【药名】
川乌头 Chuanwutou (侯宁极)《药谱》
【异名】
乌头、乌喙、奚毒、即子《本经》，鸡毒《淮南子》，毒公、耿子《吴普本草》，川乌《金匮要略》。
【释名】
陶弘景云：形似乌鸟之头，故谓之乌头。栽培于四川，因称川乌头，简称川乌。李时珍云：出彰明者，即附子之母，今人谓之川乌头。以别其他地区所产之草乌头。乌头之苗，古称堇、茛(见原植物项)，茛为堇之声转假借。
【品种考证】
《本经》载有附子、乌头、天雄三条，《别录》又增侧子一条。《蜀本草》云：似乌鸟头为乌头，两歧者为乌喙，细长乃至三四寸者为天雄，根傍如芋散生者名附子，傍连生者名侧子，五物同出而异名。苗高二尺许，叶似石龙芮及艾，其花紫赤，其实紫黑。今以龙州、绵州者为佳。《本草图经》指出：四品都是一种所产，其种出于龙州。 并载种植方法。又云：绵州彰明县多种之，惟赤水一乡者最佳。说明乌头的人工栽培已有悠久的历史。所载乌头产地龙州和绵州彰明县，即今四川省平武县和绵阳市，此两地现仍是川乌头和附子的主要栽培产地，而平武县又是川乌头无性繁殖的种栽块根乌药的基地之一，这与本草所载一致，其植物形态也与本草描述相同。可见古今川乌头是同一种植物。目 前商品川乌头均为栽培品。
【来源】
为毛茛科植物乌头(栽培品)的母根。
【原植物】
乌头Aconitum carmichaeli Debx． 又名： 堇《庄子》，茛《吴普本草》，独白草《续汉书》，鸳鸯菊《纲目》，草乌(野生品)。
多年生草本，高60~150cm。块根倒圆锥形，长2~4cm，直径1~1．6cm，栽培品的侧根通常肥大，直径可达5cm，外皮黑褐色。茎直立，中部以上疏被反曲的短柔毛。叶互生;茎下部叶在开花时枯萎，中部叶有长柄;叶柄长1~2．5cm，疏被短柔毛;叶片五角形，长6~11cm，宽9~15cm，基部浅心形，3裂几达基部，中央全裂片宽菱形、倒卵状菱形或菱形，先端急尖或短渐尖，近羽状分裂，二回羽裂片2对，斜三角形，具1~3枚牙齿，间或全缘;侧全裂片不等2深裂，各裂片边缘有粗齿或缺刻，上面疏被短伏毛，下面通常只在脉上疏被短柔毛，革质或纸质。总状花序顶生，长6~25cm;花序轴及花梗被反曲而紧贴的短柔毛;下部苞片3裂，上部苞片披针形;花梗长1．5~5．5cm;小苞片生花梗中下部;花两性，两侧对称;萼片5，花瓣状，上萼片高盔形，高2~2．5cm，基部至喙长1．7~2．2cm，下缘稍凹，喙不明显，侧萼片长1．5~2cm，蓝紫色，外面被短柔毛;花瓣2，瓣片长约1．1cm，唇长约6mm，微凹，距长 1~2．5mm，通常瞋卷，无毛;雄蕊多数，花丝有2小齿或全缘，无毛或被短毛;心皮 3~5，被短柔毛，稀无毛。果，长1．5~1．8cm。种子多数，三棱形，长3~3．2mm，两面密生横膜翅。花期8~9月，果期9~10月。
生于山地草坡或灌木丛中。分布于辽宁南部、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、广东北部、广西、四川、贵州、云南。主要栽培于四川。陕西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。
【栽培要点】
生物学特性 喜温暖潮湿气候，耐寒，怕高温积水，在平坝和丘陵地区均可栽培，宜选择土层深厚、疏松肥沃、排水良好、水稻或玉米轮作4~5年以上的砂壤土或紫色土栽培，忌连作。栽培技术 繁殖方法：主要用乌头块根繁殖。选用四川中药研究所选育出的川药1号(南瓜叶型)、川药6号(丝瓜叶型)和川药5号(小花叶型)品种，产量较高。12月上、中旬为栽种适期。按行株距各16cm穴栽，每穴1个，每隔10穴，在穴外多栽1~2个，以备补苗用。栽后立即开沟，将畦沟泥土提到畦面覆盖乌头，厚约6cm，每亩可栽乌头8500~10000个。
田间管理 2月上旬垒畦清沟，2月中旬幼苗全出土，如发现病株(立即拔去烧毁) 及缺苗，用预备苗带土补栽。待苗高13~17cm时，进行修根，把植株附近土刨开，在母根内侧留对生的块根各1个，其余小块根全部轻刨掉。4月上旬摘尖和掰芽，密叶苗留叶 8~9片，稀叶苗留叶7~8片。经摘尖后，叶腋最易长出腋芽，应随时掰出，以免徒耗养分。生长期中，一般追肥3次，并注意灌溉排水，必须保持适当湿润。冬季可在畦边间种蔬菜，春季在畦的向阳面间种玉米，阴面间种芋头。
病虫害防治 白绢病，夏季高温多雨易发病，挖除病株病土，撒石灰消毒病穴，病株周围邻株用50%多菌灵500倍液灌穴。霜霉病，苗期彻底拔除病株，用1∶1∶150波尔多液喷叶面和叶背。叶斑病，发生在4~9月，可用多菌灵胶悬剂500倍液，或1∶1∶150波尔多液每10~15d喷1次。萎蔫病，栽种时用40%多菌灵胶悬剂500倍液浸种3h。白粉病，为害叶，可用25%粉锈宁2000倍液喷叶面。黑绒鳃金龟，幼虫为害乌头。乌头翠雀蚜，发生在5~10月。黑小卷蛾，发生在4~10月。
【采收加工】
6月下旬至8月上旬采挖，除去地上部分茎叶，摘下子根(附子)，取母根(川乌头)，去净须根、泥沙，晒干。
【药材及产销】
川乌头Radix Aconiti 主产于四川江油、平武;陕西城固、户县、汉中等地亦产。销全国。
【药材鉴别】
性状鉴别 川乌头(母根)为不规则圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2~7．5cm，直径1．2~2．5cm。表面棕褐色或灰棕色，皱缩，有小瘤状侧根及子根痕。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环多角形。气微，味辛辣、麻舌。以饱满、质坚实、断面色白者为佳。
显微鉴别 母根横切面：后生皮层为棕色木栓化细胞;皮层薄壁组织偶见石细胞单个散在或数个成群;内皮层不甚明显。韧皮部散有筛管群，内侧偶见纤维束。形成层环状多角形。其内外侧偶有1至数个异型维管束。木质部导管多列，径向或略呈V形排列。髓部明显。薄壁细胞充满淀粉粒。粉末特征：①石细胞近无色或淡黄绿色，类长方形、类方形、多角形或一边斜尖，直径49~117μm，长113~280μm，壁厚4~13μm，壁厚者层纹明显，纹孔较稀疏。②淀粉粒单粒球形、长圆形或肾形，直径3~22μm;复粒由2~15分粒组成。③导管淡黄色，主为具缘纹孔导管，直径29~70μm，末端平截或短尖，穿孔位于端壁或侧壁，有的导管分子纵横连接或粗短扭曲。此外，有后生皮层细胞、纤维等。
理化鉴别 (1) 取本品粉末0．5g，加乙醚10ml与氨试液0．5ml，振摇10min，滤过。滤液置分液漏斗中，加硫酸液(0．25mol/L)20ml，振摇提取，分取酸液适量，用水稀释后，用分光光度法测定，在231nm波长处有最大吸收。(检查乌头碱)
(2) 取本品粉末约5g，加乙醚30ml与氨试液3ml，浸渍1h，时时振摇，滤过。取滤液6ml，残渣加7%盐酸羟胺甲醇溶液10滴与0．1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴，滴加氢氧化钾饱和的甲醇溶液至显蓝色后，再多加4滴，置水浴中加热1min，用冷水冷却。滴加稀盐酸调节pH至2~3，加三氯化铁试液1~2滴与氯仿1ml，振摇，下层液显紫色。(检查酯型生物碱)
(3) 薄层色谱 取本品粉末约1g，加10%氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24h，滤过，滤液挥干，残渣用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作为样品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱，用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作为对照品溶液。在高效硅胶GF254板(10cm×10cm)上点样品和对照品溶液各3μl，以环己烷--乙酸乙酯--二乙胺(8∶1∶1)展开，取出，晾干，喷以碘化铋钾、碘化钾碘试液的等容混合液显色，供试液色谱在对照品色谱相应的位置，应显相同的色斑。
【化学成分】
块根(母根)含乌头碱(aconitine)，次乌头碱(hypaconitine)，中乌头碱(m￣esaconitine)，塔拉胺(talatisam-ine)[1，7，9]，消旋去甲基衡州乌药碱(demethylcoclaurine)[2]，异塔拉定(isotalatizidine)[3，7，9]，新乌宁碱(neoline)，准噶尔乌头碱(songor-ine)，附子宁碱(fuziline)[4，6，14]，去甲猪毛菜碱(salsolinol)[5]，异飞燕草碱(isodelphinine)，苯甲酰中乌头碱(benzoylmesaco-nitine)[6]，多根乌头碱(karakoline)，森布星(senbusine )A，森布星(senbusine )B，14-乙酰塔拉胺(14-acetyltalatisamine)[7]，脂乌头碱(lipoa￣conitine)，脂次乌头碱(lipohypaconitine)，脂去氧乌头碱(lipodeoxyaconitine)，脂中乌头碱(lipomesaconitine)[8，9]，北草乌碱(beiwutine)[10]，川附宁(chuanfunine)[11]，3-去氧乌头碱(3-deoxyaconitine)[12]，惰碱(ignavine)，荷克布星(hokbusine)A及B[13]，尿嘧啶(uracil)[15]，乌头多糖(aconitan)A、B、C、D[16，17]。
【药理】
1．抗炎作用 大鼠灌服川乌总碱0．22g/kg、0．44g/kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和5-HT所致大鼠足跖肿胀，0．11g/kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，0．44g/kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生，还能显著抑制角叉菜胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数。对于免疫性炎症，0．44g/kg可显著抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0．22g/kg也有一定抑制作用。川乌总碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E(PGE)的含量，表明抑制PGE可能是其抗炎机制之一[1]。
2．镇痛作用 川乌总碱0．22g/kg、0．44g/kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用[1]。小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg/kg，镇痛指数为11．8，东莨菪碱可加强其作用[2]。
3．降血糖作用 乌头多糖A100mg/kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用，30mg/kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常小鼠、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌呤所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平，也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增强磷酸果糖激酶活性，且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响，而在于增强机体对葡萄糖的利用[3]。
4．对心血管系统的作用 川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用，但剂量加大则引起心律失常，终致心脏抑制。煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化，降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗[4，5]。乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉狗侧脑室，5min后可引起心律不齐和血压升高，并可持续90min，脊髓切断术和神经节阻断术均可预防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高。双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值(从20μg到40μg)，因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的。预先用利血平耗竭儿茶酚胺，双侧肾上腺切除术，胸部内脏神经切除术以及α，β受体阻断剂，均能阻断和预防乌头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺所致[6]。阿吗灵3mg/kg静注，每1min静脉滴注普萘洛尔20μg/kg和奎尼丁15．8mg/kg均能对抗乌头碱所致心律不齐[7]。家兔静注小量乌头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用;对抗氯化钙引起的T波倒置;对抗垂体后叶制剂引起的初期S-T段上升和继之发生的S-T段下降。在豚鼠还有增强毒毛花苷G对心肌的毒性作用[8]。
5．对神经系统的作用 乌头碱小剂量能引起小鼠扭体反应，阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用[9]。乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍[10]。
6．抗癌作用 乌头注射液于200μg/ml浓度对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强，并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂。对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47．8%~57．4%，对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26%~46%[2]。由生川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明显抑制和杀伤作用[11]。
7．配伍研究 中药十八反有半蒌贝蔹及攻乌记载。研究表明，川乌头生品或炮制品与法半夏配伍未见增毒，也未见对镇痛或镇吐作用有何影响;川乌头抑制离体蛙心，与半夏合用可减轻抑制程度;川乌头可引起心肌缺血性改变，而川乌头半夏合用可消除此心电图表现;制川乌头与姜半夏合用可增加小鼠死亡率，但两药剂量均较成人用量大1000倍左右[12~14]。瓜蒌与川乌头配伍可加重毒性反应，但却可减轻川乌头对离体蛙心的抑制，提高多数小鼠的痛阈[15]。川贝母与制川乌头伍用未见毒性加重和痛阈降低，心电图也未见两药间有拮抗或协同性影响，但川乌头对离体蛙心的抑制作用减轻或消失[16]。白蔹与制川乌头合用未见毒性增强，但镇痛作用增强，并可缓解川乌头对蛙心的抑制，虽加重心电图的缺血性改变，但未见心、肝、肾等组织改变[17]。川乌头与白及合用也未见毒性增强，或镇痛和止血作用的降低[18]，另有报告川乌头、白及合用能一定程度减弱川乌头对蛙心的抑制，镇痛作用还有所增强[19]。
8．体内过程 以LD50补量法测得川乌头的体内过程符合二室动力学模型，其消除相半衰期为12．1h[20]。
9．毒性 生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18．0±0．034g/kg[12]。家兔每日灌服生川乌头煎剂17．27g/kg，连续15d，未见明显毒性反应[12]。乌头碱人口服致死量约为2~5mg，小鼠皮下注射LD50为0．32mg/kg，中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0．3~0．5mg/kg[21]。乌头碱、中乌头碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱，毒性减少，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱，毒性为原来的1/150~1/1000[22]。
【炮制】
1．生川乌 《本草经集注》：削皮……直理破作七八片，随其大小，但削除外黑尖处令尽。《圣惠方》：去皮脐，冷水浸七日，薄切晒干。《博济方》：用东流河水浸二七日，每日三度换水，日满，取出(去)黑皮并脐尖。《普济方》：切作小块子如豆大。现行，取原药材，除去杂质及残茎，洗净，捞出，干燥。
2．制川乌 (1)煨、煮或蒸制 《本草经集注》：課灰中炮令微坼，削去黑皮。《普济方》：去皮，盐水浸一月，取出切片，又以生姜汁浸一宿，炒干。现行，取川乌头，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，置锅内，加水煮沸4~6h或置蒸笼内蒸6~8h，至取大个及实心者切开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切厚片，干燥。
(2) 黑豆制 《圣惠方》：用黑豆三升，水二升煮以黑豆烂熟为度，切作片子，曝干。《圣济总录》：……劈破，以冷水浸两宿，洗净去脐不去皮，用新黑豆一升与乌头同煮，自早至夜，以豆烂为度，取乌头去皮，薄切焙干。生去皮脐二两，黑豆同炒以豆汁出为度，去豆不用。现行，先取净黑豆煮至膨胀，再将浸透的川乌头倒入锅内，同煮至熟透为度。每川乌100kg，用黑豆10kg。
(3) 甘草、黑豆制 取泡至稍有麻舌感的川乌头，与黑豆、甘草汤共煮至内无白心、无麻辣味时，出锅，晒至六七成干，闷润后切片，干燥。每川乌头100kg，用黑豆10kg，甘草5kg。
(4) 生姜、甘草、皂角煮 取川乌头拣去杂质，大小个分开浸泡，春冬3~4d，夏秋2~3d，每日换水1~2次，捞出。另取生姜、皂角、甘草捣碎，与川乌头共倾入锅中加热煮沸(约2h)，至透心为度，取出，除去辅料，晾至七成干，切2~3mm厚片，晒干或烘干，筛去灰屑。每生川乌100kg，用生姜10kg，皂角3kg，甘草5kg。
(5) 黑豆、甘草、白矾煮 取泡至微有麻辣感的川乌头，与甘草、黑豆、白矾汤共煮至内无白心，取出，微晾，切1．5mm厚片子，晾干。每川乌100kg，用甘草5kg，黑豆10kg，白矾2kg。
(6) 甘草、黑豆、生姜煮 将泡透心的川乌头与甘草、黑豆、生姜共煮，至内无白心，口尝微有麻舌感时取出，晾至六成干，闷润切片，干燥。每川乌100kg，用甘草5kg，黑豆10kg，生姜10kg。
(7) 甘草、银花制 将银花煎汤去渣，再与泡煮过的川乌同煮，用大火煮至内无白心，晾6成干，闷2~3d至透，去芦，切1~2mm厚的片子，晒干。每川乌100kg，用甘草2．5kg，银花2．5kg;或甘草5kg，银花2kg。
(8) 甘草制 取泡过的生川乌与甘草同煮10h余，至内外发软，闷润1d，切薄片，晒干。每生川乌100kg，用甘草10kg。
(9) 甘草、醋制 生川乌大小个分开，与甘草同置水中浸泡，夏秋天泡10d左右，每日换水3次;春冬天泡15d左右，每日换水2次。泡至口尝稍有麻舌感为度，捞出，移置锅内，加醋与适量水共煮，至中心无白心为度，取出，晾至半干，切顺刀片0．8~1mm厚，干燥。每生川乌100kg，用甘草6kg，醋18kg。
(10) 甘草、白矾制 将甘草煎煮2次，2次滤液与白矾混合，与泡好的川乌同煮，至内无白心，口尝稍有麻辣感时，捞出，晾至七成干，闷润，切片，干燥。每生川乌100kg，用甘草0．5kg，白矾3．5kg。
(11) 黑豆、甘草、生姜、白矾制 将生川乌大小个分开，用水浸泡，夏天泡10d左右，每日换水3次;冬春泡15d左右，每日换水2次，泡至口尝稍有麻舌感时，捞出，置锅内，加生姜、甘草、黑豆、白矾煮，至透心为度，取出，除去辅料，晾至半干，切顺刀片0．8mm厚，干燥。每生川乌100kg，用黑豆12kg，甘草、白矾、生姜各3kg。
古今对川乌头的炮制方法虽然繁多，但归纳说来，可分为浸泡等水处理，烘、焙、煨、炮等干热处理和蒸、煮等湿热处理三种类型。三类方法皆能达到去毒目的。但水处理生物碱随水流失较多，药效受到影响;烘等干热处理总生物碱含量影响不大，对药效影响较小;蒸煮特别是热压蒸制处理，总生物碱含量高，双酯型毒性生物碱含量低，去毒效果好，生产周期短。《中华人民共和国药典》1990年版制川乌采用水煮法或蒸法。
饮片性状：生川乌参见药材鉴别项。制川乌为不规则的或长三角形厚片，表面黑褐色或黄褐色，有灰棕色多角形环纹(形成层)。周边褐色。质坚脆。无臭，微有麻舌感。
贮干燥容器内，置通风干燥处，防蛀。生川乌按毒性中药专管。
【药性】
味辛、苦，性热，大毒。归心、肝、脾、肾经。
1．《本经》：味辛，温。
2．《吴普本草》：乌头，神农、雷公、桐君、黄帝：甘、有毒。乌喙，神农、雷公、桐君、黄帝：有毒;李氏：小寒。
3．《别录》：乌头，甘，大热，有大毒。乌喙，味辛，微温，有大毒。
4．《药性论》：味苦、辛，大热，有大毒。
5．《医学启源》：气热，味大辛。《主治秘要》云，性热，味辛甘。气厚味薄，浮而升，阳也。
6．《珍珠囊补遗药性赋》：味辛，性热，有毒，浮也，阳中之阳也。
7．《长沙药解》：味辛、苦，性温。
8．《要药分剂》：入脾、命门二经。
9．《本草撮要》：入手厥阴、少阳经。
【功能主治】
祛风除湿，温经，散寒止痛。主治风寒湿痹，关节疼痛，肢体麻木，半身不遂，头风头痛，心腹冷痛，寒疝作痛，跌打瘀痛，阴疽肿毒。并可用于麻醉止痛。
1．《本经》：主中风，恶风洗洗出汗，除寒湿痹，咳逆上气，破积聚寒热。
2．《别录》：乌头，消胸上痰冷，食不下，心腹冷疾，脐间痛，肩胛痛不可俯仰，目中痛不可久视，又堕胎。乌喙，主风湿，丈夫肾湿阴囊痒，寒热历节掣引腰痛，不能行步，痈肿脓结。又堕胎。
3．《药性论》：乌头，能治恶风憎寒，湿痹，逆气，冷痰包心，肠腹*;痛，痃癖气块，益阳事，治齿痛，主强志。乌喙，能治男子肾气衰弱，阴汗，主疗风温(应作寒)湿邪痛，治寒热痈肿，岁月不消者。
4．《珍珠囊》：祛寒湿风痹、血痹。
5．《医学启源》：疗风痹半身不遂，引经药也。《主治秘要》云：其用有六：除寒疾一也;去心下坚痞二也;温养脏腑三也;治诸风四也;破积聚滞气五也;治感寒腹痛六也。
6．《纲目》：助阳退阴，功同附子而稍缓。
7．《本经逢原》：阴疽久不溃者，溃久疮寒，歹肉不敛者，并宜少加以通血脉。
【应用与配伍】
用于风寒湿痹，骨节疼痛。乌头性燥热而擅于止痛，故寒湿盛而痛甚者，尤为适用。一般常与祛风湿药配用，如防风、羌活、威灵仙之类。《金匮要略》治历节疼痛，不可屈伸之乌头汤，则与麻黄、芍药、黄芪等同用，以祛风散寒，宣痹止痛。若寒湿瘀血留滞经络，肢体筋脉挛痛，关节屈伸不利，日久不愈者，每与草乌、地龙、乳香等同用，以散寒除湿，通络止痛，如《局方》活络丹(小活络丹);若风寒湿痹而见气虚血凝，手足拘挛者，可在祛风除湿、散寒止痛药中，配以补气活血之品，如《张氏医通》改定三痹汤，以川乌与防风、细辛、黄芪、当归等配合应用。《普济方》载有仙桃丸，系以本品配活血祛风之威灵仙、五灵脂为末，醋糊为丸内服，治寒湿外侵，血气不运，手足麻痹、疼痛或瘫痪等症，并可用治打扑损伤瘀痛。川乌治痹不仅内服，亦可外用，现广泛用于外治风湿、扭伤等关节肌肉疼痛的伤湿止痛膏，即以本品与草乌、马钱子等为主药配制而成。
用于中风瘫痪，口眼斜，乌头可与活血祛瘀的当归、五灵脂等同用，如《医林类证集要》四生丸。
用于头风头痛、偏头痛。外感风寒，恶风头痛，及新久头风，乌头常与川芎、细辛、白芷、薄荷等同用，以祛风散寒止痛，如《局方》通关散。又如《备急灸法》乌辛茶，以川乌与细辛、茶叶同用，《百一选方》头风方以本品与天南星、生姜等同用，均有增强止痛的作用。
此外《卫生易简方》又有外治法，系以川乌、南星为末，葱汁调涂太阳穴取效。
用于阴寒内盛，心痛彻背、背痛彻心，乌头与干姜、附子、蜀椒相伍，峻逐阴邪，温经止痛，如《金匮要略》乌头赤石脂丸。治寒疝腹痛肢冷，用乌头、白蜜煎汤服;若兼手足不仁，身疼者，更配桂枝汤以温经散寒，如《金匮要略》大乌头煎、乌头桂枝汤。
治痈疽肿毒，多作外用。如恶毒肿痛，久不出头，用乌头合木鳖子水磨外涂，能消肿溃坚。如《疡医大全》代针散;若恶疮脓水不快者，可与五灵脂、全蝎等研末外掺，以活血排脓，如《外科集验方》追毒散;《僧深集方》治痈疽肿毒，则以川乌与黄柏为末，调涂患处。川乌头用于外科术前麻醉止痛，每与闹洋花、蟾酥、川椒、半夏等同用，如《金鉴》琼酥散;《疡医大全》所载麻药，更有草乌尖、生南星或细辛。以上诸药配伍，其麻醉作用更强。此外，乌头还可用于筋骨折伤，瘀肿疼痛，常与自然铜、地龙、乌药等同用，以散瘀止痛，如《跌损妙方》回生续命丹。若治牙痛，以附子研末为丸，以绵裹，于痛处咬之，如《圣惠方》乌头丸。
1．《本草经集注》：莽草为之使。
2．《药性论》：远志为之使。
3．《本经逢原》：入祛风药，同细辛、黑豆煮。
4．《得宜本草》：得栀子治疝气，得干姜治阴毒伤寒，得木香治冷气洞泄。
【用法用量】
内服：煎汤，3~9g;或研末，1~2g;或入丸、散。
内服须炮制后用;入汤剂应先煎1~2h，以减低其毒性。外用：适量，研末撒或调敷。
【使用注意】
阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇禁服。反半夏、栝楼、天花粉、川贝母、浙贝母、白蔹、白及。酒浸、酒煎服，易致中毒，应慎服。
乌头服用不当可引起中毒，其症状为口舌、四肢及全身麻木，流涎，恶心，呕吐，腹泻，头昏，眼花，口干，脉搏减缓，呼吸困难，手足搐搦，神志不清，大小便失禁，血压及体温下降，心律紊乱，室性期前收缩和窦房停搏等。中毒严重者，可死于循环、呼吸衰竭及严重的心律紊乱。
1．《吴普本草》：乌喙，所畏、恶、使，尽与乌头同。
2．《本草经集注》：反半夏、栝楼、贝母、白蔹、白及。恶藜芦。
3．《药性论》：忌豉汁。
4．《本草蒙筌》：孕妇切忌。
【附方】
1．治病历节不可屈伸，疼痛，亦治脚气疼痛，不可屈伸 麻黄、芍药、黄芪各三两，甘草三两(炙)，川乌五枚(咀以蜜二升，煎取一升，即出乌头)。上五味，咀四味，以水三升，煮取一升，去渣，内蜜煎中，更煎之。服七合，不知，尽服之。(《金匮要略》乌头汤)
2．治风痹，荣卫不行，四肢疼痛 川乌头二两(去皮，切碎，以大豆同炒，候豆汁出即住)，干蝎半两(微炒)。上件药，掏罗为末，以酽醋一中盏，熬成膏，可丸，即丸如绿豆大。每服不计时候，以温酒下七丸。(《圣惠方》)
3．治风寒湿痹，挛痛不能步握 五灵脂、川乌(炮，去皮、脐)、苍术(薄切，酒浸，干)各二两，自然铜(烧熟)一两。上为细末，水糊为丸，如梧桐子大。每服七丸，温酒下，渐加丸数，服之病除。(《普济方》乌术丸)
4．治风寒湿痹，麻木不仁 川乌头(生，去皮、尖，为末)。用香熟白米半碗，药末四钱，同用慢火熬熟，稀薄不要稠，下姜汁一茶脚许，蜜三大匙，搅匀。空腹啜之，温为佳。如是中湿，更入薏苡仁末二钱，增米作一中碗。(《本事方》川乌粥法)
5．治丈夫元脏气虚，妇人脾血久冷，诸般风邪湿毒之气，留滞经络，流注脚手，筋脉挛拳，或发赤肿，行步艰辛，腰腿沉重，脚心吊痛，及上冲腹胁膨胀，胸膈痞闷，不思饮食，冲心闷乱，及一切痛风走注，浑身疼痛 川乌(炮，去皮、脐)、草乌(炮，去皮、脐)、地龙(去土)、天南星(炮)各六两，乳香(研)、没药(研)各二两二钱。上为细末，入研药和匀，酒面糊为丸，如梧桐子大。每服二十丸，空心，日午冷酒送下，荆芥茶下亦得。(《局方》活络丹)
6．治风，腰脚冷痹疼痛，宜用贴誴 川乌头三分(去皮、脐，生用)。捣细罗为散，以酽醋调涂于故帛上敷之，须臾痛止。(《圣惠方》)
7．治瘫缓风，手足蓕曳，口眼斜，语言蹇涩，履步不正 川乌头(去皮、脐)、五灵脂各五两。上为末，入龙脑、麝香，研令细匀，滴水丸如弹子大。每服一丸，先以生姜汁研化，次暖酒调服之，一日两服，空心晚食前服。(《梅师方》神验乌龙丹)
8．治左瘫右痪，口眼斜，中风涎急，半身不遂，不能举者 川乌头(去皮、尖)、五灵脂(去石)、当归、骨碎补各等分。上为细末，用无灰酒打面糊为丸，如梧桐子大。每服七丸，渐加至十丸至十五丸，温酒下。(《局方》四生丸)
9．治小儿慢惊，搐搦涎壅厥逆 川乌头(生，去皮、脐)一两，全蝎十个(去尾)。分作三服。水一盏，姜七片煎服。(《婴孩宝书》)
10．治破伤风 乌头(生，去皮、脐)一枚，雄黄(研)一分，麝香(研)一分。上为细散。每服一钱匕，以温酒调下。(《普济方》三味追风散)
11．治偏正头痛 川乌、天南星等分。为末。葱白连须捣烂调末，贴于太阳痛处。(《卫生易简方》)
12．治头风 大川乌、天南星等分。上为细末。每服半钱，水一大盏，白梅一个，生姜五片，煎至五分服。(《百一选方》)
13．治心痛彻背，背痛彻心 乌头一分(炮)，赤石脂一两(一法二分)，干姜一两(一法一分)，附子半两(炮，一法一分)，蜀椒一两(一法一分)。上五味末之，蜜丸如梧子大。先食服一丸，日三服，不知，稍加服。(《金匮要略》乌头赤石脂丸)
14．治久积癖及痃气急痛 川乌头二两(炮裂，去皮、脐)，川椒一两(去目、不闭口者，微炒去汗)。上件药，捣罗为末，用鸡子白和丸，如麻子大。每服不计时候，以温酒下十丸。(《圣惠方》)
15．治寒疝绕脐痛苦，发则白津出，手足厥冷，其脉沉紧 乌头大者五枚(熬，去皮)。以水三升，煮取一升，去滓，内蜜二升，煎令水气尽，取二升。强人服七合，弱人服五合;不瘥，明日更服，不可一日再服。(《金匮要略》大乌头煎)
16．治寒疝，腹中痛，逆冷，手足不仁，身疼痛 乌头大者五枚(熬，去皮，不咀)。以蜜二斤，煎减半，去滓，以桂枝汤五合解之，令得一升。初服二合，不知，即服三合，又不知，复加之五合，其知者如醉状，得吐者为中病。(《金匮要略》乌头桂枝汤)
17．治冷气心腹胀满，脐腹撮痛，吐逆泄泻 乌头(生用)一两，苍术二两。上二味，水浸七日，刮去皮焙干，粗捣筛。每服二钱匕，水一盏，生姜三片，枣二枚(擘)，煎至七分，去滓热服。(《圣济总录》乌头汤)
18．治冷气下泻 木香半两，川乌(生，去皮)一两。上为细末，醋糊丸如梧子大。陈皮、醋汤下三五十丸。(《本事方》木香丸)
19．治胃寒肠热，腹胀泄利 乌头(去皮、脐，生用)半两，栀子(去皮)一分，干姜(生用)一分。上三味，捣罗为末，用生姜自然汁和丸，如梧桐子大。每服七丸，温酒下，食前日二。(《圣济总录》妙应丸)
20．治久赤白痢及泻水 川乌头二枚(一枚豆煮，一枚生用)，为末。上以黑豆半合，入水同煮，黑豆熟为度，与豆同研烂，丸如绿豆大。每服，以黄连汤下五丸。(《圣惠方》)
21．治牙齿龋疼痛 乌头(炮裂，去皮、脐)半两，五灵脂一两。上为末，以醋一升，煮大枣二十枚，醋尽为度，取枣肉和药，丸如绿豆大。用绵裹一丸，于痛处咬，勿咽津。(《普济方》乌头丸)
22．治痈疽肿毒 川乌头(炒)、黄柏(炒)各一两。为末，唾调涂之，留头，干则以米泔润之。(《僧深集方》)
23．治一切恶疮脓水不快者 五灵脂、川乌头(炮)、白干姜(炮)各一两，全蝎五钱。上为细末，用少许掺疮口中。(《外科集验方》追毒散)
24．治脾寒疟疾 川乌头大者一个(炮良久，移一处，再炮，凡七处，炮满，去皮脐)，为细末，作一服。用大枣七个，生姜十片，葱白七寸，水一碗，同煎至一盏。疟发前，先食枣，次温服。(《苏沈良方》七枣散)
【制剂】
1．关节炎丸 川乌(醋制)500g，五灵脂(醋炒)500g。以上两味，粉碎成细粉，过筛，混匀，水泛为丸。每160g干丸用黑衣粉20g包衣即得。素丸每8粒重1g。本品为黑色水丸，去包衣，呈灰褐色，气微，味微咸。功能祛风湿，散寒邪，利关节，止疼痛。用于风寒湿痹，筋骨麻木，周身酸痛。口服，每次2丸，每日2次。风湿热痹，年老体弱，孕妇及儿童均忌服。(《山东省药品标准》1986年)
2．肩周炎散 川乌90g，草乌90g，樟脑90g。以上三味，川乌、草乌混合粉碎，过筛，再与樟脑细粉混合均匀，即得。本品为浅棕色粉末，具樟脑香气。功能驱风寒湿邪。用于肩周炎。外用，取药粉适量，用醋调成糊状，均匀敷于疼痛部位压痛点，约0．5cm厚，外裹纱布，用热水袋热敷，每日1次。〔《山西中医》1986，2(2)∶44〕
3．小活络丸 川乌(制)180g，草乌(制)180g，胆南星180g，地龙180g，乳香(制)66g，没药(制)66g。以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜120~130g，制成大蜜丸，每丸重3g。本品为黑褐色至黑色，气腥，味苦。显微特征：不规则团块无色或淡黄色，表面及周围扩散出众多细小颗粒，久置溶化;不规则碎块淡黄色，半透明，渗出油滴，加热后油滴溶化，现正方形草酸钙结晶，石细胞长方形;草酸钙针晶成束或散在。薄层扫描鉴定，本品及川乌、草乌、地龙、胆南星、乳香、没药六种药材的氯仿提取液，分别点样于硅胶GF254，0．2%CMC-Na板上，上行展开。薄层扫描结果，得到了与对照药材相应的色谱峰。亦有用薄层色谱鉴别。含量测定采用酸性染料比色法测定本品中川乌、草乌生物碱含量(以乌头碱计)，并用薄层色谱法对其所含有毒的双酯性生物碱进行限量检查。功能祛风除湿，活络通痹。用于风寒湿痹，肢体疼痛，麻木拘挛。用黄酒或温开水送服，每次1丸，每日2次。孕妇禁用。〔《中华人民共和国药典》1985年;《中成药研究》1988，(6)∶10〕
4．风湿镇痛膏 生川乌30g，防己18g，樟脑3g。生川乌、防己粉碎成细粉，樟脑研成细粉。取食用植物油500g，直火加热至280°C左右，继续加热，炼至滴水成珠，将红丹250g徐徐加入，搅匀，稍冷后将膏药浸入水中;待用时取膏加热熔化，加入生川乌、防己细粉，搅拌，待降至60°C左右时，再加入樟脑，充分混匀，微火保温，摊膏即得。本品为黑色的膏药。功能镇痛，除寒湿。用于关节、肌肤因受风、寒、湿引起的疼痛。外贴患处。用前先以生姜或热水擦净患处，膏药温化后贴敷。若有瘙痒或起泡，可将膏药揭下，停几日再贴。(《山东省药品标准》1986年)
5．二乌膏 生川乌、生草乌各等份，凡士林适量。将生川、草乌共研细粉，加凡士林调匀成软膏，即得。主治迁延型和慢性肝炎并发胁痛及肺病胸膜引起的胁痛。外敷，于胁痛部位找到阿是穴(压痛点)，将药膏薄贴于穴围16．5cm2左右处，每张膏药含生药粉3~5g，每日换药1次。若胁痛游走不定者，可按足厥阴肝经和足少阳胆经分布取穴，如章门、京门、期门、日月穴等。但穴位有皮损者，不宜贴此药。〔《湖南医药杂志》1984，(1)∶45〕
6．风湿立效丸 川乌(制)120g，草乌(制)120g，当归300g，乳香(制)150g，没药(制)150g，老鹳草150g，甘草120g。以上七味，混合均匀，粉碎过100目筛。每100g药粉加炼蜜130g，制成大蜜丸。每丸重4g。本品棕褐色;味苦、辛。
功能祛风湿，通络止痛。用于风湿性关节炎。口服，每次1丸，每日2次。(《辽宁省医院制剂规范》1982年)
【现代临床研究】
1．治疗肩关节周围炎 用川乌、草乌、樟脑各90g，研细末，用时以适量药末加老陈醋调敷患处，厚约0．5cm，外裹纱布，并用热水袋热敷30min。治疗35例，治愈22例，显效8例，好转4例，无效1例。一般用药3次即可见效，平均用药7次[1]。
2．治疗腰肢痛(包括关节痛、纤维组织炎、腰肌劳损、坐骨神经痛) 用乌头100g，加水2000ml，煎至1000ml，装瓶备用。用已浸药汁的布垫置于阳极板下，将阳极板放在痛区，阴极选放适宜部位，固定极板后通电，一般将电流量调在10~20mA之间，每次导入时间10~20min，每日1次，10~15次为1疗程，必要时可延长疗程。治疗腰肢痛225例，总有效率为87．4%。无毒副反应。据观察对寒湿型腰肢痛疗效更好，外伤引起的急性腰肢痛，止痛效果尤快[2]。
3．用于手术麻醉 ①10%的乌头乙醇浸出液。主要用于鼻腔和口腔粘膜麻醉。②10%的乌头乙醇加入蒸馏水或盐水，配制成1．25%稀释液，用于眼、气管、食管表面麻醉。③以极细的乌头粉1份与葡萄糖粉9份混合，其麻醉力较浸出液强大，又不易失效。据报道，用上述三种剂型作粘膜表面麻醉手术138例，麻醉有效率可达97．1%，其中85．5%手术中完全无痛，未见不良反应[3]。
4．治疗癌症 乌头提取液(乌头碱水解产物)1．6mg/ml，肌注，每日2次，治疗胃、肝癌为主的晚期消化道癌271例，多数延长存活期，减轻症状，尤其是止痛有效率达100%[4]。用乌头注射液2ml(含乌头总碱0．8mg)，每日肌内注射1次，30d为1疗程，可连续给药3个疗程，用上方治疗10例癌症患者，其中胃癌8例，贲门癌1例，胰腺癌1例。用药以后，近期有效6例，稳定不变2例，无效恶化2例。用药期间，观察血象、肝、肾功能无异常，未见有毒副反应[5]。
【药论】
1．论乌头、附子功能之异同 ①徐大椿：川乌头，即附子之母。气味轻疏，善祛风寒湿痹，不能如附子有顷刻回阳之功，痹证气实者宜之。(《药性切用》) ②邹澍：乌头之用，大率亦与附子略同，其有异者，亦无不可条疏而件比之也。夫附子曰主风寒咳逆邪气，乌头曰中风恶风洗洗出汗，咳逆邪气。明明一偏于寒，一偏于风，一则沉著而回浮越之阳，一则轻疏而散已溃之阳，于此见附子沉，乌头浮矣。附子曰除寒湿頢拘挛，膝痛不能行步，乌头曰除寒湿痹，一主治，一主治痹，頢拘挛是筋因寒而收引，阳气柔则能养筋，又何患其不伸。寒湿痹是气因邪而阻闭，阳气强则能逐邪，又何患其不开，于此见附子柔，乌头刚矣。夫惟其沉方能柔，惟其散则为刚，沉而柔者无处不可到，无间不可入，散而刚者无秘不可开，无结不可解。故附子曰破坚积聚血瘕，乌头曰破积聚寒热，于此可见其一兼入血，一则止及气分矣。(《本经疏证》) ③周岩：乌头治风，亦惟阳虚而挟寒挟湿者宜之。以其中空以气为用，开发腠理，过于附子。故古方中风证用乌头，较多于附子;抉壅通痹，亦过于附子。故仲圣治历节不可屈伸疼痛及逆冷手足不仁，身疼痛，灸刺诸药不能治，皆用乌头，不用附子。乌头与附子，同为少阴药，而补益以附子为优，发散以乌头为胜，故肾气丸有附子无乌头，大乌头煎有乌头无附子。因乌头气散不收，故不解表之方，皆去滓内蜜更煮以节其性。仲圣之用乌头附子，可谓各极其妙矣。(《本草思辨录》) ④张山雷：乌头主治：温经散寒，虽与附子大略近似，而温中之力较为不如。且专为祛除外风外寒之响导者。散外邪，是其本性。洁古谓治诸风、风痹、血痹，半身不遂;东垣谓除寒湿、行经、散风邪，固皆以泄散为其专职;而洁古又谓除寒冷，温养脏腑，去心下痞坚，感寒腹痛;东垣又谓破诸积冷毒，则仍与附子同功耳。(《本草正义》)
2．论乌头治寒疝之脉证 邹澍：大乌头煎治寒疝，只用乌头一味，令其气味尽入蜜中，重用专用，变辛为甘，变急为缓，实乌头之主方矣。且篇中论脉甚详，尤在泾释之尤妙，曰弦紧脉皆阴也，而弦之阴从内生，紧之阴从外得，弦则卫气不行，恶寒者，阴出而痹其外之阳也，紧则不欲食者，阴入而痹其胃之阳也，卫阳与胃阳并衰，外寒与内寒交盛，由是阴反无畏而上冲，阳反不治而下伏，所谓邪正相搏，即为寒疝，此用乌头之脉也;曰寒疝绕脐痛，自汗出，手足厥冷，曰拘急不得转侧，发作有时，阴缩，此用乌头之证也。(《本经疏证》)
3．论乌头治阴疽 张山雷：石顽谓治风为响导，主中风恶风，风寒湿痹，肩髀痛不可俯仰，又谓治阴疽久不溃者，及溃久疮寒，恶肉不敛者，并宜少加，以通血脉，按疡患固间有寒湿交凝，顽肿不退，亦不成溃，及溃久气血虚寒，悠久不敛之证，温经活血，助其阳和，则肿久溃久之症，方能相应，用乌头者，取其发泄之余气，善入经络，力能疏通痼阴寒，确是妙药，但非真是寒湿者，不可妄用耳。(《本草正义》)
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