【药名】
黄连 Huanglian 《本经》
【异名】
王连《本经》，支连《药性论》。
【释名】
李时珍：其根连珠而色黄，故名。王、黄双声叠韵，故得通假，则黄连、王连实乃一名。《说文》：支，去竹之枝也。徐灏曰：支、枝古今字，干支犹枝也。支连之名，正谓其根茎多有分枝。
【品种考证】
黄连始载于《本经》，列为上品。《别录》载：黄连生巫阳(今四川巫山)川谷及蜀郡(今四川省雅安境内)、太山。二月、八月采。可见黄连自古以来即以四川为主产地。《新修本草》载：蜀道者粗大节平，味极浓苦，疗渴为最；江东者节如连珠，疗痢大善。今澧州(今湖南澧县)者更胜。《纲目》载：今虽吴、蜀皆有，惟以雅州、眉州者为良。药物之兴废不同如此。大抵有二种：一种根粗无毛有珠，如鹰鸡爪形而坚实，色深黄；一种无珠多毛而中虚，黄色稍淡。各有所宜。据产地、药物形性来看，《纲目》所载前一种即今之味连，原植物为黄连Coptis chinensis Franch.；后一种即今之雅连，原植物为三角叶黄连C. deltoidea C.Y. Cheng et Hsiao；而《新修本草》所云产江东，节如连珠者即今华东一带所产的土黄连，其原植物为短萼黄连C.chinensis Franch.var.brevisepala W.T.Wang et Hsi ao《植物名实图考》载：黄连，今用川产，其江西山中所产者，谓之土黄连。从其附图的叶形可以确定为短萼黄连。
【来源】
为毛茛科植物黄连的根茎。
【原植物】
黄连 Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall. var. chinensis Finet et Gagnep.] 又名： 川连、 鸡爪黄连。
多年生草本。根茎黄色，常分枝，密生多数须根。叶全部基生；叶柄长5~12(~16) cm；叶片坚纸质，卵状三角形，宽达10cm，3全裂；中央裂片有细柄，卵状菱形，长 3 ~8cm，宽2~4cm，顶端急尖，羽状深裂，边缘有锐锯齿，侧生裂片不等2深裂，表面 沿脉被短柔毛。花葶1~2，高12~25cm，二歧或多歧聚伞花序，有花3~8朵；总苞片通常3，披针形，羽状深裂，小苞片圆形，稍小；萼片5，黄绿色，窄卵形，长9~12.5mm；花瓣线形或线状披针形，长5~7mm，中央有蜜槽；雄蕊多数，外轮雄蕊比花瓣略短或近等长；心皮8~12，离生，有短柄。蓇葖果6~12，长6~8mm，具细柄。种子7~8粒，长椭圆形，长约2mm，宽约0.8mm，褐色。花期2~4月，果期3~6月。
生于海拔1000~2000m山地密林中或山谷阴凉处。野生或栽培。分布于陕西、湖北、湖南、四川、贵州等地；在四川东部、湖北西部和陕西南部有较大量栽培。
【栽培要点】
生物学特性 黄连性喜冷凉阴湿，在川东、鄂西海拔1200~ 1800m的高山地区有大量栽培，产区多雨多雾，年平均温度在10℃左右，7月份平均21℃，1月份平均-3~-4℃，冬季在冰雪覆盖下越冬，叶可保持常绿不枯。年平均降雨量1300~1700mm，大气相对湿度90%左右。耐肥力很强；土壤以上泡下实，土壤上层以富含腐殖质肥沃疏松的沙壤土，下层以保水保肥力较强的粘壤土最适宜；酸性至微酸性土，pH5.5左右。黄连为阴地植物，有强大的叶面积群，可利用林间间隙照射的阳光，忌直射强光。
栽培技术 用种子繁殖。种子属胚后熟类型。5月上旬种子成熟采收后，选择阴凉较平坦的山坡用树枝搭荫棚，雨水能自然淋入棚内，挖20cm深地作窖，将种子与湿沙在窖内层积贮藏。经早晚及秋季低温，胚逐渐发育形成。10~11月间种子裂口后撒播于高畦，每1hm2播种子22.5~37.5kg，用牛马粪覆盖。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮荫，3月初出苗，拣去畦面落叶，并除净杂草。苗期5~6月间应追施速效性氮肥催苗，10~11月间撒细碎牛马粪及火灰腐殖土以利越冬。传统的栽连技术都采用搭棚遮荫，于冬季砍树搭1.2m高荫棚，荫蔽度70%左右，棚内作1.6m宽高畦(厢)。播种后第3年3月间苗圃幼苗已长出4~6片真叶时移栽，行株距10cm×10cm，栽深3~5cm，每1hm2栽苗75~90万株。近年有用玉米间作与林间栽连技术，冬季在畦面以行株距1.6m见方，间隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等乔木。早春2月末在塑料矮棚中作营养钵培育玉米苗，苗高30cm左右时，在高畦沟两边以株距30cm，叶对叶定向移栽玉米苗，6、7月份玉米叶封垄后即在行间栽黄连。冬季玉米收获后，用玉米秆编织矮棚，为黄连遮荫。次年复栽玉米，约4~5年后灌木已成林，可为黄连遮荫，不再栽种玉米。黄连收获后在林间整地，施足底肥，还可再栽连；灌木林栽黄连2~3季后，乔木已成林，便可砍伐灌木，在乔木林下栽连。采用玉米和造林遮荫技术栽连，不但不影响黄连产量，同时省工、省料、节约投资，活立木积蓄量比不栽黄连的树林快1倍。
田间管理 栽植后，立即撒施少量牛马粪及熏土称刀口肥。每年早春、夏季种子收获后及冬季10~11月间各追肥1次，春夏以氮磷等速效性肥料为主，冬肥以牛马粪及熏土为主，施冬肥后应培土。第1、第2年培土约1cm，第3、第4年2~3cm。追肥前应除草，移栽后一二年苗小露地孔隙大，易生杂草，每年应拔草4~5次，四五年生黄连已封垄，结合追肥每年拔草3次。搭棚栽连，当年5月种子采收后应揭去盖棚敞阳，抑制叶的生长，促使根茎充实；林间栽连，栽后第3年开始冬季应修枝亮棚，使荫蔽度由栽连时的 70%左右降低到20%~30%。
病虫害防治 主要病害有白粉病，应降低荫蔽度增加光照并可用石硫合剂防治。虫害有蛴螬、蝼蛄等，可用毒饵诱杀。早春有麂子、锦鸡为害花苔和种子，应围以篱笆，加强人工捕杀，减轻为害。
【采收加工】
黄连栽后5~6年的10~11月间收获。用黄连抓子连根抓起，抖掉泥土，剪去须根和叶，取根茎在黄连炕上烘炕干燥，烘时用操板翻动，并打掉已干燥的泥土。五六成干时出炕，根据根茎大小，分为3~4等，再分别细炕，勤翻动，待根茎断面呈干草色时即可出炕，装入槽笼，撞掉泥土和须根即成。每1hm2可产干黄连1500~2250kg。
【药材及产销】
味连 Rhizoma Coptidis Chinensis 主产于四川、湖北；陕西、甘肃、湖南亦产。以四川石柱、南川，湖北来凤、恩施等地产量大，质量好。大多为栽培品，野生很少。主销全国各地，并出口。
【药材鉴别】
性状鉴别 味连 根茎多簇状分枝，弯曲互抱，形似倒鸡爪状，习称鸡爪黄连；单枝类圆柱形，长3~6cm，直径2~8mm。表面灰黄色或黄棕色，外皮剥落处显红棕色，粗糙，有不规则结节状隆起、须根及须根残基，有的节间表面平滑如茎杆，习称过桥；上部多残留褐色鳞叶，顶端常留有残余的茎或叶柄。质坚硬，折断面不整齐，皮部橙红色或暗棕色，木部鲜黄色或橙黄色，髓部红棕色，有时中空。气微，味极苦。
显微鉴别 根茎横切面：味连鳞叶组织常脱落。木栓层为数列木栓细胞。皮层宽广，有的可见根迹和叶迹维管束；石细胞黄色，单个散在或数个成群。维管束外韧型，呈断续的环状排列，束间形成层不明显。韧皮部外侧有纤维束，大小不等，有数个至数十个或上百个纤维；有的还伴有黄色石细胞。木质部黄色，均木化；木纤维较发达。髓部薄壁细胞间有时可见少数单个或成群存在的石细胞。薄壁细胞均含淀粉粒。粉末特征：黄棕色或黄色。①石细胞鲜黄色，类圆形、类方形、类多角形或稍延长，直径25~64μm，长约至102μm，壁厚9~28μm，纹孔明显，有的层纹明显。②木纤维众多，黄色，细长；直径10~13cm，壁稍厚，木化，纹孔稀疏。③韧皮纤维鲜黄色，纺锤形或长梭形，长136~185μm，直径25~40μm，壁较厚，纹孔较稀。④导管主为孔纹和螺纹导管，直径8~20μm。⑤淀粉粒多为单粒，长圆形、肾形、类球形或卵形，直径1~10μm；复粒少数，由2~4分粒组成。⑥鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色，略呈长方形，壁微波状弯曲。
理化鉴别(1) 本品折断面在紫外光灯下显金黄色荧光，木质部尤为显著。 (2) 取本品粉末约1g，加乙醇10ml，加热至沸腾，放冷，滤过，取滤液5滴，加稀盐酸1ml与漂白粉少量，即显樱红色；另取滤液5滴，加5%五倍子酸的乙醇溶液2~ 3滴，蒸干，趁热加硫酸数滴，即显深绿色。(检查小檗碱) (3) 取本品粉末或切片，加稀盐酸或30%硝酸1滴，片刻后镜检，可见黄色针状结晶 簇，加热结晶显红色并消失。(检查小檗碱) (4) 薄层色谱 取本品粉末约1g，加甲醇10ml，加热至沸腾，放冷，过滤，滤液作为样品溶液。另以盐酸小檗碱、盐酸掌叶防己碱、盐酸药根碱及盐酸木兰花碱为对照品，加 甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作为对照溶液。在硅胶薄层板上点样品溶液1~2μl，对照溶液5μl，以氯仿--甲醇--氨水(15∶4∶1)展开，取出，晾干。所得色谱图，在自然光下小檗碱及掌叶防己碱显黄色，药根碱在有氨存在时显红棕色，木兰花碱无色。在紫外光(254μm)下小檗碱和掌叶防己碱显亮黄绿色，木兰花碱显亮蓝紫色，药根碱显暗斑。
【商品规格】
味连 一等：多聚集成簇，分枝肥壮坚实，间有过桥，长不超过2cm。无不到1.5cm的碎节、残茎、焦枯、杂质、霉变。
二等：条较一等瘦小，有过桥。间有碎节、碎渣、焦枯。余同一等品。
【化学成分】
黄连根茎含小檗碱(berberine)5.56%~7.25%，黄连碱(coptisine)，表小檗碱(epiberberine)[1]，小檗红碱(berberrubine)[2]，掌叶防己碱(palmatine)，非洲防己碱(columbamine)，药根碱(jatrorrhizine) ，甲基黄连碱(worenine)，木兰花碱(magnoflorine)，阿魏酸(ferulic acid)[3，4]，黄柏酮(obakunone)，黄柏内酯(obakulactone)[5]。
【药理】
1.抗微生物及抗原虫作用 黄连及小檗碱的抗菌作用基本一致，对多种革兰阳性和阴性菌有抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌(宋氏除外)等均有较强的抗菌作用；对白喉杆菌、枯草杆菌、肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、结核杆菌也有抗菌作用[1~10]。黄连分别经酒、姜、吴茱萸制后均出现炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用；经姜制后对变形杆菌的抑制作用增强[11]。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌[3]。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌及福氏痢疾杆菌对小檗碱极易产生抗药性[3，8]。但与青霉素、链霉素、金霉素之间无交叉抗药性[12]。黄连对鸡胚培养的各型流感病毒(PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型流感病毒FM1株、乙型流感病毒Lee株、丙型流感病毒1233株)[13]，小檗碱新城鸡瘟病毒有抑制作用[14]。黄连煎液及水浸液对堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、白色念珠菌、星状奴卡菌等14种皮肤真菌呈抑制作用[15~16]。黄连煎剂或小檗碱对体外及鼠体内阿米巴原虫[17]、沙眼衣原体[18]、滴虫[19]、热带利什曼原虫[20、21]、锥虫[21]均有抑制作用。
抗菌机制尚未完全阐明，小檗碱能抑制酵母和细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程，能被维生素B6、PP及对氨苯甲酸所拮抗[3，22，23，24]。能使霍乱弧菌的RNA下降并抑制蛋白质的生物合成[25]。能显著抑制肺炎链球菌对13C-苯丙氨酸、14C-胸腺嘧啶核苷、14C-尿嘧啶核苷的摄取[26]。小檗碱对细菌核酸合成并非单纯的抑制作用，低浓度(10μg/ml)时可增加核酸前体的掺入(10%~50%)，在较大浓度(100~500μg/ml)才显示对核酸前体掺入的抑制作用，可达90%，其抑制细菌核酸合成作用在一定浓度范围内随药物浓度增大而增强[27]。霍乱弧菌体外培养8h，培养基中小檗碱摄入量的约75%结合在细菌脂质部分上，而改变其脂肪酸结构，使菌体毒素失活[28]。小檗碱对福氏Ⅱa的痢疾杆菌D14株的R因子有消除作用[29]。对耐卡那霉素和氯霉素的大肠杆菌RS-2菌株的R因子也有消除作用，可能是小檗碱与DNA形成复合物使细菌附着体DNA自我复制功能被选择性抑制所致[30]。小檗碱19mg/kg静脉注射对实验性金黄色葡萄球菌败血症犬白细胞吞噬该菌的能力有增强作用，可保护动物免于死亡[31]。
2.对循环系统的作用 (1) 对心肌收缩功能及血流动力学的作用 小檗碱小剂量(4×10-6)能兴奋离体猫心脏，增加冠脉流量20%~40%，大剂量(1×10-5)则表现抑制；在离体蛙心、猫、兔的心耳、犬心肺装置及犬在体心脏亦呈现这种剂量依赖性双向作用[32，33]。小檗碱对犬在体心脏，有较强的正性肌力作用，静注小檗碱每1min0.7mg/kg，持续5min，可使左室压最大变化速率增加50%，左室功能变化速率增加65%，心率减慢，舒张压下降，脉压增大，总外周阻力下降，每搏输出量增加；对犬用左室放射性核素法，小檗碱可明显增加心脏射血分数(EF)。用冠状动脉注入微粒造成急性左心衰竭模型，小檗碱可使心脏射血分数增加50%，左室压最大变化速率增高，左室舒张末期压降低，脉压增大，外周阻力下降，心率减慢，每搏量增加，使左室功能曲线向左上移动，可改善衰竭的心室功能[34，35]。小檗碱静注在麻醉犬、猫、兔及不麻醉大鼠均有降压作用，随着剂量增加，降压程度与时间也增加，重复给药无快速耐受性。小檗碱的降压机制可能与直接扩张血管，抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射，抑制血管运动中枢有关[32，36~41]，麦角毒能翻转小檗碱的降压作用为升压作用[42]。注射大剂量阿托品后，小檗碱能阻断N1受体使乙酰胆碱的升压作用转变为血压下降[39，43]。小檗碱还作用于颈动脉窦的化学感受器，使血压升高，呼吸兴奋[44]。小檗碱2.5~5mg/kg给兔及猫静注后，心电图呈现心率加快，P-Q间期缩短，Q-T间期延长及T波增高[45]。小檗碱每小时10mg/kg给犬静滴，5min时使心率加快，30min时心率开始减慢，随着剂量增大，P-R间期及Q-T间期呈进行性延长，心率明显减慢[33]。其衍生物四氢小檗碱也有轻度降压作用[46]。(2) 对心肌缺血及心肌梗死的保护作用 小檗碱在每1min0.02mg/kg时，对衰竭心脏可显著降低其心肌耗氧；每1min0.2mg/kg时可降低正常心肌耗氧，保护因心肌缺血造成的心肌损伤，改善梗死后衰竭心室功能[34]。对高K+收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用[47]，使冠脉流量增加[48]，提高小鼠对常压和减压耐缺氧的能力[49，50]，使家兔实验性心肌梗死的范围和程度减小[49]。小檗碱静注对慢性心肌梗死犬的正常心肌和梗死心肌，可显著延长QT间期，右室有效不应期，左室正常区的有效不应期及左室梗死区的有效不应期，缩小梗死心肌有效不应期差异(IDR)和左室有效不应期离散性(VDR)，抑制程控刺激诱发的心动过速/心室纤颤，并可预防梗死后由急性心肌缺血所致的自发性心室纤颤[51]。药根碱也能使家兔冠脉结扎引起的心肌梗死范围缩小[52]。(3) 抗心律失常作用 小檗碱对乌头碱所致大鼠心室纤颤和氯仿引起的小鼠心室纤颤有对抗作用[50]；小檗碱4mg/kg静注对氯化钙(CaCl2)诱发小鼠室性心动过速和室性纤颤的发生率可明显减少，降低CaCl2-乙酰胆碱诱发小鼠房性纤颤和扑动的发生率，提高电刺激兔心脏的室颤阈值，使氯化钡(BaCl2)诱发大鼠室性心动过速恢复正常窦性心律，提高大鼠正常心脏和结扎冠脉缺血心脏的室颤阈值[53]。能降低闭塞大鼠冠状动脉所诱发的室性心律失常死亡率[54]。小檗碱1mg/kg静注使麻醉猫电致室颤阈值提高159±41%，能显著延长豚鼠心乳头肌动作电位时程和有效不应期，同时呈现正性肌力作用[55]。药根碱10mg/kg静注对大白鼠心肌缺血和复灌所致的心律失常均有对抗作用，使心肌缺血的开始时间推迟，持续时间缩短，复灌期间室性心律失常的发生率和死亡率降低[52]。小檗碱0.2~0.4mg/10g体重给小鼠腹腔注射，能增加小鼠心肌内Ca2+浓度，随着剂量增加，心肌总Ca2+也有增大倾向[56]。小檗碱对缓慢内向离子电流(Isi)是先增加后减少的双相作用，有明显的剂量依赖关系。在72μmol/L，365μmol/L时初期促进心肌细胞外Ca2+内流，使Isi幅值增大。随着作用时间延长，能阻滞Ca2+通道，使内流减少，Isi幅值变小，甚至消失，故有Ca2+拮抗作用[57]。
3.对神经系统作用 (1) 对中枢神经系统作用 ①中枢抑制作用：小檗碱能降低小鼠自发活动，并延长环己巴比妥、戊巴比妥睡眠[58，59]。用小鼠旋转棍试验、爬杆试验、牵引试验、规避试验等均证明较大剂量小檗碱(15mg/kg)腹腔注射有中枢抑制作用[59]。②对条件反射的影响：在小鼠防御运动性条件反射实验，小剂量小檗碱能促进阳性条件反射形成，大剂量则延缓其形成，并使条件反射分化不全，可能与抑制胆碱酯酶有关[60]。③解热作用：小檗碱对牛奶致热兔和酵母悬液发热大鼠有明显解热作用[32，61]。④对呼吸的影响：猫静脉注射小檗碱10~15mg/kg，呼吸频率短时间(约1h)增加，25mg/kg则使呼吸立即增加，并发生呼吸困难[62]。⑤对多巴胺系统功能的影响：小檗碱的衍生物四氢小檗碱能使兔大脑额区脑电图的快波转为慢波，与氯丙嗪一样能使海马后放电持续增加，还引起肌肉松弛及翻正反射消失，可能成为一新型安定药[63]。四氢小檗碱(THB)45mg/kg腹腔注射能拮抗去水吗啡所引起的大鼠嗅、舔、咬等定向活动，并拮抗左旋多巴(L-dopa)等引起的多巴胺系统功能增强的活动，表明THB阻滞多巴胺突触后受体的功能。100mg/kg或150mg/kg可使大鼠纹状体内高香草酸(HVA)含量增加100%~200%，15~100mg/kg，使纹状体内L-dopa含量增加250%~400%，并证明THB阻滞多巴胺突触前受体的功能，与去水吗啡相互拮抗，可能是多巴胺受体阻滞剂[64]。THB 80~100mg/kg腹腔注射能诱导大鼠和小鼠产生明显的僵住症，当多巴胺系统功能增强或乙酰胆碱能系统功能阻滞时，THB僵住症均被对抗，THB僵住症可能是多巴胺能系统功能减弱的结果[65]。(2) 对外周神经递质的作用 小檗碱在整体[67]和离体器官[67，43]上对乙酰胆碱具有剂量依赖性双相作用，即小剂量增加乙酰胆碱的作用，大剂量则拮抗，其拮抗属非竞争性拮抗。即使量效曲线右移，最大反应压低，其压低程度与小檗碱浓度成正比，其pD'2值为4.6[67]。小檗碱在蛙及大鼠的神经肌肉标本上，能显著减弱箭毒对抗乙酰胆碱的作用[68]。亦能减弱肾上腺素的升压反应[39，43]，还能拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素所引起的麻醉兔心律失常[45]。用犬、马血清[43，66]及兔脑匀浆[39，43]进行胆碱酯酶活力测定，证明小檗碱能抑制此酶活性。用大鼠肛尾肌(α1标本)及输精管(α2标本)证明，小檗碱有阻滞α1和α2肾上腺素受体的作用。对α1/α2的阻滞作用的比率为10[67，69]。
4.对平滑肌器官的作用 小檗碱静注使犬的胃、肠平滑肌兴奋，可被大剂量阿托品对抗[32]。对离体胃、肠、支气管、膀胱及子宫等平滑肌亦呈兴奋现象[70]。小檗碱能对抗霍乱弧菌和大肠杆菌引起的肠分泌亢进、腹泻和死亡[71，72]。并能对抗霍乱肠毒素引起肠绒毛水肿[72]。抑制局部皮下注射霍乱毒素引起的炎症[73]。小檗碱40mg/kg，80mg/kg灌胃能对抗蓖麻油或番泻叶引起小鼠腹泻，但不影响正常小鼠胃肠墨汁推进功能[74]。
5.抗溃疡 黄连甲醇提取物1g/kg口服对盐酸--乙醇胃溃疡模型的胃粘膜损伤呈显著抑制作用[75]。
6.利胆作用 小檗碱2.5mg/kg给实验性高胆红素血症大鼠模型灌胃，有促进胆汁结合型胆红素排泄作用[76，77]。
7.抗肿瘤、抗放射作用 小檗碱能抑制腹水癌细胞呼吸约15%[78]。还可抑制癌细胞对羧胺(carboxamide)的利用，从而抑制嘌呤及核酸的合成[79，80]。小檗碱对体外艾氏腹水癌和淋巴瘤NK/LY细胞有一定抑制作用，但对同样癌小鼠腹腔注射小檗碱时，则效果不佳[81，82]。小檗碱对小鼠遭受60Co射线照射引起的死亡有一定保护作用[83]。
8.对组织代谢的作用 (1) 降血糖作用 黄连水煎剂1g/kg或小檗碱40mg/kg给小鼠灌胃均可降低正常小鼠血糖，并呈一定量效关系。小檗碱可降低四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病KK小鼠的血糖，可改善KK小鼠的葡萄糖耐量，并能对抗外源葡萄糖或肾上腺素引起的小鼠血糖升高[84]。小檗碱能抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。小檗碱降血糖作用伴有血乳酸升高，故认为其降血糖作用可能通过抑制糖原异生和/或促进糖酵解所致[85]。(2) 抑制DNA的合成 小檗碱可与DNA形成复合物，从而抑制DNA的合成、复制和转录。小檗碱体外试验能抑制肉瘤(S180)细胞的DNA、RNA、蛋白质、脂类合成[86]。
9.抗炎作用 黄连甲醇提取液对大鼠多种实验性足*：肿胀及肉芽肿有抗炎作用，局部用药也能减轻肉芽肿发展，疗效与保泰松相似[87、88]。
并能抑制乙酸或组胺引起的毛细血管通透性增加及二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀[74]。小檗碱能刺激大鼠ACTH的释放[89]，其抗炎作用可能与此有关。
10.抑制血小板聚集 黄连及小檗碱在体外对ADP、肾上腺素引起的血小板聚集有明显的抑制作用。人口服小檗碱对血小板聚集率高的患者有抑制作用[90]。其机制可能是小檗碱抑制了血小板膜α2受体，使血小板内cAMP升高所致。
11.体内过程 3H-小檗碱给家兔灌胃或静注后，血药时程曲线符合二室模型。T1/2β为35.3±1.3h(灌胃)和35.8±2h(静注)，分布容积为20±3L/kg(灌胃)和22.1±1.7L/kg(静注)。该药吸收快，分布广泛。肺中浓度最高，其次为肝、脾、肾、心。血浆蛋白结合率为38±3%。大鼠6d内从尿和粪中排泄分别为73%和10.9%。尿液排泄中以原型药物为主，并有代谢产物[91]。人口服小檗碱0.4g，30min后血中浓度一般为0.1mg%左右，每隔4h服用，连续5次，也不见升高[92]，口服30min后开始在尿中出现，但48h内排出小檗碱尚不足服量的1/20[92]。
12.毒性 黄连及小檗碱的口服治疗量相当安全，副反应也很少。小檗碱小鼠腹腔注射的LD50为24.3mg/kg[58]，大鼠腹腔注射的LD50为205mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃，皮下及静脉注射的LD50分别为940mg/kg，790mg/kg及100mg/kg，长期用药未见蓄积作用及病理变化[46]。
【炮制】
1.黄连 《本草经集注》：除根毛。《千金翼方》：去须……水润切。《圣惠方》：去粗皮，碎擘，水洗过。去须捣碎。《洪氏集验方》：去芦，刮去黑皮，洗净。《普济方》：用竹刀刮去须。现行，取原药材，除去杂质，抢水洗净，润透，切薄片，晾干。生品常用于清心火，解热毒。
2.酒黄连 《活人书》：以无灰好酒浸面上约一寸，以重汤熬干。《扁鹊心书》用酒洗炒。《三因方》：燎去须，酒浸，银器中重汤煮，漉出晒干，添酒煮七次止。《丹溪心法》：净酒二升浸，以瓦器置甑上蒸至烂，取出晒干。《校注妇人良方》用酒洗。现行，取黄连片，用黄酒拌匀，闷润至透，置锅内，用文火加热，炒干，取出放凉。每黄连片100kg，用黄酒12.5kg。酒黄连常用于清上焦头目之火。
3.姜黄连 《博济方》：宣连一两，生姜四两，一处以慢火炒，令姜干脆色深，去姜取连。《小儿卫生总微论方》：去须，锉豆大，与生姜同炒紫黑色。《世医得效方》有姜汁拌炒。现行，取黄连片，加姜汁拌匀，闷润至透，置锅内，用文火加热，炒干，取出放凉。每黄连片100kg，用生姜12.5kg。姜黄连清中焦之火，善治胃热呕吐。
4.萸黄连 《圣济总录》：去须一两，用吴茱萸半两同炒，以茱萸黑色为度，放地上出火毒，不用茱萸。《寿世保元》：吴茱萸煎汤炒。现行，取吴茱萸，加适量清水，煎煮30min，去渣取汁，与黄连片拌匀，放置闷润，待药汁被吸尽后，置锅内，用文火加热，炒干，取出放凉。每黄连片100kg，用吴茱萸10kg。萸黄连可清气分湿热，散肝胆郁火。
5.炒黄连 《雷公炮炙论》：凡使黄连，以布拭上肉毛，然后用浆水浸二伏时，漉出，于柳木火中焙干用。《千金翼方》已用熬(炒)法。《圣惠方》载：去须微炒。《类证活人书》：炒令紫色。现行，取黄连片，置锅内，用文火加热，炒至老黄色，取出放凉。炒黄连寒性较缓和，不易伤害脾阳。
6.黄连炭 《济阴纲目》：炒黑。《幼科释谜》：烧存性。现行，取黄连片，置锅内，用武火加热，炒至外表呈黑色，内部呈棕黄色，喷少许清水灭净火星，再略炒，取出干燥。黄连炭偏于清热止血。
7.胆汁制黄连 《本草蒙筌》：肝胆火盛欲欧(呕)，必求猪胆汁炒。《景岳全书》：净牛胆汁浸。现行，取猪胆剪碎，取汁去渣，加黄连片炒干为度。每黄连0.5kg，用猪胆5只。胆汁制黄连善清肝胆实火。
8.土炒黄连 《丹溪心法》：陈壁土炒，去土。现行，取黄土，加热至稍松时，倒入黄连片，炒至染上土色，取出，放凉，筛去土。土炒黄连治食积之火。
黄连用不同方法炮制后，小檗碱含量均有不同程度的下降，以黄连炭为最显著；但在水中的溶出率均比生品高[1]。酒黄连、姜黄连、萸黄连仍保持不同程度的抗菌作用，且出现了生品所未有的对绿脓杆菌的抑制作用；对变形杆菌的抑制作用，姜黄连强于酒黄连、萸黄连及其他炮制品[2]。据临床观察，姜黄连适用于火呕，以每黄连100kg，用生姜50kg炮制的疗效更佳[3]。
饮片性状：黄连为不规则的薄片，表面棕黄色或黄色，木部金黄色，有放射状纹理；周边暗黄色，粗糙，有细小的须根。质坚硬，气微，味极苦。酒黄连形如黄连，色泽加深，微有酒气。姜黄连形如黄连，棕黄色，略具姜的辛辣气味。萸黄连形如黄连，色泽加深，有吴茱萸的辛辣气味。炒黄连形如黄连，呈棕黄色。黄连炭形如黄连，外表焦黑色，内部焦黄色。胆汁制黄连形如黄连，色泽加深，具胆汁苦味。土炒黄连形如黄连，表面挂土黄色。
贮干燥容器内，炒黄连，制黄连，密闭，置阴凉干燥处，黄连炭防复燃。
【药性】
味苦，性寒。归心、肝、胃、大肠经。
1.《本经》：味苦，寒。
2.《吴普本草》：神农、岐伯、黄帝、雷公：苦，无毒；李氏：小寒。
3.张洁古：气味俱厚，可升可降，阴中阳也。入手少阴经。(引自《纲目》)
4.《本草正》：味大苦，气大寒；味厚气薄，沉也降也，降中微升，阴中微阳。
5.《本草经疏》：味厚于气，味苦而厚，阴也。入手少阴、阳明，足少阴、厥阴，足阳明、太阴。
6.《药品化义》：入心、肝、脾、胆、胃、大肠六经。
7.《本草新编》：入心与胞络，最泻火，亦能入肝，大约同引经之药，俱能入之，而入心尤专任也。
【功能主治】
清热泻火，燥湿，解毒。主治热病邪入心经之高热、烦躁、谵妄或热盛迫血妄行之吐衄，湿热胸痞、泄泻、痢疾，心火亢盛之心烦失眠，胃热呕吐或消谷善饥，肝火目赤肿痛，以及热毒疮疡，疔毒走黄，牙龈肿痛，口舌生疮，踄耳，阴肿，痔血，湿疹，烫伤。
1.《本经》：主热气目痛，眦伤泣出，明目，肠遉腹痛下痢，妇人阴中肿痛。久服令人不忘。
2.《别录》：主五脏冷热，久下泄遉脓血，止消渴、大惊，除水，利骨，调胃，厚肠益胆，治口疮。
3.《本草经集注》：胜乌头，解巴豆毒。
4.《药性论》：杀小儿疳虫，点赤眼昏痛，镇肝，去热毒。
5.《本草拾遗》：主羸瘦气急。
6.《日华子》：治五劳七伤，益气，止心腹痛、惊悸烦躁，润心肺，长肉，止血，并疮疥，盗汗，天行热疾；猪肚蒸为丸，治小儿疳气。
7.《直指方》：能去心窍恶血。
8.《医学启源》：泻心火，除脾胃中湿热，治烦躁恶心，郁热在中焦，兀兀欲吐，心下痞满。《主治秘要》：其用有五：泻心热，一也；去上焦火，二也；诸疮必用，三也；去风湿，四也；赤眼暴发，五也。
9.王好古：主心病逆而盛，心积伏梁。(引自《纲目》)
10.《纲目》：解服药过剂烦闷及巴豆、轻粉毒。
11.《分部本草妙用》：安蛔，润大便结，通小便秘。
12.《药品化义》：味苦，苦能燥湿而去垢；性寒，寒能胜热而不滞；善理心脾之火，凡口疮、牙疼、耳鸣、目痛、烦躁、恶心、中焦郁热、呕吐、痞闷、肠痹、下痢、小儿疳积、伤寒吐蛔、诸痛疮疡，皆不可缺。
13.《本草通玄》：泻心火而除痞满，疗痢疾而止腹痛，清肝胆而明目，祛湿热而理疮疡，利水道而厚肠胃，去心窍之恶血，消心积之伏梁。
14.《本草新编》：安心，止梦遗，定狂躁。
【应用与配伍】
用于时行热病及心、肝、胃火热亢盛之证。黄连苦寒直折上炎之火，善泻火邪热毒，治热病高热烦躁、谵妄不安，或热盛迫血妄行，吐血衄血，三焦热毒盛者，常与黄芩、黄柏、栀子同用，如《外台》黄连解毒汤；若热邪初入营分，烦躁谵语，斑疹隐隐，可于生地黄、玄参、连翘等清营解毒药中佐以黄连，如《温病条辨》清营汤，以上皆取其泻火邪而清热毒之功。小儿发热，惊风抽搐者，常配龙胆草、钩藤同用，如钱乙凉惊丸。用治心烦失眠，属心火亢盛者，常配朱砂、生地黄等同用，如朱砂安神丸；属阴虚火旺，烦热失眠者，常配阿胶、鸡子黄等同用，如黄连阿胶汤；属心肾不交者，常配肉桂同用，如交泰丸，均以黄连清泄心火为用。
用于胃热呕吐哕逆，黄连常与半夏、竹茹同用，如黄连橘皮竹茹汤；肝火犯胃之脘痛嘈杂，泛吐酸水，常配吴茱萸同用，如左金丸。其治胃热口渴，消谷善饮，常配天花粉、地黄同用；若胃火牙龈肿痛，常配石膏、升麻同用，如清胃汤，均取其清泻胃火之用。若心胃火炽，吐血衄血，胸痞烦热，可配黄芩、大黄以兼泻心胃之火，如《金匮要略》泻心汤。用治肝火上炎，头晕头痛，常加入龙胆草、芦荟等清肝泻火药中同用，如当归龙荟丸；肝虚火盛，视物模糊，羞明怕光者，常与决明子、黄芩、密蒙花等清肝明目药同用，如黄连羊肝丸；暴发火眼，目赤肿痛者，常配菊花、当归煎洗，或入人乳浸点，均以清泄肝火为用。
用于湿热诸证。湿温病热重于湿，发热不退，脘痞，舌苔黄腻，黄连常与厚朴、白豆蔻等同用，如王氏连朴饮。若暑湿夹热，复感风寒，常配香薷、厚朴同用，内清暑热、外解表邪，如黄连香薷散。治湿热挟痰，虚烦眩晕，常配半夏、竹茹、枳实同用，如黄连温胆汤。用于痰热互结，胸脘痞闷，按之则痛，常配半夏、瓜蒌，以辛开苦降，宽胸散结，如小陷胸汤。
用于身热不解，泄泻下痢，可与葛根、黄芩同用，如葛根黄芩黄连汤；如热毒痢便脓血者，常配白头翁、黄柏同用，加强清热解毒之功，如白头翁汤；兼有气滞，里急后重者，可配木香行气导滞；腹痛甚者，常配白芍缓急止痛；如痢久发热，与诃子、木香同用，能清化湿热，涩肠止痢。治脏毒便血，黄连与猪大肠为丸服，如脏连丸。黄连亦常用治小儿疳热，泄泻少食，腹痛膨满，一般配以使君子或雷丸、芜荑之类，更加麦芽、神曲或木香等消食行气药，如《普济方》三圣丸、宣连丸，《审视瑶函》四味肥儿丸等。
用于疮疡热毒证。治热毒疮疡，疔毒内攻，黄连可与黄芩、连翘等同用，如《外科正宗》黄连解毒汤。咽喉肿痛，口舌生疮，可配青黛、人中黄研末外掺，如青黛散。治耳内肿痛流脓，配枯矾等为散。用治湿疹、黄水疮、烫伤，可单用研末调敷或熬膏用，如黄连膏。
1.《本草经集注》：黄芩、龙骨、理石为之使。
2.李东垣：凡诸疮宜以黄连、当归为君，甘草、黄芩为佐；凡眼暴发赤肿，痛不可忍者，宜黄连、当归以酒浸煎之。宿食不消，心下痞满，须用黄连、枳实。(引自《纲目》)
3.朱丹溪：以猪胆汁拌炒，佐以龙胆草，则大泻肝胆之火；下痢胃热噤口者，用黄连、人参煎汤，终日呷之，如吐，再强饮，但得一呷下咽便好。(引自《纲目》)
4.《韩氏医通》：生用为君，佐以官桂少许，煎百沸，入蜜空心服之，能使心肾交于顷刻。
5.《纲目》：古方治痢，香连丸，用黄连、木香；姜连散，用干姜、黄连；变通丸，用黄连、茱萸；姜黄散，用黄连、生姜。治下血，用黄连、大蒜；治肝火，用黄连、茱萸；治口疮，用黄连、细辛，皆是一冷一热，一阴一阳，寒因热用，热因寒用，君臣相佐，阴阳相济，最得制方之妙，所以有成功而无偏胜之害也。
6.《药鉴》：与木香同用，为腹痛下痢要药；与吴茱萸同用，乃吞吐酸水神方。同枳壳治血痔；同当归，治眼疾。
7.《本草正》：同枳实用，可消火胀；同天花粉用，能解烦渴。
8.《本草经疏》：同赤小豆为细末，傅痔疮妙。同五味子、甘草煮浓汁漱口，治口糜口疮良。同麦门冬、五味子治卒消渴小便多良。同人参、莲子，治虚人患滞下及老人、产妇滞下不止。
【用法用量】
内服：煎汤，1.5~3g；研末，每次0.3~0.6g；或入丸、散。
外用：适量，研末调敷；或煎水洗；或熬膏涂；或浸汁用。
治热病高热，湿热蕴蒸，热毒炽盛诸症，宜生用；肝火上炎，目赤肿痛、头痛，宜酒拌炒；胃热呕吐，用姜汁拌炒；肝火犯胃，脘痛吞酸，宜吴茱萸煎汤拌炒。
【使用注意】
胃虚呕恶，脾虚泄泻，五更肾泻，均应慎服。
1.《本草经集注》：恶菊花、芫花、玄参、白鲜；畏款冬。
2.《药性论》：恶白僵蚕，忌猪肉。
3.《蜀本草》：畏牛膝。
4.《纲目》：黄连大苦大寒，用之降火燥湿，中病即当止，岂可久服，使肃杀之令常行，而伐其生发冲和之气乎?
5.《本草正》：黄连善泻心脾实火，虚热妄用，必致格阳，故寇宗睪曰：虚而冷者，慎勿轻用；王海藏曰：夏月久血痢不用黄连，阴在内也。
6.《本草经疏》：凡病人血少气虚，脾胃薄弱，血不足，以致惊悸不眠，而兼烦热躁渴，及产后不眠，血虚发热，泄泻腹痛，小儿痘疮，阳虚作泄，行浆后泄泻，老人脾胃虚寒作泻，阴虚人天明溏泄，病名肾泄，真阴不足，内热烦躁诸证，法咸忌之，犯之使人危殆。
【附方】
1.治丈夫、妇人三焦积热。上焦有热，攻冲眼目赤肿，头项肿痛，口舌生疮；中焦有热，心膈烦躁，不美饮食；下焦有热，小便赤涩，大便秘结，五脏俱热，即生疽疖疮痍及五般痔疾，粪门肿痛，或下鲜血 黄连(去须、芦)、黄芩(去芦)、大黄(煨)各十两。上为细末，炼蜜为丸，如梧桐子大。每服三十丸，用熟水吞下，如脏腑壅实，加服丸数。小儿积热，亦宜服之。(《局方》三黄丸)
2.治伤寒胸中有热，胃中有邪气，腹中痛，欲呕吐 黄连三两，甘草三两(炙)，干姜三两，桂枝三两(去皮)，人参二两，半夏半斤(洗)，大枣十二枚(擘)。上七味，以水一斗，煮取六升，去滓。温服，昼三夜二。(《伤寒论》黄连汤)
3.治心烦懊 反复，心乱，怔忡，上热，胸中气乱，心下痞闷，食入反出 朱砂四钱，黄连五钱，生甘草二钱半。为细末，汤浸，蒸饼丸如黍米大。每服一十丸，食后时时津唾咽下。(《直指方》黄连安神丸)
4.治心经实热 黄连七钱。水一盏半，煎一盏。食远温服，小儿减之。(《局方》泻心汤)
5.治伤寒发狂，逾墙上屋 黄连、寒水石各等分。上为末。每服二钱，浓煎甘草汤，候冷调服。(《普济方》鹊石散)
6.治消渴能饮水，小便甜，有如脂麸片，日夜六、七十起 冬瓜一枚，黄连十两。上截冬瓜头去，入黄连末，火中煨之，候黄连熟，布绞取汁。一服一大盏，日再服，但服两三枚瓜，以差为度。(《近效方》)
7.治饮水不知休，小便中如脂，舌干渴 黄连、瓜蒌，上二味捣末，以生地黄汁和丸，并手丸。每食后牛乳下五十丸，日再服之。忌猪肉。(《外台》)
8.治赤白利 黄连、黄柏并栀子仁二两。切，以水九升，煮取三升。分三服，并良。(《龙门石窟方》)
9.治丈夫、妇人肠胃虚弱，冷热不调，泄泻烦渴，米谷不化，腹胀肠鸣，胸膈痞闷，胁肋胀满，或下痢脓血，里急后重，夜起频并，不思饮食，或小便不利，肢体怠惰，渐即消瘦 黄连(去芦、须)二十两(用吴茱萸十两同炒令赤，去茱萸不用)，木香(不见火)四两八钱八分。为细末，醋糊为丸，如梧桐子大。每服二十丸，米饮吞下。(《局方》大香连丸)
10.治痢初发或三五七日内不拘赤白 黄连十两(炒)，木香二两，大黄四两(酒煨)，槟榔一两。上为细末，陈曲打糊为丸，绿豆大。每服六七十丸，不拘时米汤下，每日二服，有积自行，无积自止，止后不必再服。(《简便单方》)
11.治大冷洞痢肠滑，下赤白如鱼脑，日夜无度，腹痛不堪忍 黄连六两，干姜二两，当归、阿胶各三两。前三味为细末，以大醋八合烊胶和之，并手丸如大豆许，干之。大人饮服三十丸，小儿百日以还三丸，期年者五丸，余以意加减，日三服。(《千金要方》驻车丸)
12.治脾受湿气，泄利不止，米谷迟化，脐腹刺痛，小儿有疳气下痢 黄连(去须)、吴茱萸(去梗，炒)、白芍药各五两。上为细末，面糊为丸，如梧桐子大。每服二十丸，浓煎米饮下，空心日三服。(《局方》戊己丸)
13.治诸血妄行，脏毒下血 黄连(晒干，为末)，独头蒜一颗(煨熟，取肉，研细)。上入米醋少许，捣和为丸，梧桐子大，晒干。每服三十至四十丸，陈米饮下。(《直指方》蒜连丸)
14.治大肠蓄热，或因酒毒，下血不已 黄连(去芦)四两(一两水浸晒干，一两炒，一两炮，一两生)，防风(去芦)、黄芩各一两。上为细末，醋糊为丸，如桐子大。每服七十丸，米饮下，不拘时候。(《济生方》)
15.治因多食热面之类，以致胃脘当心而痛，或呕吐不已，渐成反胃 黄连六钱，甘草(炙)一钱。上㕮咀。作一服，水一大盏，煎七分，去滓温服。(《心医集》)
16.治胃脘痛甚，诸药不效者，寒因热用方 黄连六钱，附子(炮，去皮脐)一钱。上细切。作一服，加生姜三片，大枣一枚，水一盏半，煎至一盏，去渣稍热服。(《医学正传》)
17.治湿热证呕恶不止，昼夜不差 川连三四分，苏叶二三分。两味煎汤，呷下即止。
(薛生白《湿热病篇》)
18.治小儿胃热吐乳 黄连6g，清半夏6g。共为细末，分100等份。每日服3次，每次1份。(《全国中草药新医疗法展览会资料选编》)
19.治肺热咯血，亦治热泻 黄连(净)三两，赤茯苓二两，阿胶(炒)一两。上黄连、茯苓为末，水调阿胶和丸，如梧子大。每服三十丸，食后米饮下。(《世医得效方》黄连阿胶丸)
20.治口疮 黄连、朴硝、白矾各五钱，薄荷叶一两。上为粗末，用腊月黄牛胆内之，风前挂两月，取下。如遇口疮，旋将药研细敷之，去其热涎即愈。(《景岳全书》黄连朴硝散)
21.治小儿口疳 黄连、芦荟等分。为末。每蜜汤服五分。走马牙疳，入蟾灰等分，青黛减半，麝香少许。(《简便单方》)
22.治舌上忽出血 黄连半两(去须)，黄柏半两，栀子仁二七枚。上件药，细锉。以酒一大盏，浸一宿，早晨煮三五沸，去滓。放温，顿服之。(《圣惠方》)
23.治重舌、木舌 黄连蜜炙二钱，白僵蚕一钱。共乳细。掺舌上，涎出即好。(《疡医大全》)
24.治醇酒厚味，唇齿作痛，或齿龈溃烂，或连头面颈项作痛 黄连(炒)一钱五分，生地黄、牡丹皮、当归各一钱，升麻二钱。上水煎服，实热便秘加大黄。(《妇人良方》清胃散)
25.治眼风痒赤急 黄连半两(去须)，蕤仁半两(去赤皮)，秦皮半两。上件药，捣碎，以绵裹，于铜器中，用乳汁一合半，浸一复时，捩去滓。每日三五度，点目眦头。(《圣惠方》)
26.治眼风泪痒或生翳或赤眦 宣州黄连捣筛末，蕤核仁去皮，碾为膏，缘此性稍湿，末不得故耳。与黄连等分和合，取无*7病干枣三枚，割头少许，留之，去却核。以二物满填于中，却取所割下枣头，依前合定，以少帛裹之，惟薄绵为佳。以大茶碗量水半碗于银器中，文武火煎取一鸡子以来，以绵滤，待冷点眼，万万不失，前后试验数十人皆应。(《传信方集释》)
27.治风毒攻眼，赤肿痒疼 黄连(去须)，蔓荆子各半两，五倍子三钱。上锉细。分三次新水煎滤清汁，以手沃洗。(《直指方》涤风散)
28.治肺经壅热，上攻鼻窍，聚而不散，致生鼻疮，干燥肿疼；皮肤湿疹，红肿热疮，水火烫伤，乳头碎痛 黄连三钱，当归尾五钱，生地一两，黄柏三钱，姜黄三钱。用香油十二两，将药煠(枯，捞去滓，下黄蜡四两溶化尽，用夏布将油滤净，倾入瓷碗内，以柳枝不时搅之，候凝为度。涂抹患处。(《医宗金鉴》黄连膏)
29.治黄水疮，敛头、敛眉、耳蚀、羊胡子、燕窝、脓窝等疮 黄连一两(为末，水调摊碗内，艾内加川山甲一分熏烧以纯黑为度)，加轻粉五钱，冰片二分。用槐枝煎油调敷，或猪胆汁调敷。(《外科大成》一黄散)
30.治痔疮 黄连二两，煎膏，更加等分芒硝，冰片一钱加入。痔疮敷上即消。(《丹溪治法心要》)
【制剂】
1.香连丸 黄连(吴茱萸制)800g，木香200g。以上二味，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加米醋8g与适量的水，泛丸，干燥即得。本品为淡黄色至黄褐色的水丸；气微，味苦。本品显微特征：菊糖块不规则，有时可见微细放射状纹理，加热后溶解；网状导管直径约至90μm；纤维束鲜黄色，壁稍厚，纹孔明显。以本品甲醇提取液为供试品溶液，黄连及盐酸小檗碱甲醇液为对照品，照薄层色谱法试验，供试品色谱中与对照品色谱相应位置上显相同黄色荧光斑点。本品照分光光度法在345nm波长处测定吸收度，按C20H18ClNO4的吸收系数(E1%1cm)为728计算，含总生物碱量以盐酸小檗碱计，不得少于5.6%。功能清化湿热，行气止痛。用于痢疾，里急后重，腹痛泄泻。口服，每次3~6g，每日2~3次，小儿酌减。
2.左金丸 黄连600g，吴茱萸100g。以上二味，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，干燥，即得。本品为黄褐色水丸；气特异，味苦、辛。本品显微特征：纤维束鲜黄色，壁稍厚，纹孔明显；非腺毛1~9细胞，有的充满红棕色物；腺毛头部多细胞，椭圆形，含棕黄色至棕红色物，柄部2~5细胞。以本品乙醇提取液为供试品溶液，另同法制备吴茱萸对照药材溶液和小檗碱对照溶液，照薄层色谱法试验，以正丁醇--醋酸--水(2∶1∶1)的上层液为展开剂，在紫外灯(365nm)下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应位置上，显相同的一个黄色荧光斑点。用柱色谱法试验，分光光度法测定，按C20H18ClNO4的吸收系数为728计，本品含总生物碱以盐酸小檗碱计，不得少于6.0%。功能泻火，疏肝，和胃，止痛。用于肝火犯胃，脘腹疼痛，口苦嘈杂，呕吐酸水，不喜热饮。口服，每次3~6g，每日2次。
3.戊己丸 黄连300g，吴茱萸(制)50g，白芍(炒)300g。以上三味，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，干燥即得。本品为棕黄色的水丸；味苦，稍有麻辣感。
本品显微特征：纤维束鲜黄色，壁稍厚，纹孔明显；草酸钙簇晶直径18~32μm，存在于薄壁细胞中，常排列成行，或1个细胞中含有数个簇晶；非腺毛1~9细胞，有的充满红棕色物。以本品乙醇提取液为供试品溶液，黄连、白芍、吴茱萸同法制成对照药材混合溶液，正丁醇--醋酸--水(2∶1∶1)的上层溶液为展开剂，照薄层色谱法试验，紫外灯(365nm)下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应位置上，显相同颜色荧光斑点，喷以硫酸溶液亦显相同颜色斑点。本品照柱色谱法试验，用分光光度法在345nm的波长处测定吸收度，按C20H18ClNO4的吸收系数(E1%1cm)为728计算，含总生物碱以盐酸小檗碱(C20H18ClNO4)计，不得少于3.0%。功能泻肝火，和脾胃。用于脾胃不和，口苦嘈杂，呕吐吞酸，腹痛泻痢。口服，每次3~6g，每日2次。
4.脏连丸 黄连25g，黄芩150g，地黄75g，赤芍50g，当归50g，槐角100g，槐花75g，荆芥穗50g，地榆(炭)75g，阿胶50g。以上十味，粉碎成粗粉，用猪大肠350g，洗净，切段，与粗粉拌匀，蒸透，干燥，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜6~10g，与适量的水，泛丸，干燥；或加炼蜜80~110g制成小蜜丸或大蜜丸，即得。大蜜丸每丸重9g。本品为棕褐色至黑褐色的水蜜丸，黑褐色的小蜜丸或大蜜丸，味苦。本品显微特征：纤维束鲜黄色，壁稍厚，纹孔明显；纤维淡黄色，梭形，壁厚，孔沟细；纤维细长，微弯曲，壁稍厚，非木化；薄壁组织灰棕色至黑棕色，细胞多皱缩，内含棕色核状物；内果皮细胞含草酸钙方晶，种皮栅状细胞1列；花瓣下表皮细胞多角形，有不定式气孔，薄壁细胞含草酸钙方晶。功能清肠止血。用于肠热便血，肛门灼热，痔疮肿痛。口服，水蜜丸每次6~9g，小蜜丸每次9g，大蜜丸每次1丸，每日2次。(1~4制剂出自《中华人民共和国药典》1990年)
5.驻车丸 黄连360g，干姜(炮)120g，当归180g，阿胶180g。以上四味，粉碎成细粉，过筛，混匀，加醋60ml与适量水，泛丸。本品为黄褐色水丸，气微香，味苦、微辛。以本品的甲醇提取液和甲醇--甲酸(9.5∶2.5)提取液为供试品溶液，分别另取黄连、当归同法配制成对照溶液，照薄层色谱法试验，供试品与对照品色谱相应位置上，分别显相同颜色的三个荧光斑点和一个荧光斑点。照分光光度法在345nm±1nm波长处测定吸收度，按C20H18ClNO4的吸收系数(E1%1cm)为728计算，含小檗碱量不得少于4.7%。功能滋阴，止痢。用于痢久伤阴，赤痢腹痛，里急后重。口服，每次6~9g，每日3次。湿热积滞，痢疾初起者忌服。〔《浙江省药品标准》1983年；《现代应用药学》1988，(2)∶14〕
6.黄连浸膏片 黄连1000g。取黄连粗粉以60%乙醇为溶媒照渗漉法进行渗漉，收取渗漉液5000ml，回收乙醇并浓缩成稠膏，取少许测定含量后，按规定量加辅料适量压制成片，每片含小檗碱40mg即得。功能清热燥湿。用于热性痢疾，烦热痞满，呕吐，肠痈下痢，胃热，消化不良等内热症；并用于小便多，消渴病；目赤肿痛，口舌生疮，鼻出血等上热症，及其他热性疾病；外用治疗化脓性病患及目赤症。口服，每次1~3片，每日2次。(《中药制剂汇编》)
7.萸连片 黄连(姜汁炒)210g，吴茱萸(盐炙)35g，木香70g。上药打成细粉，制粒，干燥，压制成1000片，包糖衣即得。基片重0.32g。本品粉末置显微镜下观察：纤维束鲜黄色，壁稍厚，纹孔明显，非腺毛多折断；腺毛头部多细胞，椭圆形，含棕黄色至棕红色物；柄2~5细胞；木纤维长梭形，壁稍厚，纹孔口横裂缝状、十字状或人字形。功能泻火止痛。用于脘胁疼痛，嗳气吞酸，大便热泻。口服，每次5~8片，每日3次。(《四川省药品标准》1983年)
8.黄连膏 黄连240g。水煎3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.30~1.35(50℃)清膏。每30g清膏加拨云散4.5g，冰片粉1.2g，混匀即得。本品为黄色的油膏，细腻，气凉香，味苦。功能清热明目，消肿止痛。主治暴发火眼，眼边赤烂，红肿疼痛，眼角刺痒，热泪云蒙，畏光羞明。点眼角内，静卧10~20min，每日3次。(《北京市药品标准》1983年)
【现代临床研究】
1.治疗白喉 ①黄连粉内服，每次0.6g，每日4~6次，并配合1%黄连溶液漱口。治疗轻症白喉11例，体温在1~3d内恢复正常，假膜平均在2.6d消退。治疗后咽拭培养平均2.8d转为阴性[1]。 ②黄连梗(即叶柄)亦可治疗。凡白喉患者，病程未超过24h，体温在38℃以下，一般状态较佳，局部未形成大块白膜者，用相当于火柴棒长短粗细的黄连梗8根，含置于口内齿颊间，每次1h，每日3~4次；体温38℃以上的患者除含用黄连梗外，同时用10%黄连梗浸液，以喷雾器喷射咽腔，每日3~4次，治疗50例，全部治愈[2]。
2.治疗溃疡性结肠炎 治法：①喷粉法，将黄连粉直接喷到溃疡或病变部位，每次用药0.6~2.4g，隔日1次，9次为1疗程，以后视病情需要可隔1星期进行第2或第3个疗程。 ②定位灌肠法，将生黄连粉混于150ml温水中灌入。隔日灌1次，9次为1疗程，需要时每隔1星期可进行第2、第3疗程。共治疗18例，其中15例获痊愈[3]。
3.治疗气管炎 令患者坐位，双手交叉，头略低，任取风门、大杼、大椎、肺俞中两穴，每穴注入黄连素注射液2ml，每日1次，10次为1疗程。中间休息3d后再进行第2个疗程。共治83例，痊愈26例，好转46例，无效11例[4]。
4.治疗上颌窦炎 常规冲洗上颌窦后，每侧灌注30%黄连溶液2ml，灌后头侧向注洗侧15min，每星期1次，4~7次为1疗程。治疗15例，4例痊愈，8例进步，疗效不明及无效者3例，多数病人灌洗1~2次后即见效[5]。
5.治疗根管疾患 用10%黄连浸液(经高压处理)冲洗根管，治疗24例，最短1次，最多5次，共治愈22例。据观察，本品不仅有较强的灭菌作用，还有收敛作用，能促使根管早日封闭愈合，且黄连对牙齿根尖牙周组织无有害刺激作用[6]。
6.治疗指骨骨髓炎 取黄连65g，捣成粉末，置烧瓶中，加水至2000ml，煮沸3次，每次15min，冷却备用。使用时注药液于小瓷杯，患指除去敷料后伸入浸泡。瓷杯大小以能使药液浸没全部病灶为度。每日1次，每次1~3h。共治87例，全部治愈[7]。7.治疗中耳炎 用黄连15g，冰片1g，75%乙醇100ml，制成醇浸滴耳液。
先将3%过氧化氢溶液冲洗外耳道，拭净，将滴耳剂滴入患耳，每日2次，每次2滴，至痊愈。共治53例，治愈率达92.5%，一般7d痊愈[8]。
【药论】
1.论黄连性味苦寒，功能清热燥湿 ①刘完素：古方以黄连为治痢之最，盖治痢惟宜辛苦寒药，辛能发散，开通郁结，苦能燥湿，寒能胜热，使气宣平而已。诸苦寒药多泄，惟黄连、黄柏性冷而燥，能降火去湿，而止泄痢，故治痢以之为君。(引自《纲目》) ②徐大椿：苦味属火，其性皆热，此固常理，黄连至苦而反至寒，则得火之味与水之性也，故能除水火相乱之病，水火相乱者，湿热是也。凡药能去湿者必增热，能除热者必不能去湿，惟黄连能以苦燥湿，以寒除热，一举两得，莫神于此。(《本草经百种录》) ③张山雷：黄连大苦大寒，苦燥湿，寒胜热，能泄降一切有余之湿火，而心、脾、肝、肾之热，胆、胃、大小肠之火，无不治之。上以清风火之目病，中以平肝胃之呕吐，下以通腹痛之滞下，皆燥湿清热之效也。又苦先入心，清涤血热，故血家诸病，如吐衄、溲血、便血、淋浊、痔漏、崩带等症及痈疡、斑疹、丹毒，并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血，滞下须兼行气导浊，呕吐须兼镇坠化痰，方有捷效，仅恃苦寒，亦不能操必胜之券。且连之苦寒，尤以苦胜，故燥湿之功独显，凡诸证之必需于连者，类皆湿热郁蒸，恃以为苦燥泄降之资，不仅以清热见长。凡非舌厚苔黄，腻浊满布者，亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科，世人几视为阳证通用之药，实则惟疔毒一证发于实火，需连最多，余惟湿热交结，亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者，自有清血解毒之剂，亦非专恃黄连可以通治也。(《本草正义》)
2.论黄连功专泻火，治诸经邪热 倪朱谟：黄连，解伤寒疫热，定阳明、少阴赫曦之传邪，退心脾郁热，祛下痢赤白后重之恶疾。又如惊悸怔忡、烦乱恍惚而神志不宁，痛痒疮疡、癍毒鴛痘，而邪热有余，黄连为必用也。若目痛赤肿，睛散羞明，乃肝之邪热也；呕逆恶心，吞吐酸苦，乃脾之邪热也；胁痛弦气，心下痞满，乃肝脾之邪热也；舌烂口臭，唇齿燥裂，乃心脾之邪热也；均属火热内甚，阳盛阴衰之证，非此不治。设或七情之火，聚而不散，六郁之火，结而不舒，用二陈以清之可也；然无黄连之苦寒，则二陈不能独清；吐血衄血，妄奔于上；溲血淋血，妄泄于下，用四生以止之可也，然无黄连之少佐，则四生不能独止。又有肠风下血，用之可以厚肠胃而止血。小便热闭，用之可以清内热而行便。又能退伏热而消蓄暑。其功专于泻火，清湿热而治疳热。但此药禀天地清寒之气以生，群草中肃清之物也，故祛邪散热，荡涤肠胃，肃静神明，是其性之所长，而于初病气实热盛者，服之最良。若久病元虚发热，用之补益精血，滋养元气，则其功泊如也。(《本草汇言》)
3.论黄连泻心实在泻脾 王好古：黄连苦燥，故入心，火就燥也，然泻心，其实泻脾也，为子能令母实，实则泻其子。治血，防风为上使，黄连为中使，地榆为下使。(《汤液本草》)
4.论黄连久服反从火化 陈嘉谟：黄连，久服之，反从火化，愈觉发热，不知有寒。
故其功效，惟初病气实热盛者服之最良，而久病气虚发热，服之又反助其火也。(《本草蒙筌》)
5.论黄连六经所至，各有殊功 缪希雍：黄连，为病酒之仙药，滞下之神草，六经所至，各有殊功。其主热气目痛，眦伤泪出，明目、大惊、益胆者，凉心清肝胆也；肠遉腹痛下痢，《别录》兼主泄遉。泄者，泻利也；遉者，大肠下血也，俗呼为脏毒。除水、利骨、厚肠胃、疗口疮者，涤除肠、胃、脾三家之湿热也。
久服令人不忘者，心家无火则清，清则明，故不忘。(《本草经疏》)
6.论连、桂交心肾 陈士铎：黄连、肉桂寒热实相反，似乎不可并用，而实有并用而成功者。盖黄连入心，肉桂入肾也。凡人日夜之间，必心肾两交，而后水火始得既济，水火两分，而心肾不交矣。心不交于肾，则日不能寐，肾不交于心，则夜不能寐矣。黄连与肉桂同用，则心肾交于顷刻，又何梦之不安乎?(《本草新编》)
7.论黄连厚肠胃 ①肖京：黄连性苦燥大寒，疗诸热湿热及毒痢，与胃经吐血，脏毒下血，佐以他药最为有功。然必惟患实热元气胃气未伤者用之相宜，但中病即止，亦未可久服也。自本草厚肠胃之言一出，举世医者不分虚实，拘执经文，混行施治，岂知斯言，盖为毒痢积热，熏蒸肠胃致肠垢刮削而下，用连以解热，热既消则肠胃复原而自厚，所谓厚肠胃者以此。若人禀赋不实，虽有热症，用之则反败胃，渐耗真阳，甚有火衰虚火之症而亦妄用何也。
故东垣曰，实火可泻，芩连之属。(《轩岐救正论·药性微蕴》) ②黄宫绣：据书所载治功，备极表著，且以《别录》中有厚肠胃一语，互为传播，以至于今，谬尤莫辟，贻害无穷。讵知黄连止属泻心之品，除湿之味，即云肠遉能止，口干能除，痞满腹痛能消，痈疽疮疡能愈，肝虚能镇，与夫妇人阴蚀，小儿疳积，并火眼赤痛，吐血、衄血，诸毒等症，无不由此调治，亦何莫不因湿热火退而言，岂于湿除火退之外，尚有治效之著哉。况此性禀纯阴，在人肠胃素厚，挟有燥湿火热，服之过多，尚有偏性为害，而致胃阳顿绝，生气澌灭，矧有脾阳素弱，因此一言流播，而可恃为常服者乎!今人一见火炽，不论是寒是热，是虚是实，辄以取投，以致偏胜贻患，暗受夭折，殊堪叹惜。(《本草求真》)
8.论仲景方中黄连之应用 ①邹澍：伤寒胸中有热，胃中有邪气，腹中痛，欲呕吐者，黄连汤主之。少阴病二三日以上，心中烦，不得卧，黄连阿胶汤主之。二方皆以黄连为君，二证皆发于心，可见黄连为泻心火之剂矣。治阴之不升，必兼治脾；治阳之不降，必兼治胃。是于黄连汤又可参黄连为心胃之剂，呕吐为胃病，故后世治呕用黄连，其效最捷。阿胶芍药鸡子黄无非救阴之品，泻火则惟恃芩、连，而芩止一两，连乃四两，此黄连之任，独冠一方，无可议矣。通二方而观，又可悟黄连一味，在黄连汤为温中寒药，在黄连阿胶汤为补剂中泻药矣。黄连所主之目痛，必兼眦伤泣出，又须识其目痛眦伤泣出，必因于热气所为，乃为的对之剂。(《本经疏证》) ②周岩：黄连之用，见于仲圣方者黄连阿胶汤、泻心汤，治心也。五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤，治胃也。
黄连粉，治脾也。乌梅丸，治肝也。白头翁汤、葛根黄芩黄连汤，治肠也。其制剂之道，或配以大黄、芍药之泄，或配以半夏、栝楼实之宣，或配以干姜、附子之温，或配以阿胶、鸡子黄之濡，或配以人参、甘草之补，因证制宜，所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。(《本草思辨录》)
9.论黄连治消渴 张树生：《别录》云黄连'止消渴'，今每认为其味苦燥，对《别录》此言有所忽视，实有误，当知苦味之燥是燥湿邪也，非损津液，反厚肠胃以坚阴也。黄连苦寒，善清心火，火去则不吸烁真阴，肾水得复，况黄连苦寒亦可厚肠胃以坚阴，故消渴者，黄连何畏?(《百药效用奇观》)
10.论黄连炮制的不同功效 缪希雍：治本脏(心)之火则生用之。治肝胆之实火则以猪胆汁浸炒；治肝胆之虚火则以醋浸炒。治上焦之火则以酒炒；治中焦之火则以姜汁炒；治下焦之火则以盐水或朴硝炒。治气分湿热之火则以茱萸汤浸炒；治血分块中伏火则以干漆水炒。(《医学广笔记》)
【附注】
1.作黄连同等入药的同属植物尚有：①短萼黄连Coptis chinensis Franch. var. brevisepala W.T.Wang et Hsiao 又名：土黄连。分布于江苏、安徽、浙江、江西、福建、广东、广西等地。②峨眉野连C.omeiensis (Chen) C.Y.Cheng [C.chinensis Franch. var. omeiensis Chen] 又名：凤尾连。生于海拔1000~1700m之间的山地岩壁及阴湿地。野生于四川峨眉、洪雅，云南昭通地区。③五裂黄连C.quinquesecta W.T.Wang 特产于云南金平一带。
2.以上三种作黄连入药的品种，其产区和药材特征分别为：①短萼黄连 Rhizoma Coptidis Brevisepalae 产于江苏、安徽、浙江、江西、福建、广东、广西等地。野生。产量不大，多为直销。根茎呈连珠状的圆柱形，分枝少，多弯曲，无过桥，长1~3cm，直径2~4mm；表面灰褐色。根茎横切面与雅连相似。②峨眉野连 Rhizoma Coptis Omeiensis 产于四川峨眉、洪雅，云南昭通等地。产量极少，一般自产自销。根茎多单枝，略呈圆柱形，微弯曲呈蚕状，长4~9cm，直径3~9cm；表面黄棕色，无过桥；顶端常常留做标志的叶柄3~6枚，长7~12cm。根茎横切面与雅连相似，但石细胞群更多。③五裂黄连 Rhizoma Coptis Quinguesectae 产于云南金平一带。数量很少，作云连使用。根茎呈连珠状圆柱形，有短分枝，少弯曲，长3~5cm，直径3~5mm；表面黄褐色。根茎横切面与云连相似。
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【文献来源】
国家中医药管理局《中华本草》编委会编. 中华本草[M]. 上海：上海科学技术出版社, 1999.
