 中药药理与应用. 北京：人民卫生出版社，1983∶590~595
[10] 陈沛泉，等. 中药新药与临床药理，1993，4(3)∶40
[11] 韩文素，等. 中国寄生虫学与寄生虫病杂志，1992，10(3)∶204
[12] 管惟滨，等. 第二军医大学学报，1986，7(2)∶123
[13] 叶祖光，等. 药学通报，1982，17(4)∶55
[14] Krung Krai SR，et al. Trans Roy Soc Trop Med Hyg，1987，81(5)∶710
[15] 管惟滨，等. 中国药理学报，1982，3(2)∶139
[16] 李锐，等. 中草药，1981，12(4)∶31
[17] 叶祖光，等. 中医杂志，1982，23(4)∶65
[18] 叶祖光，等. 寄生虫学与寄生虫病杂志，1986，4(4)∶260
[19] Ellis D S，et al. Ann Tro Med & Parasitol，1985，79(4)∶367
[20] Ager A L，et al. Fed Proc，1987，46(4)∶1163
[21] Steven R M，et al. Molec & Biochem Parasitol，1991，(49)∶181
[22] 王京燕. 中草药，1994，25(3)∶152
[23] Gu H M，et al. Biochem Pharmacol，1983，32(17)∶2463
[24] 欧阳. 中国人兽共患病杂志，1991，7(5)∶63
[25] 陈基德，等. 中华医学杂志，1980，60(7)∶422
[26] 乐文菊，等. 青蒿酯治疗动物血吸虫病研究. 1980
[27] 乐文菊，等. 药学学报，1981，16(8)∶516
[28] 吴利菊，等. 药学学报，1983，(18)∶7
[29] 陈荣信，等. 药学通报，1983，(18)∶410
[30] 丁瞡昌，等. 中国兽医杂志，1986，12(2)∶41
[31] 丁瞡昌，等. 中国兽医杂志，1984，(10)∶38
[32] 张斯钟，等. 中国兽医杂志，1984，(10)∶39
[33] 钱瑞生，等. 中草药，1987，18(5)∶14
[34] 岳治权，等. 中国兽医医药杂志，1991，(5)∶2
[35] 陈鸣，等. 广西医学院学报，1988，5(4)∶42
[36] 林培英，等. 药学学报，1985，20(3)∶211
[37] 沈明，等. 中国科学B辑，1983，(10)∶928
[38] 孙秀珍，等. 中西医结合杂志，1991，11(1)∶37
[39] 陈华，等. 蚌埠医学院学报，1988，13(3)∶195
[40] 金慧玲，等. 蚌埠医学院学报，1993，18(4)∶225
[41] 王俐，等. 中华皮肤科杂志，1992，25(3)∶165
[42] 冯文宇，等. 河北药学，1984，(2)∶78
[43] 钱永龄，等. 泸州医学院学报，1989，12(3)∶171
[44] 孙玮辰，等. 中国药理学报，1992，13(6)∶541
[45] 邓定安，等. 有机化学，1991，11(5)∶540
[46] 李锐，等. 新中医，1979，(6)∶51. 1980，(1)∶37
[47] 陈重阳，等. 中国药理学通报，1993，9(1)∶52
[48] 杨如俊，等. 第二军医大学学报，1987，8(1)∶30
[49] 陈重阳，等. 中国药理学通报，1990，6(6)∶382
[50] 孙顺仙，等. 职业医学，1987，64(1)∶57
[51] 冯文宇，等. 中草药，1990，21(3)∶134
[52] 钱瑞生，等. 解放军医学杂志，1985，10(5)∶355
[53] Titulaer HAC. 国外医学·药学分册，1991，18(5)∶295
[54] 姜纪荣，等. 中国药理学报，1983，4(3)∶197
[55] 李锐，等. 药学学报，1985，20(7)∶485
[56] 杨树德，等. 药学学报，1987，22(6)∶401
[57] 林伯香，等. 医院药学杂志，1982，(5)∶35
[58] 杨启超. 青蒿琥酯片资料之七. 1987
[59] 青蒿研究协作组. 药学通报，1979，14(2)∶49
[60] 王德文，等. 中国药理学报，1983，4(3)∶191
[61] 宁殿玺，等. 中国药理学与毒理学杂志，1987，1(2)∶135
[62] 姚朗，等. 中国药理学与毒理学杂志，1992，6(2)∶87
[63] 姚朗，等. 中国药理学与毒理学杂志，1993，7(3)∶231
[64] 石笑春，等. 中国药理学与毒理学杂志，1994，8(3)∶205
现代临床研究
[1] 陈子遗. 新医药学杂志，1979，(6)∶8
[2] 四川省中药研究所. 中草药研究资料，1978，(14)∶24
[3] 青蒿研究协作组. 药学通报，1979，(2)∶49
[4] 李国桥，等. 中医杂志，1984，(5)∶26
[5] 王同寅，等. 中医杂志，1981，(10)∶32
[6] 王槐芳，等. 广西中医，1984，(3)∶117
[7] 李开国，等. 中草药，1985，(6)∶16
[8] 厦门市防治气管炎协作组. 福建中医杂志，1979，(2)∶22
[9] 庄国康，等. 中华医学杂志，1982，(6)∶365
[10] 庞劲凡，等. 上海中医药杂志，1982，(5)∶30
[11] 冯文宇，等. 四川中医，1985，(8)∶32
[12] 聂昭义. 中医杂志，1982，(4)∶64
[13] 冯文宇. 四川中医，1985，(3)∶51
[14] 冯文宇，等. 泸州医学院学报，1989，(1)∶1
[15] 郑久安，等. 泸州医学院学报，1989，(1)∶20
【文献来源】
国家中医药管理局《中华本草》编委会编. 中华本草[M]. 上海：上海科学技术出版社, 1999.
