【药名】
北豆根 Beidougen 《中华人民共和国药典》
【异名】
蝙蝠葛根、北山豆根(南药《药材学》)，马串铃、狗骨头《陕西中草药》，野豆根《河北中草药》，山豆根、黄根、黄条香《长白山植物药志》，苦豆根、山豆秧根(内蒙) 。
【释名】
为北方各省通用的山豆根，故名。
【品种考证】
北豆根原为山豆根药材之一种。山豆根始载于《开宝本草》，为豆科植物柔枝槐的根及根茎，今又称广豆根，非本品。北豆根入药始于何时，失考，其原植物蝙蝠葛之茎藤，始载《纲目拾遗》，参见蝙蝠藤条。
【来源】
为防己科植物蝙蝠葛的根茎。
【原植物】
蝙蝠葛 Menispermum dauricum DC. 又名：土常山《秦岭植物志》，防己葛《山西中草药》。
多年生缠绕藤本，长达10m以上。根茎细长、横走，黄棕色或黑褐色，有分枝。小枝绿色，有细纵纹。叶互生;圆肾形或卵圆形，边缘3~7浅裂，裂片近三角形，长、宽各5~15cm，先端尖，基部心形或截形，上面绿色，下面苍白色，掌状脉5~7条;叶柄盾状着生，长6~15cm。腋生短圆锥花序，总花梗长3~7cm;花小，黄绿色，有小苞片;单性异株;雄花萼片6或8，倒卵形;花瓣6~9，小于萼片;雄蕊10~20;雌花心皮3，分离。核果扁球形，直径8~10mm，熟时黑紫色，内果皮坚硬，肾状扁圆形，有环状突起的雕纹。花期5~6月，果期7~9月。
生于山坡林缘、灌丛中、田边、路旁及石砾滩地，或攀援于岩石上。分布于东北、华北、华东及陕西、宁夏、甘肃等地。
【采收加工】
春、秋季采挖，除去泥土，洗净，晒干。
【药材及产销】
北豆根 Rhizoma Menispermi 主产于吉林、辽宁、河北、河南、陕西、甘肃、山东等地。多自产自销。
【药材鉴别】
性状鉴别 根茎细圆柱形，略弯曲，有分枝，长30~50cm，直径3~8mm。表面黄棕色至褐棕色，有纵皱纹、细长须根或突起的须根痕，外皮极易脱落。质韧，不易折断，折断面不整齐，纤维性，木部淡黄色，中心有髓。气微，味苦。以条粗、外皮黄棕色、断面浅黄色者为佳。
显微鉴别 根茎横切面：表皮细胞不连成环。木栓层断续存在。皮层有少数不规则形石细胞。中柱鞘纤维呈新月形，两侧有石细胞群。外韧型维管束环列。束间形成层不明显。射线较宽，有石细胞散在。髓细胞具纹孔。本品薄壁细胞含细小淀粉粒和草酸钙方晶、针晶和棒晶。粉末特征：灰棕色。①石细胞单个散在，多呈不规则分枝状，直径43~147μm，少数长至370μm，壁厚12~34μm，孔沟明显，胞腔较大，有的具1~3个横隔，分成2~4小腔，内含棕色物或细小草酸钙砂晶;另有少数石细胞呈类圆形、类长方形或类三角形，壁稍厚，有的可见层纹。②韧皮纤维成束或散离，呈长梭形，边缘平整或有凸凹，直径17~46μm，壁厚5~12μm，纹孔斜裂缝状、人字形或十字形，孔沟明显，胞腔有时具分隔，内含草酸钙砂晶。③皮层细胞及射线细胞含有较多草酸钙砂晶，少数草酸钙方晶。此外，有木纤维，具缘纹孔及网纹导管。
理化鉴别 (1) 取本品粉末约5g，加氨试液5ml润湿，放置20min，加氯仿50ml，振摇，放置1h，滤过。滤液置分液漏斗中，加10%盐酸溶液5ml，振摇提取。分取酸液层，置2支试管中，一管加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。另一管加碘试液，产生棕色沉淀。(检查生物碱) (2) 薄层色谱 取本品粗粉2g，加氨试液1.5ml及苯15ml，浸泡过夜，滤过。滤液用0.5%硫酸16ml分4次提取。酸液合并，用浓氨水碱化，再以氯仿20ml分4次提取。氯仿液合并，加无水硫酸钠少许脱水，放置1h，滤过，浓缩至约0.8ml，作供试品溶液，另取山豆根碱加氯仿制成对照品溶液，分别吸取两溶液点于同一硅胶H-CMC薄层板上，用氯仿--甲醇(80∶20)(每10ml混合液中加6滴氨水)展 开后，喷改良碘化铋钾试剂显色。供试品色谱中在与对照品色谱相应位置显相同颜色斑点。
【化学成分】
蝙蝠葛根茎含山豆根碱(dauricine)[1]，6-去甲山豆根碱(daurinoline)[2]，6'-去甲山豆根碱(dauricinoline)，木兰花碱(magnoflorine)，青藤碱(sinomenine)，蝙蝠葛任碱(meni-sperine)[3]，6，6'-二去甲山豆根碱(dauricoline)[4]，尖防己碱(acutumine)，N-去甲尖防己碱(N-acutumidine)，蝙蝠葛辛(bianfugecine)，蝙蝠葛定(bianfugedine)，蝙蝠葛宁(bianfugenine)[5]，碎叶紫堇碱(cheilanthifoline)，光千金藤碱(stepharine)，光千金藤定碱(stepholidine)[6]，蝙蝠葛波芬碱(menisporphine)[7]，7'-去甲山豆根碱(daurisoline)[8]，7，7'-二去甲山豆根碱(dauriciline)[9]，山豆根波芬诺灵碱(dauriporphinoline)[10]。叶含去羟尖防己碱(acutuminine)[11]。
【药理】
1. 抗心律失常作用 山豆根碱具有广泛的抗心律失常作用，8mg/kg静注，对氯仿--肾上腺素、毒毛花苷G和乌头碱诱发的心律失常均有对抗作用，并提高电刺激诱发的心室纤颤阈值[1]。山豆根碱使猫冠状动脉结扎和复灌后室颤的发生率和死亡率明显降低[2]。山豆根碱32μg能显著抑制兔离体心房和猫心乳头肌的收缩性、自律性、兴奋性，延长不应期，说明山豆根碱的抗心律失常作用与其降低心肌兴奋性、自律性、延长不应期有关[3，4]，其抗心律失常机制不仅具有钙拮抗作用，而且还有奎尼丁样抑制Na+内流作用[5]。
山豆根碱的心脏电生理作用 给11例心律失常患者静注山豆根碱4mg/kg后，QRS增宽，心房有效不应期(ERP)和功能性不应期(FRP)延长，而房室结不应期无明显改变。麻醉犬实验中，山豆根碱使PR间期延长，QRS增宽，作用与剂量呈正相关，表明山豆根碱延缓心脏传导速度，尤其对希浦系传导的延缓，可能在其抗心律失常效应中起重要作用，本品对功能正常的窦房结无明显影响[6]。离体豚鼠实验，山豆根碱具有负性肌力，减小动作电位零相上升幅度(APA)和最大速率(dV/dtmax)，静息电位(RP)及超射(OS)亦明显减小，动作电位时程(APD)和FRP延长，亦能对抗乙酰胆碱(Ach)缩短心房肌APD的作用，提示山豆根碱对Na+、Ca2+、K+的跨膜转运均有抑制，作用与奎尼丁相似，应归属于Ⅰ类抗心律失常药[7]。
2. 降压作用 山豆根碱对麻醉猫有迅速而明显的降压作用，静注后1~5min作用达高峰，降压程度及持续时间与剂量有关，静注山豆根碱3mg/kg、5mg/kg、8.33mg/kg后，血压最大下降百分数分别为19.14±4.98，42.4±4.34和56.89±3.61。 降压机制主要是直接扩张血管平滑肌，此外，亦有中枢因素参与[8，9]。
3. 对血小板聚集和血栓形成的影响 山豆根碱无论体外或体内给药，对大鼠和家兔的血小板聚集均有明显抑制作用，而且存在剂量依赖关系。体外试验山豆根碱对二磷酸腺苷(ADP)和胶原(Coll)诱导的大鼠血小板聚集50%抑制浓度(IC50)均为0.06mg/ml，对花生四烯酸(AA)诱导血小板的IC50为0.05mg/ml。对于ADP和AA，不仅抑制聚集，而且促进解聚，对Coll，在抑制聚集的同时，还减慢血小板聚集速度。山豆根碱也抑制ADP、AA及肾上腺素(Adr)诱导的人血小板聚集。其机制可能与抑制AA代谢，减少血栓烷A2(TXA2)产生有关。由于山豆根碱对多种促聚集剂的抑制作用无明显选择性，提示其作用机制也与Ca2+拮抗作用有关，即阻抑聚集剂诱导的血小板胞浆内游离Ca2+浓度升高，从而阻抑血小板激活[10~13]。
山豆根碱具有抗实验性动脉血栓形成的作用，20mg/kg静注，能明显抑制大鼠血小板血栓和电刺激诱发动脉血栓的形成，而对静脉血栓形成无影响。按Mant胶原粘附法测定大鼠血小板粘附性，山豆根碱明显降低血小板粘附率，0.08mg/ml、0.16mg/ml、0.32mg/ml，抑制率分别为25.79%、41.15%和95.76%，表明山豆根碱抗实验性动脉血栓形成的机理与抑制血小板粘附和聚集有关[14]。
4. 抗炎、镇痛作用 山豆根碱40mg/kg腹腔注射，对小鼠巴豆油性耳郭水肿有明显抑制作用，20mg/kg腹腔注射，对角叉菜胶所致大鼠足跖水肿的作用与1.25mg/kg地塞米松相似。局部用药能抑制羧甲基纤维素(CMC)所致大鼠白细胞游走反应，对5-羟色胺(5-HT)、前列腺素E2(PGE2)所致的皮肤毛细血管渗透性增高，对大鼠佐剂性关节炎以及巴豆油性肉芽囊肿的肉芽增生均有明显抑制作用，表明山豆根碱对急性和慢性炎症均有作用。摘除大鼠双侧肾上腺后，其抗炎作用减弱，提示山豆根碱可能具有促肾上腺皮质激素样作用[15]。北豆根粗总碱和多酚羟基碱对炎性渗出、囊壁增生均有抑制作用，其强度与山豆根碱相似，非酚性总碱只对急性炎症渗出有抑制作用，而对慢性炎症增生无效[16]。上述生物碱的抗炎作用与粗总碱制成的北豆根片的临床疗效是一致的。山豆根碱对醋酸所致小鼠扭体反应有抑制作用，并存在明显的量效关系，其半数抑制量(ID50)为54±6mg/kg[15]。
5. 肌肉松弛作用 7'-去甲山豆根碱和山豆根碱均有肌松作用。家兔静注给药，7'-去甲山豆根碱平均垂头量为1.70±0.07mg/kg，山豆根碱为2.36±0.47mg/kg。7'-去甲山豆根碱3.6mg/kg静注可使100%家兔产生神经肌肉传导阻滞作用。雏鸡肌注7'-去甲山豆根碱1.0mg/只，死亡后呈现与筒箭毒碱相似的松弛型麻痹，且与筒箭毒碱有明显协同作用，又能为新斯的明和葡萄糖酸钙所拮抗，表明7'-去甲山豆根碱属去极化型肌松剂[17]。
6. 抑菌作用 山豆根总碱、多酚羟基碱和蝙蝠葛碱以固体法和液体定量药物抑菌法对各种呼吸道细菌(54株)均有抑菌作用，其中以蝙蝠葛碱作用最强，抑菌率83.33%，呼吸道细菌以肺炎链球菌最为敏感，稀释到0.09mg/ml仍有抑菌作用，而对肠道细菌(9株)抑菌率仅11.11%[18]。
7. 镇咳祛痰作用 山豆根总碱给小鼠20mg/kg腹腔注射，对氨雾和二氧化硫(SO2)刺激均有显著镇咳作用，家兔8mg/kg灌胃可促进酚红由呼吸道排出，提示有一定祛痰作用[19]。
8. 局麻作用 山豆根碱和粉防己碱具有局麻作用，局麻的ED50分别为3.05mmol和8.56mmol，山豆根碱的局部麻醉活性与奎尼丁相近，粉防己碱则较弱[20]。
9. 体内过程 山豆根碱给大鼠以150mg/kg灌胃后，1h胃肠吸收52.5%，肝、脾、肾含药量较高，其中以肝脏最高，脑组织较少[21]。大鼠静注山豆根碱后，血药浓度--时间曲线符合二室开放模型，血浆半衰期为6.506h。本品主要经肾和胆道排出，72h尿粪总排药量只是给药量的19.0%[22，23]，其余药物是否蓄积或转化尚待研究。
10. 毒性 北豆根粗总碱以及从中分得的多酚羟基碱、非酚性总碱小鼠灌胃的LD50分别为2410±260mg/kg、1080±140mg/kg、2640±370mg/kg。小鼠腹腔注射的LD50依次为170±26mg/kg、115±18mg/kg和144±20mg/kg[16]。山豆根碱小鼠腹腔注射的LD50依次为207±25mg/kg，大鼠为185±25mg/kg[15]。7'-去甲山豆根碱小鼠静注的LD50为1.25±0.16mg/kg，兔静注本品4mg/kg，注毕立即伏地，渐出现呼吸困难，约3min呼吸停止，其后心跳停止而死亡，尸检主要脏器病理检查未见异常[17]。大鼠亚急性毒性试验表明山豆根碱对肝脏有轻度损害[24]。山豆根碱无致畸、致突变作用[25~27]。
【炮制】
取原药材，除去杂质及须根，大小条分开，浸泡6~7成透时，捞出，闷润至透，切厚片，干燥。
饮片性状：本品为类圆形厚片，表面黄白色或淡黄色，木部呈放射状，中心有白色髓。周边棕黄色至暗棕色。质韧，不易折断，纤维性。气微，味苦。
贮干燥容器内，密闭，置阴凉干燥处。防潮。
【药性】
味苦，性寒，小毒。归肺、胃、大肠经。
南药《药材学》：性寒，味苦。入心、肺、大肠三经。
【功能主治】
清热解毒，消肿止痛，利湿。 主治咽喉肿痛，肺热咳嗽，痄腮，泻痢，黄疸，风湿痹痛，痔疮肿痛，蛇虫咬伤。
1. 南药《药材学》：清热解毒，消肿止痛，杀虫。一治喉痛喉风，外敷蛇咬、蜘蛛伤及痔疮肿痛。二为消炎药，治咽喉肿痛，发热，咳嗽，热痢，胃肠炎等。
2. 《东北常用中草药手册》：治咽喉肿痛，肺炎、支气管炎咳嗽，肠炎痢疾，绦虫。
3. 《内蒙古中草药》：抗癌。主治食道癌、胃癌等。
4. 《长白山植物药志》：清热解毒，利咽消肿，通便杀虫。主治扁桃体炎，喉炎，咽喉肿痛，腮腺炎，黄疸，支气管炎，肺炎，肠炎，痢疾，肾盂肾炎。外用治蛇虫咬伤，宫颈炎，口腔炎，痔疾肿痛。
【应用与配伍】
用于咽喉肿痛，乳蛾，喉风，咳嗽，痄腮等肺胃风热诸症。北豆根有良好的清热解毒及消肿功能，为治咽喉肿痛、热毒较盛者之要药，常与射干、玄参、银花等配伍。治喉风急证，痰涎壅结，吞咽不利，可以本品酌配白药子、土牛膝，降火消痰，以利咽喉。肺热咳嗽，可配贝母、黄芩、桔梗。若治痄腮，可配板蓝根、连翘之属;湿热黄疸，可配茵陈蒿、栀子、大黄;泻痢，可配徐长卿、黄芩。
另外，现代以本品治各种心律失常有效。用于风湿痹痛，可以北豆根与防己、独活、威灵仙等合用。
【用法用量】
内服：煎服，3~9g。治咽喉肿痛宜含于口中缓缓咽下。外用：适量，研末调敷或煎水泡洗。
【使用注意】
脾虚便溏者禁服。剂量不宜过大。
《山西中草药》：大量服(超过15g)可引起呕吐。
【附方】
1. 治咽喉肿痛 ①北豆根、射干各3g。共研细末，吹入咽喉。②北豆根9g，桔梗3g，酸浆8个。水煎，日服2次。(①~②方出自《吉林中草药》) ③北豆根、玄参、牛蒡子各15g，桔梗7.5g，甘草5g。水煎服。(《长白山植物药志》)
2. 治慢性扁桃体炎 北豆根9g，金莲花3g，生甘草6g。水煎服。(《河北中草药》)
3. 治肺热咳嗽 北豆根、前胡、牛蒡子、枇杷叶各9g。水煎服。(《陕甘宁青中草药选》)
4. 治痢疾、肠炎 北豆根9g，徐长卿9g。水煎服。(《浙江药用植物志》)
5. 治湿热黄疸 北豆根9g，茵陈15g，生大黄6g，栀子9g。水煎服。(《陕甘宁青中草药选》)
6. 治牙痛 北豆根9g，玄参、地骨皮各6g，甘草3g，水煎服。(《全国中草药汇编》)
7. 治腰痛 北豆根30g，白酒50ml，浸7d，每日2次，每次饮1杯。
8. 治秃疮 北豆根30g，白糖适量，共研末，用鸡蛋捣成膏，敷患处。(7~8方出自《吉林中草药》)
9. 治绦虫病、蛲虫病、胃痛腹胀 (北豆根)根状茎6~9g，水煎服。(《浙江药用植物志》)
10. 治食道癌 北豆根15g，水煎分3次服;同时用硇砂、冰片各等分，研细面，每次1.5g，含咽，每日服4次。(《内蒙古中草药》)
【制剂】
北豆根片 称取北豆根总碱15g，加辅料适量，混匀，过筛，制粒，压成1 000片，每片含北豆根总碱15mg。包糖衣，除去糖衣，显黑棕色;味苦。取本品4片，除去糖衣，研细，加稀盐酸10ml，振摇提取30min，滤过。取滤液2ml，加碘化钾碘试液2滴，即发生红棕色沉淀;另取滤液2ml，加三硝基苯酚试液2滴，即发生黄色沉淀。采用酸碱滴定法测定，每1ml的硫酸液(0.01mol/L)相当于C38H44N2O66 248mg。功能清热 解毒，止咳，祛痰。用于咽喉肿痛，扁桃体炎，慢性支气管炎。口服，每次4片，每日3次。(《中华人民共和国药典》1985年)
【现代临床研究】
1. 治疗心律失常 ①用由蝙蝠葛根茎提取的蝙蝠葛碱(即山豆根碱)制片(每片含50mg)服用，每次6片，日3次，病情控制后减为每日3~12片。观察346例，对各种类型的心律失常总有效率约90%，其中显效率82%，对早搏有效率达96%，尤以对室性早搏最佳，对房颤、房扑疗效较低。 副作用一般有食欲减退和嗜睡; 少数有腹胀，腹痛，大便次数增加; 个别有便秘; 21例ALT增高，停药或减量1星期后恢复正常; 肾功能未见改变; 10例P-R间期延长; 2例心动过缓; 1例室性停搏; 2例发生室上性心动过速，经处理后均未发生意外。 年高、病重、心肌受损者应慎用，原有肝病者不宜用。 用药期间应定期检查肝功能[1]。 ②用蝙蝠葛碱(即山豆根碱)胶囊或片剂，每日900mg，分3次服，维持量为每日150~600mg，分3次服，临床观察402例，表明其为一新型广谱的抗心律失常药，对各种类型心律失常的总有效率达91.5%。 且能温和降压及抑制血小板聚集，对合并高血压及冠心病者亦相宜。 副反应：胃肠道反应51例(12.7%)，个别病例ALT轻度增高，心脏反应17例(4.2%)，1例心动过缓，10例P-R间期延长，2例房室传导阻滞，2例室上性心动过速，1例原有冠心病者发生阵发性室速[2]。
2. 治疗肿瘤 北豆根注射液1∶1浓度，每支2ml，肌内注射，每日2次;静脉注射，每日1次，每次5ml，与25%葡萄糖20ml混合;或用冲剂，每次2g，每日3次。20d为1疗程，间隔4~5d，共用5~6疗程，再辅用其他药物。治疗中、晚期食管(贲门)癌47例，总有效率55.3%，其中显效者5例[3]。
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