【药名】
夏天无 Xiatianwu 《浙江民间常用草药》
【异名】
一粒金丹、洞里神仙、野延胡、飞来牡丹《纲目拾遗》,伏地延胡索(江西《草药手册》),落水珠(江西)。
【品种考证】
清《纲目拾遗》卷五一粒金丹条载:一名洞里神仙,又名野延胡,江南人呼飞来牡丹,处处有之。叶似牡丹而小,根长二三寸,春开小紫花成穗,似柳穿鱼,结子在枝节间,生青老黄,落地复生小枝,子如豆大,其根下有结粒,年深者大如指,小者如豆。可能系本种。
【来源】
为罂粟科植物伏生紫堇的块茎。
【原植物】
伏生紫堇Corydalis decumbens(Thunb.)Pers.[C.amabilis Migo;Pistolochia decumbens(Thunb.)Holub]又名:无柄紫堇《浙江药用植物志》。
多年生草本,无毛,高16~30cm。块茎近球形,直径3~9mm,黑褐色,当年生块茎叠生于老块茎之上,老块茎随即变空。不定根发自块茎表面。茎细弱,2~3枝丛生,不分枝。基生叶常1枚;具长柄;叶片轮廓三角形,长约6cm,二回三出全裂,末回裂片无柄,狭倒卵形,全缘,叶下面有白粉;茎生叶3~4枚,互生或对生,生于茎中、上部,似基生叶而小,柄短。总状花序顶生,长1.5~4cm,疏列数花;苞片卵形或狭倒卵形,长5~7mm,全缘;下部花梗长达12mm;花冠淡紫红色,外轮上瓣长14~18mm,瓣片近圆形,先端微凹,边缘波状,距圆筒形,长6~8mm;柱头具4乳突。蒴果细长椭圆形,略呈念珠状。种子细小,2列。花期4~5月,果期5~6月。
生于海拔80~300m丘陵、低坡阴湿的林下沟边及旷野田塍边。分布于江苏、安徽、浙江等地。
【栽培要点】
生物学特性 喜凉爽气候,怕高温,忌干旱。幼苗出土后,气温降至-5℃,不致受冻;2月中旬平均气温9~12℃时,生长迅速;3月中旬至4月上旬平均气温达12~15℃时,地下块茎生长迅速;4月中、下旬平均气温达17℃以上时,开始倒苗。从播种到倒苗,整个生育期为210d。以阳光充足,土层疏松肥沃、富含腐殖质、排水良好的壤土栽培为宜。
栽培技术 用块茎繁殖,收获后选色泽鲜艳、无病虫斑且完整的中等块茎,用细沙混合堆放于室内。9月下旬至10月下旬条播,按行距15~20cm开沟,块茎按株距9cm栽种,芽头朝上,覆草木灰,再铺一层腐熟的畜粪,盖稻草。
田间管理 翌年春季出苗后,及时人工拔除杂草,不宜中耕,以免损伤块茎。追肥于11月下旬施腐熟人粪尿及厩肥,防冻保苗。12月上旬施腐熟人粪尿;3月上旬块茎膨大时,施人粪尿及过磷酸钙。遇干旱季节需浇水。病虫害防治病害有霜霉病,可喷65%代森锌300~500倍液;菌核病可用50%氯硝胺粉剂喷粉。
【采收加工】
4月上旬至5月初待茎叶变黄时,选晴天挖掘块茎,除去须根,洗净泥土,鲜用或晒干。
【药材及产销】
夏天无Rhizoma Corydalis Decumbentis主产于江西余江、贵溪、新余、临川,江苏、安徽亦产。多自产自销。
【药材鉴别】
性状鉴别 块茎类球形、长圆形或呈不规则块状,长0.5~3cm,直径0.5~2.5cm。表面灰黄色、暗绿色或黑褐色,有瘤状突起和不明显的细皱纹,上端钝圆,可见茎痕,四周有淡黄色点状叶痕及须根痕。质硬,断面黄白色或黄色,颗粒状或角质样,有的略带粉性。气无,味苦。以个大、质坚、断面黄白色者为佳。
显微鉴别 块茎横切面:皮层为3至数列淡黄色、扁平的细胞,常具纹孔。维管束外韧型,4~7束,呈放射状排列。韧皮部宽广。木质部导管细小。中央有髓。薄壁细胞中淀粉粒已糊化。
【化学成分】
块茎含夏无碱(decumbenine),紫堇米定碱(corlumidine),比枯枯灵碱(bicuculline),掌叶防己碱(palmatine),α-别隐品碱(α-allocryptopine),小檗碱(berberine),药根碱(jatrorrhizine)[1],α-四氢掌叶防己碱(tetrahydropalmatine),空褐鳞碱(bulbocapnine),原阿片碱(protopine)[1,2],山缘草定碱(adlumidine)[2],夏无新碱(decumbensine),表-α-夏无新碱(epi-α-decumbensine),羟白毛茛碱(hydroxyhydrastine),紫堇碱(corydaline)[3]及夏无碱丙素(decumbenineC)[4]等生物碱。
【药理】
1.对中枢神经系统的作用 空褐鳞碱可引起动物产生所谓僵住症(Catalepsy),动物表现木僵、嗜睡、肌肉僵硬,如随意改变其位置,可保持于该种姿势,此可能是作用于基底神经节的结果,苯丙胺可拮抗之[1]。
2.对心血管系统的作用 夏天无生物碱注射液0.1mg/kg给麻醉犬静脉注射,用电磁血流量计描记测定冠状动脉左旋支血流量,发现有增加冠脉流量的作用,持续30min以上,在用药后15min内特别显著,剂量增加到1mg/kg,可引起血压下降[2]。夏天无总碱动脉注射1mg/kg,可使麻醉犬脑与下肢血流量增加,血管阻力降低,血压轻度下降,提示总碱有扩张脑血管和下肢血管的作用,却不能解除5-羟色胺(5-HT)所产生的脑血管收缩,总碱的扩张血管作用不被阿托品阻断,提示总碱扩血管作用与M受体无关,亦不属于5-HT拮抗剂。总碱静脉注射虽可使血压下降,但对脑和下肢血流量和血管阻力未产生明显影响,总碱和原阿片碱动脉注射对脑血管和下肢血管的作用基本相似,因为原阿片碱在总碱中的含量远远超过其他生物碱,故总碱对脑和下肢血管的作用很可能主要是原阿片碱作用结果[3]。静脉注射夏天无注射液100μg/kg后血压由16.5±0.7kPa(124.4±5.2mmHg)降至14.8±0.6kPa(111.6±4.8mmHg);后肢血管阻力指数由给药前的20.2±1.5kPa(152.4±11.8mmHg),降至16.0±1.5kPa(122.8±11.5mmHg)。股动脉注射夏天无注射液10μg/kg,血压未见改变,但后肢血管阻力指数降低56.8±4.8,证明夏天无注射液具有降低麻醉犬外周血管阻力的作用,该作用不是通过兴奋肾上腺素能β-受体,亦非通过阻滞肾上腺素能α-受体,与组胺受体亦无关,而与胆碱受体的兴奋有关[4]。
3.对平滑肌的作用 原阿片碱能直接松弛回肠平滑肌,能拮抗乙酰胆碱(Ach)和氯化钡(BaCl2)对肠肌的痉挛性收缩,其IC50分别为3.4±1.4μmol/L(相当于1.2×10-6g/ml)和5.1±2.6μmol/L(相当于1.8×10-6g/ml);夏天无拮抗Ach的作用强度为原阿片碱的1/17.5[5]。在40ml浴槽中,夏天无生物碱0.3mg可引起离体兔十二指肠兴奋,0.6mg则兴奋作用非常明显,收缩紧张度升高,振幅增大,阿托品0.5mg能部分抑制其作用[2]。夏天无生物碱溶液0.3~0.6mg有明显兴奋大鼠离体子宫,并能对抗2μg异丙肾上腺素松弛子宫平滑肌的作用。由于大鼠子宫中肾上腺素能受体主要是β受体,它对异丙肾上腺素最敏感,能抑制子宫的收缩,而夏天无有对抗异丙肾上腺素的作用,故推测夏天无生物碱为β受体阻滞剂[2]。原阿片碱对睫状肌的收缩可出现明显松弛,其IC50为0.36±0.17mmol/L(1.27×10-4g/ml),夏天无的IC50为2.3×10-4g/ml,作用强度为原阿片碱的5/9,原阿片碱的作用与罂粟碱类似,其解痉作用虽比阿托品弱,但没有阿托品那样的瞳孔扩大,眼压升高等副反应[5]。
4.抗血小板聚集及抗凝血作用夏天无总碱(COAMTA)体外实验和体内给药都明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,并明显抑制血栓的形成和血小板粘附。COAMTA静脉注射0.3mg/kg对大鼠实验性血栓形成有明显的抑制作用,抑制率为31.3%,这可能是夏天无治疗脑血管栓塞等疾病有效的机制之一[6]。用毛细血管法测定小鼠凝血时间,证明夏天无生物碱注射液0.3mg/kg腹腔注射,能延长凝血时间[2]。
【炮制】
取原药材,除去杂质,洗净,干燥,用时捣碎。
饮片性状:参见药材鉴别项。
贮干燥容器内,置通风干燥处,防蛀。
【药性】
味苦、微辛,性凉。归肝、肾经。
1.南药《中草药学》:苦、凉。
2.《福建药物志》:有小毒。
【功能主治】
祛风除湿,舒筋活血,通络止痛,降血压。主治风湿性关节炎,中风偏瘫,坐骨神经痛,小儿麻痹后遗症,腰肌劳损,跌扑损伤,高血压。
1.《浙江民间常用草药》:行血,活血,止血,止痛,镇痉。
2.南药《中草药学》:降压。
3.《全国中草药汇编》:祛风湿,降血压。主治风湿性关节炎,腰肌劳损,高血压病,脑血管意外引起偏瘫。
【用法用量】
内服:煎汤,4.5~15g;或研末,1~3g;亦可制成丸剂。
【附方】
1.治风湿性关节炎 夏天无粉每次服9g。日2次。
2.治腰肌劳损 夏天无全草15g。煎服。
3.治各型高血压病 ①夏天无研末冲服。每次2~4g。②夏天无、钩藤、桑白皮、夏枯草。煎服。(1~3方出自江西《中草药学》)
4.治高血压病,脑瘤或脑栓塞所致偏瘫 鲜夏天无捣烂,每次大粒4~5粒,小粒8~9粒,每日1~3次,用米酒或开水送服,连服3~12个月。(《浙江民间常用草药》)
【制剂】
1.夏天无片 夏天无600g。其中200g粉碎成细粉,剩余的水煎煮2次,每次煎4h,滤液浓缩至300ml,掺入细粉混匀,60℃以下干燥,粉碎,制粒,压1000片。取本品除糖衣后研细,加1%碳酸钠溶液后水浴中加热,滤液用盐酸调节pH至6,氯仿提取,提取液加硫酸振摇,硫酸层显棕红色,放置后呈棕黑色。功能通络、活血、止痛。用于高血压偏瘫,小儿麻痹后遗症,坐骨神经痛,风湿性关节痛。口服,每次4~6片,每日3次。(《中华人民共和国药典》1977年)
2.夏天无注射液 夏天无适量。粉碎成粗粉,照渗漉法用1%盐酸渗漉至生物碱提取完全,漉液通过经预先处理的阳离子交换树脂,进行离子交换,至交换柱流出液开始呈生物碱的阳性反应为止,分别用少量的水、乙醇依次洗涤后,将树脂晾干,再用氨醇(在乙醇中加氨水至pH为9~10)分次回流洗脱,至洗脱液呈生物碱的阴性反应。合并洗脱液,回收乙醇,80℃以下干燥,即为夏天无提取物;取夏天无提取物,加注射用水适量,用盐酸调节pH至2.5,加热使之溶解,滤过,滤液加适量的活性炭脱色,滤过,精密吸取滤液25ml,经处理,照分光光度法,以原阿片碱为对照品,在525nm的波长处测定吸收度,计算所含生物碱以原阿片碱(C20H19O5N)计,每1ml=1mg。余液加注射用水稀释,使生物碱符合规定后,精滤,灌封,灭菌即得。本品为淡黄色或橙黄色的澄明液体。取1ml,加碘化汞钾试液2滴,即有淡黄色沉淀;加硅钨酸试液2滴有淡黄色沉淀;加碘化铋钾试液有红棕色沉淀。含量测定按上法含生物碱以原阿片碱(C20H19O5N)计,应为标示量的85.0%~115.0%。功能通络,活血,止痛。用于高血压偏瘫,小儿麻痹症后遗症,坐骨神经痛,风湿性关节炎,跌打损伤。肌内注射,每次2~4ml,每日1~2次,小儿酌减。遮光密闭保存。
3.夏天无眼药水 夏天无提取物适量。加注射用水适量,用盐酸调节pH至2.5,加热使之溶解,滤过,滤液用适量活性炭脱色,滤过,滤液加0.05%的尼泊金乙酯,煮沸10min,取出15ml照夏天无注射液含量测定方法测定生物碱含量,每10ml=10mg,余液加注射用水稀释,使生物碱的含量符合规定,滤过,灌封,即得。本品为淡黄色或黄棕色的澄明液体。pH=2.5~3.0。功能通络,活血,解除眼睫肌痉挛。用于青少年近视眼。滴眼,每次2滴,每隔15min滴1次,每日4次。(2~3制剂出自《江西省药品标准》1982年)
【现代临床研究】
1.治疗青少年近视眼 ①以夏天无制成眼药水(每1ml含生药1g),在1h内,每隔15min滴眼1次,连续滴眼4次后,检查视力变化,若视力未达到1.0,则在第2、3日继续按上法治疗。共观察188人347只眼,治愈232只眼(恢复到1.0~1.5),治愈率66.9%,有效率97.7%[1]。②另据报道,以夏天无眼药水(每1ml含生药1g),每日上下午各滴4次,连滴60d后复查视力,对照组97只眼不作任何治疗,共治141只眼。治愈27只眼(远视力达到1.0以上)占19.1%,进步62只眼,(远视力进步0.1以上),占44.0%,不变40只眼,占28.4%,下降12只眼,占8.5%,总有效率63.1%,与对照组有非常显著的差异[2]。
2.治疗急慢性腰扭伤 用夏天无注射液(每1ml含生物碱1mg)局部行压痛点(阿是穴)注射,每例4~6ml,每日1次,5d为1疗程,注射后配合短暂按摩。治疗46例,其中急性扭伤32例,治愈28例,占87.5%;显效4例,占12.5%。慢性扭伤14例,治愈5例,占35.7%;显效9例,占64.3%[3]。
【参考文献】
化学成分
[1]朱大元,等.中草药,1989,11(8)∶341
[2]NarutoShunsuke,etal.Phytochemistry,1972,8∶2463
[3]ZhangJinSheng,etal.JNatProd,1988,51∶1241
[4]张金生,等.化学学报,1988,46(6)∶595
药理
[1]SollmannT.AManualofPharmacology.8Ed.Saunders,1957∶254
[2]冯高闳,等.中药药理与临床,1985,(创刊号)∶124
[3]王大元,等.中西医结合杂志,1986,6(8)∶477
[4]连其深,等.中成药研究,1982,(12)∶28
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现代临床研究
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[2]张鲁芝.河北医药,1980,(2)∶56
[3]史君祥,等.中原医刊,1989,16(6)∶259
【文献来源】
国家中医药管理局《中华本草》编委会编. 中华本草[M]. 上海:上海科学技术出版社, 1999.