穿心莲

时间:2021-04-14浏览:10

药名

穿心莲 《常用中草药手册》

 

异名

一见喜《泉州本草》,万病仙草、四支邦《福建中医药》1962(3)39,榄核莲、苦胆草、斩龙剑(广州部队《常用中草药手册》),日行千里、四方莲、金香草、金耳钩、春莲夏柳、印度草《广东中草药》,苦草《福建中草药》。

 

来源

为爵床科植物穿心莲的全草。

 

【原植物】

穿心莲Andrographis paniculata (Burm. f.) Nees [Justicia paniculata Burm. f.]又名:圆锥须药草(广州部队《常用中草药手册》)

一年生草本。茎直立,具4棱,多分枝,节处稍膨大,易断。叶对生;叶片披针形或长椭圆形,先端渐尖,基部楔形,边缘浅波状,两面均无毛。总状花序顶生和腋生,集成大型的圆锥花序;苞片和小苞片微小,披针形;萼有腺毛;花冠淡紫色,二唇形, 上唇外弯,2裂,下唇直立,3浅裂,裂片覆瓦状排列,花冠筒与唇瓣等长;雄蕊2,伸出,花药2室,药室一大一小,大的基部被髯毛,花丝有毛。蒴果扁,长椭圆形,长约1cm,中间具一沟,微被腺毛。种子12颗,四方形,有皱纹。花期9~10月,果期10~11月。

我国南方诸地均有栽培。本种原产东南亚。

 

【栽培要点】

生物学特性 喜高温湿润气候。喜阳光充足、喜肥。种子发芽和幼苗生长期适温为25~30℃。气温下降到15~20℃时生长缓慢;气温降至8℃左右, 生长停滞;0℃左右低温或霜冻,植株全部枯萎。以肥沃、疏松、 排水良好的酸性和中性砂壤土栽培为宜,pH80的碱性土仍能正常生长。

栽培技术 种子繁殖:育苗移栽法或直播法,尤以育苗移栽法为主。当9~10月果实呈黄褐色时,在早晨露水未干前分批采摘,放在荫凉处后熟几日,用罩子盖住,以免种子弹跳损失,待果荚全部开裂后,筛去果皮,取得种子。穿心莲种子细小,千粒重0.93~1.52g,种皮坚硬,外包有一层蜡质,对播种技术要求较高。 苗床土壤要求肥沃疏松,耙平整细,种子在播种前要用细砂纸或砂磨去种皮蜡质再用温水浸种,再放在30℃温箱中催芽,然后播种,在广东、福建等地春季2月下旬~3月上旬; 秋季在7月播种在高畦苗床上。江、浙、四川则用温床育苗于3月中、下旬,冷床育苗于4月。华北、西北地区温室宜在3月上、中旬,温床于4月上旬、阳畦于4月中旬,塑料大棚以415~20日播种为宜。苗床管理,主要是控制适当的温度和湿度。出苗前要经常保持苗床湿润,畦内相对湿度保持70%~80%为宜。苗出齐后,应控制土壤湿度,以防猝倒病发生。苗高6~7cm,有3~4对真叶时即可移栽。直播在江、浙不宜早于4月中、下旬,四川4月中旬~5月上旬,北京以5月中旬为宜。栽培时最好分种子田(专供采种用)和商品田( 专门收割全草供药用)两种。种子田应在5~6月上旬移栽,行距50~65cm,株距30~35cm。 商品田可在5月下旬~6月上旬栽种,行距25~33cm,株距16~20cm,每1hm²栽105000~195000株。

田间管理 主要是及时浇水,以利幼苗扎新根,以后每隔15~20d中耕除草、追肥1次,追肥以氮肥为主,可施人畜粪水、尿素等,特别在678三个月的田间管理十分重要,要多施氮肥,经常浇水等。株高30~40cm时,可培土防止风害。

病虫害防治 病害有立枯病,在1~2对真叶期发生,可降低土壤湿度,用50%多菌灵处理土壤,或1000倍液浇灌病区。猝倒病在2~3对真叶时发生,可控制湿度,注意通风,加强苗床管理。黑茎病在成株期发生,可加强田间管理,及时排除积水,忌连作。发病期用50%多菌灵1000倍液喷雾或浇灌病区。还有疫病、病毒病等为害。虫害有棉铃虫、蝼蛄等为害。


采收加工 

在播种当年9~10月花盛期和种子成熟初期采收。 齐地割取全株晒干或割取全株后,摘下叶子分别晒干。每1hm2产量约3000~6000kg,高产可达11250kg

 

药材及产销

穿心莲 Herba Andrographisis主产于广东、福建等地。此外, 江西、湖南、广西、四川及上海等地亦产。销全国。

 

药材鉴别

性状鉴别 本品茎呈方柱形,多分枝,长50~70cm,节稍膨大;质脆,易折断。单叶对生,叶柄短或近无柄;叶片皱缩,易碎,完整者展平后呈披针形或卵状披针形,长3~12cm,宽2~5cm,先端渐尖,基部楔形下延,全缘或波状;上表面绿色,下表面灰绿色,两面光滑。气微,味极苦。

显微鉴别 叶横切面:上表皮细胞类方形或长方形,下表皮细胞较小,上下表皮均有含圆形、长椭圆形或棒状钟乳体的晶细胞;并有腺鳞,有时可见非腺毛。栅栏组织为1~2列细胞,贯穿于主脉上方,主脉上方多为2;海绵组织排列疏松。主脉维管束外韧型,呈凹槽状,木质部上方亦有晶细胞,韧皮部较窄。

叶表面观:上下表皮均有增大的晶细胞,内含大型螺状钟乳体,老叶甚多,嫩叶较少,上表面的晶细胞较大,下表面的较小,结晶直径约至36μm,长约至180μm,较大端有脐样点痕,层纹波状,有的2个晶细胞相接成双晶体,以叶脉处较多;下表皮气孔密布,直轴式,副卫细胞大小悬殊,也有不定式。腺鳞头部扁球形,4~6(~8)细胞,直径至40μm;柄极短。非腺毛1~4细胞,长约至160μm,基部直径约至40μm,表面有角质纹理。

茎的横切面:呈方形,四角茎棱明显外突。表皮细胞呈不规则形,其外壁稍增厚,角质化,内含众多的钟乳体;表皮表面具有单细胞头的腺毛,直径约30μm,腺柄由3个细胞组成,长400~500μm;厚角组织分布在茎的表皮下四角处,约3~8层,胞间层不明显,细胞腔直径30~40μm,绿皮层2~3层细胞纵向延长呈不规则的长柱状,壁薄,有细胞间隙,细胞中充满叶绿粒。内皮层位于绿皮层内方,较绿皮层稍大。韧皮组织约5~8层组成,细胞壁弯曲,皱缩。形成层不明显,壁薄易破裂。木质部宽阔发达,由木纤维、木细胞、导管和射线组成,初生木质部,细胞壁薄,不木化。射线1~3列,细胞较小,壁较薄,含有淀粉粒。髓部细胞不规则圆形,壁较薄,有细胞间隙,其周边细胞较小,中心细胞较大,部分细胞有少量针状结晶,散在或成束。

理化鉴别 (1) 取本品叶用水润湿1h,撕去表皮加碱性35-二硝基苯甲酸的甲醇溶液,立即置显微镜下,可见叶肉组织中出现紫红色。或取穿心莲叶,置苯液中浸泡24h,可见叶的两面析出穿心莲内酯类的板状结晶,柱状结晶,将结晶挑置滤纸上,加碱性35-二硝基苯甲酸甲醇试液显紫红色。

(2) 取本品粉末约1g,加乙醇20ml,置水浴中加热至沸,滤过,滤液加活性炭03g,搅拌,滤过。取滤液1ml,加35-二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液等容的混合液1~2滴,即显紫红色(活泼次甲基的反应),另取滤液1ml,加碱性三硝基苯酚试液1~2滴,显橙色,放置逐渐转为棕色(活泼次甲基的反应);再取滤液1ml,加乙醇制氢氧化钾试液数滴,逐渐显红色,放置后变为黄色。(检查内酯)

(3) 薄层色谱取本品粉末05g,加乙醇5ml回流提取30min,提取液为供试品溶液。

另取穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的乙醇液为对照品溶液。吸取二溶液点于同一硅胶G薄层板上。以氯仿-无水乙醇(191)展开,展距12.5cm,用2%35-二硝基苯甲酸的乙醇溶液与0.5mol/L乙醇制氢氧化钾的乙醇溶液等容混合液喷后,105℃加热5min,供试品色谱与对照品色谱相应位置处显相同颜色斑点。

品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定,本品以干燥品计算,含脱水穿心莲内酯(C10H20O4)不得少于0.40%

 

化学成分

叶含二萜类:穿心莲内酯(andrographolide)06%14-去氧穿心莲内酯(14-deoxyandrographolide)015%,新穿心莲内酯(neoandrographolide)005%14-去氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心莲内酯甙即3α-羟基穿心莲潘林内酯甙(14-deoxyandrographolide-19-β-D-glucoside14-deoxyandrographosideandropanoside)003%[12]14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯(14-deoxy-12-methoxyandrographolide)0001%,穿心莲潘林内酯(andrograpanin)003%[2];黄酮类:木蝴蝶素(oroxylin) A,汉黄芩素(wogonin)[3];多酚类:咖啡酸(caffeic acid),绿原酸(chlorogenic acid)及二咖啡酰奎宁酸混合物(mixture of dicaffeoylquinic acids)[4]

根含黄酮类:穿心莲黄酮(andrographin)52-二羟基-78-二甲氧基黄酮(panicolin)[56]3-O-甲基魏穿心莲黄素即5-羟基-782′,3-四甲基黄酮(3-O-methoxywightin5-hydroxy-782′,3-tetramethoxyflavone),芹菜素-47-二甲醚(apigenin-47-dimethyl ether)[6]5-羟基-78-二甲氧基黄烷酮(5-hydroxy-78-dimethoxy flavanone)5-羟基-3782-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-3782-tetramethoxy flavone)5-羟基-78-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-78-dimethoxy flavone)[7],穿心莲黄酮甙(andrographidine)ABCDEF[8],还含α-谷甾醇(α-sitosterol)[56]

地上部分含二萜类:穿心莲新甙甙元(314-di-deoxyandrographolide)14-去氧穿心莲内酯甙,穿心莲内酯甙即穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙(andrographisideandrographolide-19-β-D-glucoside)[9],穿心莲内酯,新穿心莲内酯,14-去氧-1112-去氢穿心莲内酯(14-deoxy-1112-didehydroandrographolide)14-去氧穿心莲内酯[10]。全草含二萜类:穿心莲内酯,14-去氧代-11--穿心莲内酯(14-deoxy-11-oxo-andrographolide)14-去氧-1112-去氢穿心莲内酯,14-去氧穿心莲内酯、新穿心莲内酯[11]。此外,尚含香荆芥酚(carvacrol),丁香油酚(eugenol),肉豆蔻酸(myristic acid),三十一烷(hentriacontane)及三十三烷(tritriacontane)[12]

 

药理

1. 解热作用 穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎链球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用,而后者的作用强度不及前者[1]。 对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或24-二硝基苯酚所致发热的大鼠,去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯及去氧去氢穿心莲内酯(14-去氧-1112-去氢穿心莲内酯)均有一定的解热作用,其中以去氧去氢穿心莲内酯作用最强[23]

2. 抗炎作用 灌服1g/kg去氧穿心莲内酯或去氧去氢穿心莲内酯; 腹腔注射或皮下注射去氧去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯125~250mg/kg,对二甲苯、组胺、 醋酸等所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高、蛋清所致大鼠足肿胀及巴豆油所致炎性渗出均有明显的抑制作用,但对肉芽组织增生无明显影响。若切除动物双侧肾上腺后,它们的抗炎作用便消失,说明其抗炎活性有赖于肾上腺的完整存在[34]

3. 对垂体--肾上腺皮质功能的影响 去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯4g/kg和去氧去氢穿心莲内酯1g/kg给幼年小鼠口服,去氧去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS) 63~250mg/kg腹腔注射,连续3d,均可使胸腺萎缩,提示有增强肾上腺皮质功能的作用。

去氧去氢穿心莲内酯125~250mg/kg,腹腔注射,连续5d,能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略偏高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用,切除垂体后即完全消失,对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用,但能兴奋垂体前叶功能,促进ACTH的合成和释放,从而增强肾上腺皮质功能。大鼠用戊巴比妥钠麻醉后,DAS可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥钠麻醉的基础上,吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断DAS降低肾上腺中维生素C的含量, 表明DAS兴奋神经--垂体肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮质下中枢[3~5]

4. 对免疫功能的影响 穿心莲水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力[6]。穿心莲制剂--新炎得平(内含酯和酮),可提高小鼠血清溶菌酶水平, 增强腹腔吞噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力[7]。 穿心莲内酯有明显抑制小鼠静脉血中碳末廓清率的作用[8]。穿心莲内酯2g/kg灌胃,连续10d,可使小鼠胸腺萎缩,外周T淋巴细胞减少,脾中溶血空斑形成细胞(PFC)数减少,血清抗绵羊红细胞(SRBC)抗体效价降低及抑制迟发性变态反应[9]。穿心莲的丁醇提取物和纯化的二萜穿心莲内酯明显引起抗体的兴奋和对小鼠绵羊红细胞的迟发型过敏性反应。通过巨噬细胞游走指数测量14C-亮氨酸标记的大肠杆菌的吞噬作用和脾淋巴细胞的增殖,穿心莲内酯刺激抗原特异性和非特异性免疫反应的程度比丁醇提取物低,从而提示在提取物中存在一些不同于穿心莲内酯的物质,并起免疫刺激作用[10]

5. 对实验性心肌缺血的影响 腹腔注射穿心莲根总黄酮100mg/kg200mg/kg,连续3d,能明显减少大鼠心肌对169镱的摄取率。心电图和心肌组织形态观察,总黄酮能降低异丙肾上腺素所致ST段下移总mV数,并能减少病理性Q波的出现和严重心律失常发生率;对结扎冠脉造成急性心肌梗死缺血性损伤兔的ST段抬高能明显降低,并能减少病理性Q波出现数目、降低N-BT染色显示的心肌梗死面积的百分率。总黄酮对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗死缺血性损伤均有一定的保护作用[11]。静脉给予穿心莲提取液具有减轻犬急性心肌缺血--再灌注损伤的作用, 使缺血区心肌组织SOD活性较单纯缺血--再灌注缺血区SOD活性明显恢复,丙二醛(MDA)含量减少,心肌组织超微结构损伤减轻[12]。在心肌缺血后,再灌注前给犬静注穿心莲提取液,再灌注后心肌细胞内Na+Ca2+较单纯心肌缺血--再灌注降低,K+Mg2+增加,室性心律失常发生率及严重程度较低。说明穿心莲提取液可以阻止心肌缺血--再灌注过程中细胞内Na+Ca2+增加,K+Mg2+丢失,这可能是其减少再灌注心律失常的重要机制之一[13]

6. 抑制血小板聚集及抗血栓形成 通过体外和体内的实验观察,发现穿心莲提取物对ADP诱导的血小板聚集反应有显著的抑制作用。穿心莲还可增强纤溶系统活力[1415]

通过对31例健康志愿者和24例患者的研究,发现穿心莲提取物能明显抑制ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集反应,而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响;ADP诱导的血小板5-羟色胺的释放也有明显的作用。电镜观察表明,提取物体外、体内均可抑制ADP诱导的血小板致密颗粒和α颗粒的释放及管道系统的扩张,其作用机制可能是刺激血小板腺苷环化酶,提高血小板内cAMP水平,因而抑制了血小板聚集[16]。给志愿受试者及冠心病患者分别服用穿心莲提取物,观察结果表明,提取物抗聚集作用强烈、迅速、可逆。在服药后3~4h达最大抑制效果,促进纤溶,降低低切时血粘度效果肯定,但对纤维蛋白原浓度无明显影响[17]。以体外培养的猪主动脉内皮细胞(EC)为模型,采用放免法、发色底物法测定结果表明,穿心莲成分API0134可使内皮细胞分泌前列环素(PGI2)增加,血栓烷A2(TXA2)含量减少,cAMP增加,并能使纤溶酶激活物(PA)活性升高,纤溶酶原激活抑制剂(PAI)活性下降,呈剂量--效应关系。提示API0134通过促进抗凝纤溶作用能够增加EC的抗血栓功能[18]

7. 保肝利胆作用 穿心莲对大鼠有利胆作用,并可增加大鼠肝重量[19]。腹腔注射穿心莲内酯后可使大鼠胆汁流量明显增加,而且所分泌胆汁的物理性质也有所改变[20]。穿心莲内酯还能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺(800mg/kg)和乙酰氨基酚(3g/kg,口服)造成的肝毒性作用,显著降低ALTASTHTG水平[21]

8. 抗肿瘤作用 去氧去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定抑制作用[22]

去氧去氢穿心莲内酯琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐(DASKArg) 对肿瘤细胞的生长有抑制作用,且随剂量增加,作用增强。通过体外实验, 发现穿心莲对培养的癌细胞3H-TdR掺入有抑制作用,证实此药对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用[23]

9. 抗生育作用 穿心莲有明显的妊娠中止作用,给小鼠口服穿心莲有避孕作用[24]。也可引起孕兔流产[25]。穿心莲水煎液于腹腔注射后,对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等时期以及兔的早期妊娠,都有中止妊娠作用。而且肌注、皮下注射、灌服、静注及宫腔内注射均能获得明显的抗早孕效果,以腹腔注射及静注效果最好;宫腔内注射,不仅用量小而且效果也佳。外源性孕酮或黄体生成素释放激素(LH-RH)均可完全或明显对抗穿心莲的致流产效果,提示穿心莲可能具有对抗体内孕酮的作用。此外,穿心莲对体外培养的人胎盘绒毛滋养层细胞的生长具有一定的抑制作用[26]。穿心莲琥珀酸单酯钠盐对胎盘绒毛滋养层细胞有损害作用[27]。去氧去氢穿心莲内酯衍生物对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用。子宫增重法分析证明本品不具性激素样活性,它对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少,合体细胞和郎罕细胞消失、间质水肿出血[28]

10. 抗蛇毒及毒蕈碱样作用 穿心莲乙醇提取物腹腔注射能非常显著地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡时间。此提取物能引起犬血压下降,毒扁豆碱可增强此作用,而阿托品则可阻断之。抗组胺药及β受体阻断剂均无影响。穿心莲对烟碱受体活性无影响,而显示明显的毒蕈碱样作用,这可能是其抗蛇毒作用的机制[29]

11. 对中枢神经系统的作用 穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐注射液皮下注射具有明显镇静作用,与戊巴比妥钠有显著的协同作用,既能缩短其入睡的潜伏期,又能延长其睡眠时间[3]

12. 其他作用 当穿心莲有效成分(API0134)浓度大于78~125mg/L时能明显抑制钙调素(CaM)激活靶酶环核苷酸磷酸二酯酶(PDE-)的活性,其半抑制浓度(IC50)269mg/L范围内,API0134PDE-1的基础活性没有影响[30]穿心莲的正己烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用[31]。穿心莲内酯和新穿心莲内酯有抑制大肠杆菌的作用。乙醇提取物对大肠杆菌毒素引起的腹泻有对抗作用[32]

13. 体内过程 用35S标记的亚硫酸氢钠穿心莲内酯给大鼠静注后,其在血中含量下降很快,可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位,以在脊髓中含量最高,呈明显的下行性定位。各脏器则以肾脏为最高,6h后则以直肠为最高,主要以原形经尿迅速排泄[33]。生物t1/22h48h后可排除摄入量的85%, 其排泄途径以尿为主[34]3H-穿心莲在小鼠体内符合二室模型[35]。当每只小鼠静注0.33mg后,3H-穿心莲内酯于小鼠体内分布迅速,但消除较慢,分布速率常数α为0.189/min,消除速率常数β为0.0026/min。每只小鼠灌服0.66mg,吸收分布也很迅速,于30.75min即达吸收高峰,血中峰浓度为16μg/ml,利用率为44.06%[36]。去氢去氧穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐(DASK)100mg/kg静注给药后的药时曲线符合开放性二室模型,分布相很短。150mg/kg肌注后所得药时数据符合一室模型,吸收较快而完全。DASK与血浆蛋白结合率较低。肌注后24hDASK原形物尿中仅排出24.9%±18.1%,由胆汁和粪便排出量更少[37]

14. 毒性 穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、14-去氧-1112-去氢穿心莲内酯1次给小鼠灌胃的最小致死量(LD50)均在20g/kg以上,新穿心莲内酯在30g/kg以上[4]。穿心莲根总黄酮给小鼠静注的LD501.15±0.28g/kg[11]


炮制

取原药材,除去杂质,抢水洗净,切成段,干燥,筛去灰屑。

饮片性状:参见药材鉴别项。

贮干燥容器内,置阴凉干燥处。

 

药性

味苦,性寒。归心、肺、大肠、膀胱经。

1. 《江西草药》:性寒,味苦。

2. 《青岛中草药手册》:性寒,味极苦。无毒。入心、肺经。

 

功能主治

清热解毒,泻火,燥湿。主治风热感冒,温病发热,肺热咳喘,百日咳,肺痈,咽喉肿痛,湿热黄疸,淋证,丹毒,疮疡痈肿,湿疹,毒蛇咬伤。

1. 《福建中医药》1962(3)39能解热,消炎,止痛,止痒,止血,解虫蛇咬伤毒。能降低热性充血性高血压,并能治疗淋浊及多种热病。主治流行性感冒,百日咳,中暑与湿热病,细菌性痢疾,阑尾炎,血淋与热淋,实热型吐血、鼻衄和口腔出血,充血性热型高血压,晕船、晕车,跌打损伤,脑后疽,疔疮痈疖与无名肿毒,扁桃腺炎,鼻窦炎,中耳炎。预防新生儿破伤风,麻疹与百日咳。

2. 《江西草药》:清热凉血,消肿止痛。治胆囊炎,支气管炎,高血压,百日咳。

3. 《广西中草药》:止血凉血,拔毒生肌。治肺脓疡,喉炎,口腔炎,结膜炎。

4. 《广西本草选编》:治滴虫性肠炎。

5. 《安徽中草药》:抗痨,降压。

6. 《青岛中草药手册》:利尿解毒。治肾炎,血淋,膀胱炎,尿道炎。

7. 《河北中草药》:治结核性胸膜炎,颈淋巴结核,麻疹,湿疹。

8. 《四川中药志》1979年版:用于肝炎,钩端螺旋体病,血栓闭塞性脉管炎。

9. 《湖北中草药志》:主治肺脓疡,急性肠胃炎,中毒性消化不良,胆囊炎,肠伤寒,急性盆腔炎,麻疹。

 

应用与配伍

用于外感热病。穿心莲寒能清热,苦能燥湿,对外感病实热证、热毒证、湿热证均宜。治外感风热,头痛,汗出,可单用;或配薄荷、菊花同用,以辛凉解表;若热盛则配金银花、连翘同用,以加强清热解毒之功。治流脑、乙脑、流行性腮腺炎、麻疹或钩端螺旋体等病,病在气分可配石膏、知母、金银花、连翘等,以清气泄热解毒;若气血两燔,可加生地、丹皮、大青叶等以气血两清,解毒泄热。

用于口舌生疮,咽喉肿痛,肺热咳嗽,气管炎,百日咳,肺结核发热,痨咳等。穿心莲擅清上焦之火,能解毒宣肺利咽,治咽喉肿痛,可配薄荷、冰片等吹喉;治肺热咳嗽,痰黄舌红,可单用,或配十大功劳叶、陈皮等清肺化痰止咳;若肺炎、肺脓疡,则配鱼腥草等以加强清肺解毒排脓之功。

用于湿热泻痢,淋浊带下,黄疸。穿心莲苦寒能清热燥湿解毒而止泻痢,治上述病证,可单用,或配黄芩、秦皮、马齿苋等同用;若热毒与瘀血内蕴发为肠痈,则配红藤、鬼针草等以清肠解毒,活血消痈。

用于外科热毒疮疡,烧烫伤及毒蛇咬伤,癌肿等。治丹毒,疮疡痈肿,湿疹,带状疱疹等,可单用穿心莲外敷或内服,亦可配芙蓉叶等同用。治烧烫伤,可研末内服,或配大黄、地榆、冰片等外用。治毒蛇咬伤,可外敷并捣汁内服。近年来试用于癌肿,以妇科绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎较为多用,有一定疗效。

 

用法用量

内服:煎汤,9~15g,单味大剂量可用至30~60g;研末,每次06~3g,装胶囊吞服或开水送服。外用:适量,捣烂或制成软膏涂敷患处;或水煎滴眼、耳。

 

使用注意

阳虚证及脾胃虚弱者慎服。

1. 《福建中医药》1962(3)39对虚冷症和虚热症禁用。

2. 《湖北中草药志》:口服药量过大,有头昏现象,停药即好转。另胃肠溃疡病患者不宜服用。

 

附方

1. 治流感一见喜叶研末,每日2~3次,每服3g;预防流感, 一见喜叶研细粉,吹入咽喉中,每日1次。(《青岛中草药手册》)

2. 治肺炎一见喜、十大功劳叶各15g,陈皮6g。水煎服。(《福建药物志》)

3. 治支气管炎,肺炎穿心莲叶9g。水煎服。

4. 治百日咳穿心莲叶3片。水泡,蜂蜜调服。日3次。(3~4方出自《江西草药》)

5. 治肺结核(轻症)发热①一见喜干叶研末,蜜丸梧桐子大。每次15~30粒, 日2~3次,开水下。(《福建中草药》)②一见喜15g,丰城鸡血藤30g。水煎,分2次服。

每日1剂,15~30d1疗程。(江西《草药手册》)

6. 治急性菌痢,肠炎穿心莲9~15g。水煎服。每日1剂,2次分服。(江西《草药手册》)

7. 治热淋鲜一见喜叶10~15片。捣烂加蜜,开水冲服。(《福建中草药》)

8. 治肠伤寒穿心莲60g,如意花根30g,一枝黄花180g。水煎服,每日1剂。 用至退热后3~5d停药。〔《新医学》1972(8)29

9. 治高血压穿心莲叶5~7片。开水泡服,每日数次。(《江西草药》)

10. 治急慢性喉炎,口腔溃疡穿心莲96g,薄荷脑2g,冰片2g。取薄荷脑、 冰片研匀液化,加入穿心莲细粉混匀,喷喉或涂患处,每日1~2次。( 广州军区卫生部《中草药制剂手册》喉风散)

11. 治鼻窦炎,中耳炎,结合膜炎,胃火牙痛鲜一见喜全草9~15g。水煎服;或捣汁滴耳。(《福建中草药》)

12. 治疖肿,蜂窝织炎三颗针15g,一见喜15g,金银花9g,七叶一枝花6g。水煎服。

13. 治急性阑尾炎野菊花30g,一见喜15g。水煎,每日2剂分服。(12~13方出自江西《草药手册》)

14. 治汤火伤一见喜干叶研末,调茶油;或鲜叶煎汤涂患处。(《福建中草药》)

15. 治毒蛇咬伤一见喜鲜叶捣烂,调旱烟筒内的烟油外敷;另取鲜叶9~15g,水煎服。(《福建中草药》)

16. 治阴囊湿疹一见喜30g。甘油加至100ml,调匀涂患处。(江西《草药手册》)

 

制剂

1. 穿心莲片 穿心莲5000g。取穿心莲加水及碳酸钠适量,加水煎煮3次,合并煎液,滤过,滤液加盐酸至呈中性,浓缩,干燥至成干浸膏,加辅料适量,制成颗粒,压片,每片含穿心莲干浸膏0.2g,包糖衣。本品除去糖衣后呈灰褐色至棕褐色,味苦。取本品的乙醇提取滤液,加二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液的等容混合溶液2滴,摇匀,即呈紫红色;另取滤液,加碱性三硝基苯酚试液3~5滴,呈橙红色;取本品3片,除去糖衣,研细,本品无水乙醇提取液蒸干,加水及2%盐酸溶液调pH1.0,水浴加热,取滤液加10%亚硝酸钙溶液和10%硝酸铝溶液各3滴,摇匀, 再加氢氧化钠试液0.5~1ml,呈橙红色。功能清热解毒,凉血消肿。用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡,毒蛇咬伤。口服,每次2~3片,每日3~4次。(《中华人民共和国药典》1990)

2. 穿心莲丸 穿心莲500g。以上一味,粉碎成细粉,用水泛丸,包衣,即得。 本品为淡绿色水丸,除去包衣显草绿色,味极苦。素丸的乙醇提取液加二硝基苯甲酸与醇制氢氧化钠溶液各半的混合液1~2滴,即显紫红色;加碱性三硝基苯酚试液显棕色;加醇制氢氧化钾试液,显红色,放置后变黄色。功能清热解毒。用于感冒发热,咽喉肿痛,泄泻痢疾,毒蛇咬伤等症。口服,每次0.6g,每日2次。(《中华人民共和国药典》1990;《北京市药品标准》1983)

3. 穿心莲浸膏胶囊 由穿心莲提取的浸膏制成的硬胶囊剂,每粒内含的浸膏中含有穿心莲内酯0.1g。本品的内容物呈棕黑色;味极苦。功能抗菌消炎。用于细菌性痢疾,急性肠胃炎,扁桃体炎,咽喉炎,上呼吸道感染及其他感染性疾病。口服,每次1~2粒,每日3次。

脾胃虚寒者慎用。(《广东省药品标准》1982)

4. 穿心莲甙酯片 穿心莲甙70g,穿心莲内酯30g。取穿心莲甙与穿心莲内酯混匀, 制成颗粒,压制成1000;本品亦可用PEG-6000为载体,将其制成固体分散物, 再压制成片。本品为白色片,味苦。取穿心莲甙对照品与穿心莲内酯对照品加无水醇溶解,照薄层色谱法试验,取上述溶液各20μl,点于同一硅胶板G薄层板上,以氯仿--无水乙醇(302)为展开剂,展开,晾干,喷以2%35-二硝基苯甲酸的乙醇溶液与5%氢氧化钾的乙醇溶液的等量混合液(临用前混合)显色,本品所显两个主斑点的颜色、位置,应与对照品主斑点相同;本品的无水乙醇回流液, 照分光光度法在646nm的波长处测定吸收度,计算,本品每片含穿心莲甙C26H40O8·H2O应为0.063~0.077g。功能清热解毒, 抗菌消炎。用于细菌性痢疾。 口服,每次1~2片,每日4次。〔《中华人民共和国药典》1977;《中成药研究》1986(2)43

5. 炎痢净片 穿心莲75g,白芍150g。以上二味,白芍(20%)粉碎成细粉;白芍(80%)、穿心莲用70%乙醇加热回流2次,滤过,合并滤液,回收乙醇,减压浓缩至相对密度1.35~1.40(50℃热测)的稠膏,加入白芍细粉混匀,干燥,粉碎成细粉,制粒,干燥,压片,片心重0.3g,每片含穿心莲内酯45mg,包糖衣。本品为白色糖衣片,除去糖衣呈绿褐色,气微,味苦。取本品去糖衣,以乙醚浸1d,浸液点于滤纸上,喷1%溴酚蓝乙醇液,呈黄色斑点;另取本品去糖衣,加乙醇提取液加碱性35-二硝基苯甲酸试液1~2滴呈紫红色;再取醇浸滤液,加饱和盐酸羟胺乙醇溶液及饱和氢氧化钾乙醇溶液,以盐酸调至pH3.01%三氯化铁试液,呈橙红色。功能消炎止痢。用于菌痢,肠胃炎,上呼吸道感染。

口服,每次5片,每日3次。(《北京市药品标准》1983)

6. 止痢宁片 穿心莲1000g,苦参250g,木香250g。以上三味,木香粉碎成细粉;其余二味加水煎煮2次,合并煎液,静置,滤过,滤液浓缩成稠膏,待冷加乙醇两倍量使沉淀,取上清液,沉淀加乙醇适量,搅拌,静置24h,取上清液,合并上清液,减压浓缩至稠膏,加入木香粉,制颗粒,压制成900片,片重0.35g,相当于生药材1.6g,即得。本品为棕褐色片。气微香,味苦涩。功能清热祛湿,行气止痛。用于肠炎,痢疾,表现为腹痛泄泻,下痢脓血,肛门灼热,里急后重者。口服,每次4~5片,每日3次。〔卫生部《药品标准·中药成方制剂》(第二册)1990;《江苏省药品标准》1977年〕

7. 消炎利胆片 穿心莲、苦木、溪黄草各868g。溪黄草水煮2次,滤液浓缩成稠膏,加5倍量70%乙醇搅拌,静置,滤过;穿心莲、苦木用80%~85%乙醇加热提取2次,滤过。分别回收乙醇后浓缩成稠膏,加辅料混匀,制粒,压成1000片,包糖衣即得。功能消炎利胆。用于急性胆囊炎,胆道炎。口服,每次6片,每日3次。(《辽宁省药品标准》1987)

8. 莲胆注射液 亚硫酸氢钠穿心莲内酯10g,苦木提取物4g。取亚硫酸氢钠穿心莲内酯和苦木提取物,加注射用水溶解,滤过,滤液加适量吐温-80与氯化钠溶解后,加注射用水使成1000ml,调pH5.0~7.0,滤过,灌封,灭菌,即得。本品为淡黄棕色澄明液体。加盐酸后,与碘化铋钾、碘化汞钾、硅钨酸反应分别生成橘红色、黄白色和白色沉淀。功能清热解毒,抗菌消炎。用于急性扁桃体炎,上呼吸道感染。肌内注射,每次2~4ml,每日2~4次。(《广东省药品标准》1987)

9. 眼净滴眼液 穿心莲内酯亚硫酸钠0.5g,黄芩甙2.5g,眼生素液50ml。取眼生素液与新鲜蒸馏水40ml混合,加入穿心莲内酯亚硫酸钠,搅拌溶解,将黄芩甙混悬于上液中,滴加10%氢氧化钠溶液,使黄芩甙溶解,并调pH7.0,加少量活性炭,加热搅拌10min,放冷滤过脱炭,自滤器上加新鲜蒸馏水至100ml,分装,流通蒸汽10030min灭菌即得。功能消炎。用于沙眼,急性结膜炎。滴眼,每日4~6次。〔《中国医院药学杂志》19877(4)168

 

现代临床研究】

1. 治疗上呼吸道感染 ①解毒消炎片组(为穿心莲水提物和少量原粉制成),每日2次,每次5片,每日量相当于生药10g;解毒消炎丸组( 为穿心莲全草粉碎后制成水丸),每次20粒,每日2次,每日量相当于生药6.25g。片剂组治疗96例,痊愈(药后48h体温降至正常)44例,好转(药后48h体温下降但未正常)14例,无效38例, 总有效率61%。丸剂组治疗97例,痊愈61例,好转24例,无效12例,总有效率88%,两组比较,P<0.001,不经提取的穿心莲制剂较一般水提法制剂的疗效为佳[1]。②以脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾注射液,5~10mg/(kg·d), 分3~4次肌注或分1~2次静滴,治疗病毒性上感138例,显效120(87%),有效13(9.4%),无效5(3.6%), 总有效率96.4%[2]

2. 治疗细菌性痢疾 ①分别以穿心莲的粗制剂、黄酮成分、穿心莲内酯晶A、穿心莲新甙晶B观察对细菌性痢疾的疗效,并与氯霉素、痢特灵进行比较,结果穿心莲粗制剂(每日4次,每次4~6片,相当于生药15.6g)治疗165例,痊愈(对具有典型急性菌痢症状,但大便培养为阴性者,以症状消失,每日大便2次以下,粪便成形,大便镜检2次以上高倍视野红白细胞总数不超过3个者为痊愈。治疗前大便培养阳性者,以10d内连续3次培养转阴者为痊愈)124例,治愈率75.2%;穿心莲黄酮成分(每日4次,每次0.1g)治疗8例,其中4例大便培养阳性者治疗效果不佳而改用它药,另4例治愈;穿心莲内酯晶A(每日4次,每次0.1g)治疗16例,其中大便培养阴性13例,9例治愈,阳性者3例,2例治愈;穿心莲新甙晶B(每日4次,每次0.1g)治疗66例,其中大便培养阳性者31例,痊愈23(412~14d内治愈,因超过10d作无效统计),大便培养阴性35例,痊愈33例,治愈率84.8%;氯霉素与痢特灵分别治愈率为47.8%71.4%。经同期临床比较,穿心莲新甙剂量与痢特灵相当,但疗效高于痢特灵,氯霉素剂量为穿心莲新甙的2倍,但治愈率仅为穿心莲新甙的1/2。穿心莲新甙无苦味,未见副作用[3]。②患者取仰卧位,两下肢自然屈曲,将两侧天枢及足三里穴常规消毒后, 每穴注入穿心莲注射液0.5~1ml,每日1次,至所有症状消失为止,亦可于药液中加入0.5%普鲁卡因适量,可减轻疼痛而不影响疗效。取穴要准确,当有针感时,再注入药液,则疗效更好,对于伴有脱水的患者,应用时按常规补液。治疗结果:一般1~3次穴位注射即可治愈。其中经1次穴位注射,症状和体征消失,粪便镜检正常、细菌培养转阴者占72.8%, 经2次注射而获痊愈者可达96.2%[4]。③从穿心莲叶中提取穿心莲乙素,经分离精制后制成片剂,口服,每片0.1g,首次0.4g,以后每次0.2g,每日4次,或每次0.2g,每日4次。儿童酌减。共治疗菌痢患者133(急性122例,慢性11),结果临床治愈118例,好转9例。急性患者一般第2日即可见疗效,3~4d大便恢复正常;慢性患者5~6d出现疗效[5]

3. 治疗婴幼儿肺炎 以脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐注射液10mg/(kg·d),分3~4次肌注或分1~2次静滴,治疗273例,显效198(72.7%),有效34(12.5%), 无效41(14.8%),总有效率85.2%,平均退热3.2d,又与亚硫酸氢钠穿心莲内酯作了双盲比较观察,显示本品疗效为优,经卡方测验P<0.001[6]

4.治疗急性肾盂肾炎 穿心莲片7~10片,口服,每日3次,10d1疗程。 治疗64例,治愈(临床症状、体征完全消失,连续尿常规、尿培养、尿沉渣涂片3次阴性者)58(90.6%),好转(临床症状、体征基本消失,尿常规基本接近正常,但细菌培养阳性者)4(6.3%),复发2(3.1%)。对照组呋喃妥因组治疗48例,治愈32(66.7%), 好转4(8.3%),无效4(8.3%),复发8(16.7%)。穿心莲组服药后发热消退平均2.2d,膀胱刺激症状消失平均4.5d,较呋喃妥因组时间短[7]

5. 治疗钩端螺旋体病 穿心莲粗晶片,每片0.05g(含结晶物质20mg),成人每日口服4~6次,每次0.1~0.2g,日总量0.4~1.2g。共治疗76例,结果治愈72(94.7%),失败4(5.3%),最后经血培养或凝溶试验为阳性者35例,其中重度24(68.57%),中度10(28.57%),轻度1(2.85%),治愈31例,失败4例均系重度[7]

在此基础上后又分别以甲素、乙素、丙素三种片剂对92例患者进行临床观察,治愈85例, 失败7例。其中经血培养或凝溶试验阳性者46例,治愈40(87%),失败6(13%)。治法:甲素片(含结晶0.1g)20例,成人首次1g,以后每6h 0.5g, 体温正常24h后减量为每6h 0.3g,儿童酌减。一般不用抗生素及解热药,结果治疗重度13例,治愈11例, 失败2;中度6例,轻度1例均治愈。乙素组(含结晶0.1g),治法同甲素,治疗重度6例,5例治愈,失败1;中度2例,轻度1例均治愈。丙素组(含结晶0.1g),治法同甲素,治疗重度11例,治愈8例,失败3;中度4例,轻度2例均治愈。合计46例中轻度的16例全部治愈,失败6例均为重度,占20%。治愈的40例,体温下降时间三组无明显差别, 平均为15.1h,体温下降正常时间平均70.7h。随着体温下降,患者主要症状和体征大多在2~6d内减轻乃至消失[8]

6. 治疗化脓性中耳炎 穿心莲干粉5g,纯甘油50ml20%乙醇50ml, 将穿心莲干粉用20%乙醇浸渍2~3d,用渗漉法收集滤液30~40ml左右,另器保存,余液继续用渗漉法收集至滤液呈淡棕色为止,两液合并,加入甘油达50%即可。同时先以3% 双氧水洗耳,擦干脓液后,滴入本滴剂,每日3~4次,个别病例配合穿心莲片内服,每日3次, 每次3片。共治疗化脓性中耳炎55例,其中急性10例,慢性45例。结果治愈16(29.6%),显效20(36.1%),好转15(27.1%),无效4(7.2%)[9]

7. 治疗血栓闭塞性脉管炎 穿心莲静脉注射液,每支20ml(乙醇沉淀,氯仿提取,含生药70~100g),给药方法:①选患肢股动脉或肱动脉快速推注穿心莲20~40ml,结合在注射处压迫3~5min。②选患肢病变部位上约30cm处,用一止血带压迫注射处上段, 将药液逆行注入静脉内,然后根据患者忍受程度,保留止血带继续压迫10~20min。两个方法每日1次,交替进行,10d1疗程,休息2~3d后再继续使用。共治疗50例, 临床治愈(疼痛消失,创面愈合,患肢动脉恢复搏动,无明显循环障碍,皮温及颜色正常)13例,占26.6%;显效(疼痛基本消失,创面缩小或接近愈合,患肢血循环仍有轻度障碍)19例,占38.0%;好转(临床症状减轻,创面部分愈合)13例,占26%;无效5例,总有效率90.0%,与毛冬青组疗效比较,无显著差别(P>0.05)[10]

8. 用于引产 4~6个月孕妇,宫底在脐下者,在宫底下三横指;宫底在脐上者,则在脐下二横指正中线或稍偏1cm较为囊性的地方进行穿刺。消毒局麻后用8号或9号腰穿针头从局麻针孔处入针,垂直向宫腔方向穿刺,在羊水流出时,用止血钳固定针头,再用注射器或真空吸引机抽吸羊水,至无羊水为止,再用注射器从穿刺针头中注入1%20% 穿心莲液400~500ml。共引产100例,96例成功,成功率为96%。 其中12例是施行二次羊水交换成功的。大多无需辅助药。流产时间最短为8h45min,最长为169h45min。平均为63.04h。月孕大小似与流产时间长短无关。 抽出羊水多少对流产时间无明显影响,但1%穿心莲液注入量不宜少于350ml。用穿心莲引产所致发热,多数在胎儿排出后体温很快降至正常,未发现过敏反应,对肝肾功能无影响[11]

9. 治疗麻风病 ①单用穿心莲组42例,L(瘤型)23例,T(结核样型)9例,B(界线类)10例。口服穿心莲片,初期每日16~24片,后期每日32~60片。②合并砜类药组:治疗57例,L35例,T8例,B14例,除口服穿心莲外同时口服氨苯砜12.5~75mg,维持量分别为50~75mg,服药6d,停药1d。③穿心莲内酯组:治疗13例,L8例,B5例,口服成人量每日400~600mg。结果:共治疗112例,治愈29例,接近治愈9例,显效45例, 进步22例,无效6(单用穿心莲组L3例,T1例,B2),恶化1(内酯组L1),有效率单用组85.7%,内酯组92.3%,合并组100%105例有效病例,治后麻风损害均有不同程度好转,反应减轻或停止;细菌变化,一般治疗后1个月麻风杆菌形态改变为颗粒状,91例瘤型、界线类查菌阳性者,除单用组2例不变、3例略有上升、内酯组1例上升外, 余阴转46例,下降40例,月平均下降指数为0.052。 显示穿心莲对麻风杆菌有一定抑制或杀灭作用,尤以穿心莲内酯更显著,能改善机体对砜类药物的耐受性,与砜类药并用有较好的协同作用,疗效优于单用。用药后一般健康状况改善,长期使用未发现不良副反应[12]

 

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化学成分.

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【文献来源】

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