【药名】
大黄 Dahuang 《本经》
【异名】
将军(李当之《药录》),黄良、火参、肤如《吴普本草》,蜀大黄《药性论》,锦纹大黄《千金要方》,牛舌大黄、锦纹《纲目》,生军(鲍相璈《验方新编》),川军《药物生产辨》。
【释名】
陶弘景:“大黄,其色也。将军之号,当取其骏快也。”李杲:“推陈致新,如戡定祸乱,以致太平,所以有将军之号。”或谓:藏医将大黄称为jumuza或jun,均可转为“军”音。大黄称“将军”亦可能是“军”音的衍称,系古代吐蕃语音的遗迹。存此备考。
【品种考证】
大黄始载于《本经》,列为下品。《吴普本草》云:“生蜀郡北部(今四川北部)或陇西(今甘肃西部)。”《别录》亦谓:“生河西山谷及陇西。”可见自古大黄就以甘肃、四川北部为主要产地。《本草图经》曰:“大黄,正月内生青叶似蓖麻,大者如扇。根如芋,大者如碗,长一二尺,傍生细根如牛蒡,小者亦如芋。四月开黄花,亦有青红似荞麦花者。茎青紫色,形如竹。”所述青叶似蓖麻、根如芋、开黄花的特征,与药用大黄 Rheum officinale Baill. 相符,而开青红似荞麦花的特点与掌叶大黄 R. palmatum L. 和唐古特大黄 R. palmatum L. var. tanguticum Maxim. ex Regel. 一致。《本草图经》所附大黄附图,基生叶具长柄,叶宽卵圆形,具浅或深裂,根茎粗大,具残存托叶鞘,与大黄属掌叶组植物特征吻合。综合上述大黄的产地、形态、附图,可以认为古今所用大黄是一致的。
【来源】
为蓼科植物药用大黄的根茎。
【原植物】
药用大黄 Rheum officinale Baill. 又名:南大黄、马蹄大黄《中药志》,雅黄《中药材品种论述》。
本种与上2种的主要不同点是:基生叶5浅裂,浅裂片呈大齿形或宽三角形;托叶鞘膜质,较透明,上有短毛。花较大,淡黄绿色,花蕾椭圆形,果枝开展,翅果边缘不透明。
生于山地林缘或草坡。分布于陕西南部、河南西部、湖北西部、四川、贵州、云南等地。
【栽培】
生物学特性 喜冷凉气候,耐寒,忌高温。野生于我国西北及西南海拔2000m左右的高山区;家种多在1400m以上的地区。冬季最低气温为-10℃以下,夏季气温不超过30℃,无霜期150~180d,年雨量为500~1000mm左右。对土壤要求较严,一般以土层深厚,富含腐殖质,排水良好的壤土或砂质壤土最好,粘重酸性土和低洼积水地区不宜栽种。忌连作,需经4~5年后再种。
栽培技术 用种子繁殖,也可用子芽(母株根茎上的芽)繁殖。种子繁殖:大黄品种易杂交变异,应选品种较纯的三年生植株作种株,7月中、下旬待种子大部变黑褐色时,连茎割回,阴干,脱粒。备用。用育苗移栽、直播法两种。分春播和秋播,一般以秋播为好。育苗,可条播或撒播。条播者横向开沟,沟距25~30cm,播幅10cm,深3~5cm,每1hm²用量30~75kg。撒播是将种子均匀撒在畦面,薄覆细土,盖草。每1hm²用种量75~105kg。发芽后于阴天或晴天午后将盖草揭去。苗出齐后,及时除草、浇水。如幼苗太密,可结合第1次除草间苗。苗期追施稀薄人畜粪尿2~3次。初冬回苗后用土、草或落叶覆盖,至次年萌芽时揭去覆盖物。春播者于第2年3~4月移栽,秋播者于第2年9~10月移栽。选根有中指粗的幼苗,将侧根及主根的细长部分剪去,按行距70cm,株距50cm开穴,穴深30cm左右,每穴栽苗1株。春季移栽的盖土宜浅,使苗叶露出地面,以利生长;秋季移栽盖土宜厚,应高出芽嘴5~7cm,以免冬季遭受冻害。直播法,按行距60~80cm,株距50~70cm穴播,穴深3cm左右,每穴播种5~6粒,覆土2cm左右。每1hm²用种子22.5~30kg,苗期管理与育苗移栽法相同。间苗1~2次,在苗高10~15cm时定苗,每穴1株。子芽繁殖:在收获大黄时,将母株根茎上的萌生健壮而较大子芽摘下,按行株距55cm×55cm挖穴,每穴放1子芽,芽眼向上,覆土6~7cm,踏实。栽种时在切割伤口涂上草木灰,以防腐烂。
田间管理 栽后第2年进行中耕除草3次。第3年在春、秋季各进行1次。第4年在春季进行1次。追肥在每次中耕除草后进行,春夏季施油饼或人畜粪水,秋季施土杂肥及炕土灰壅蔸防冻,如堆肥中加入磷肥效果更好。大黄根茎肥大,不断向上生长,所以每次中除、追肥时,都应培土,以促进根茎生长,又能防冻。大黄移栽后在第3、4年的5~6月间,抽苔开花,除留种以外,均应及时摘除花苔,以免消耗大量养料,以利根茎发育。
病虫害防治 病害有根腐病、轮纹病、疮痂病、炭疽病、霜霉病等,可采用综合防治法,实行轮作;保持土壤排水良好;及早拔除病株烧毁,病株处的土壤用石灰消毒;清除枯枝落叶及杂草,消灭过冬病源;发病前或发病时用1:1:120波尔多液喷雾或浇灌。虫害有金龟子和蚜虫,可用化学药剂毒杀。金龟子为害亦可在早晨捕杀或夜晚点灯诱杀成虫。
【采收加工】
大黄移栽后,一般于第3、4年7月种子成熟后采挖,先把地上部分割去,挖开四周泥土,把根从根茎上割下,分别加工。北大黄挖起后不用水洗,将外皮刮去,大的开成对半,小团型的修成蛋形。可自然阴干或用火熏干。南大黄先洗净根茎泥沙,晒干,刮去粗皮,横切成7~10cm厚的大块,然后炕干或晒干,由于根茎中心干后收缩陷成马蹄形,故称“马蹄大黄”。粗根刮皮后,切成10~13cm长的小段,晒或炕干即成。
【药材及产销】
药用大黄 Rhizoma et Radix Rhei Officinalis 主产于四川、贵州、云南、湖北、陕西等地。
商品以掌叶大黄产量大,唐古特大黄次之,药用大黄少见。销全国,并出口。大黄为我国特产药材,闻名于世界,产量销量都很大。商品大黄历史上根据产地或集散地加工方法不同,将药材分为西宁大黄、铨水大黄和马蹄大黄三大类。
西宁大黄:原植物以唐古特大黄为主,野生于海拔较高地区。出口装箱的称箱黄,内销以麻袋包装称包黄;又因加工后的形状不同,分为蛋吉、片吉、苏吉,其主根及支根称水根。此外,还有甘肃武威、天祝等地产的凉州瓣、狗头大黄;岷县、岩县、卓民等地产的岷州大黄(岷州节)。
铨水大黄:原植物以掌叶大黄为主。主产于甘肃礼县、武都、文县、清水、庄浪等地,多为栽培品。
马蹄大黄:又分为雅黄与南川大黄。雅黄原植物以掌叶大黄和唐古特大黄为主,主产于四川,外销日本及东南亚;南川大黄原植物为药用大黄,产于陕西汉中、安康,湖北北部和贵州北部。
【药材鉴别】
性状鉴别 本品呈类圆柱形、圆锥形、纺锤形、卵圆形或一面平坦一面隆起的块片,长3~17cm,直径3~9cm。除尽外皮者,表面黄棕色至红棕色,可见类白色网状纹理,系由微细的类白色薄壁组织与棕红色射线交错而成,有时可见散在的星点(异型维管束),未除尽外皮者表面棕褐色,有横皱纹及纵沟,顶端有茎叶残基。切面多凹凸不平。质坚实,有的中心稍松软,不易折断,折断面淡红棕色或黄棕色,颗粒性;根茎髓部宽,有星点环列或散在;根木质部发达,具放射状纹理,形成层环不明显,无星点。气清香,味苦、微涩。嚼之粘牙,有沙粒感。均以外表黄棕色、锦纹及星点明显、体重、质坚实、有油性、气清香、味苦而微涩、嚼之粘牙者为佳。
显微鉴别 根横切面:木栓层及皮层大多已除去。韧皮部筛管群明显;薄壁组织发达。形成层成环。木质部射线较密,宽2~4列细胞,内含棕色物,导管非木化,常1至数个相聚,稀疏排列。薄壁细胞含大型草酸钙簇晶,淀粉粒众多。
根茎横切面:髓部较宽,常有大型粘液腔,内含红棕色物质。异型维管束排列成环或散在,木质部位于形成层外方,韧皮部位于形成层内方,射线呈星状射出。
粉末特征 粉末深棕色。①簇晶直径13~170μm,棱角大多短尖。②淀粉粒单粒类圆球形或长圆形,直径5~44μm,脐点呈裂缝状、点状、人字状或星状;复粒较多,由2~8分粒组成,有的分粒大小悬殊。③网纹导管较多,有具缘纹孔导管,具缘纹孔椭圆形、斜方形或横向延长,排列紧密;导管直径16~190μm。
理化鉴别 (1)取本品粉末少量,进行微量升华,可见菱状针晶或羽状结晶。(检查蒽醌化合物)(2)取本品粉末0.1g,加水50ml,置水浴上加热30min,滤过。滤液加盐酸2滴,用乙醚提取2次,每次20ml,除去乙醚层,水层加盐酸5ml,置水浴上加热30min,冷后,再用乙醚20ml提取,分取乙醚层,加碳酸氢钠试液10ml,振摇,水层显红色。(检查蒽醌化合物)(3)取本品粉末0.2g,加甲醇2ml,温浸10min,放冷,取上清液10μl,点于滤纸上,以45%乙醇展开,取出,晾干,放置10min,置紫外光灯(365nm)下检视,不得显持久的亮紫色荧光。(4)薄层色谱取本品粉末0.1g,加甲醇20ml浸渍1h,滤过。取滤液5ml,蒸干,加水10ml使溶解,再加盐酸1ml,置水浴上加热30min,立即冷却,用乙醚分2次提取,每次20ml,合并乙醚液,蒸干,残渣加氯仿1ml溶解,作供试品溶液。另取大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚对照品,加甲醇制成每1ml各含1mg的溶液作为对照品溶液。吸取上述溶液各4μl,分别点于同一硅胶H-CMC薄层板上,以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)的上层溶液为展开剂展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视,供试液色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的橙黄色荧光斑点,置氨气中熏后,日光下检视,斑点变为红色。
商品规格:现分西大黄、雅黄和南大黄。
1. 西大黄
(1)蛋、片吉去净粗皮,纵切成瓣,糠心不超过15%。一等,每1kg8个以内;二等,每1kg 12个以内;三等,每1kg18个以内。
(2)苏吉去净粗皮,横切成段,糠心不超过15%。一等,每1kg 20个以内;二等,每1kg 30个以内;三等,每1kg 40个以内。
(3)水根统货。为主根尾部及支根的加工品,长条状,小头直径不小于1.3cm。
(4)原大黄统货。去粗皮,纵切或横切成瓣、段,块片大小不分,中部直径2 cm以上,糠心不超过15%。
2. 雅黄
不规则块状,似马蹄形,去净粗皮。一等,体重质坚,每只150~250g;二等,体较轻泡,质松,每只100~200g;三等,未去粗皮,体质较泡,大小不分,间有直径3.5cm以上的根黄。
3. 南大黄
去净粗皮,横切成段。一等,长7cm,直径5cm以上;二等,大小不分,间有水根,最小直径不小于1.2cm。
【化学成分】
根及根茎含总蒽醌量4.490%~5.750%,其中游离蒽醌含量为0.267%~1.900%,结合蒽醌含量为3.850%~4.223%[1]。游离蒽醌有:大黄素,大黄素甲醚,芦荟大黄素,大黄酸,大黄酚[1]。结合蒽醌有:大黄酚-1-葡萄糖甙,大黄素-6-葡萄糖甙,芦荟大黄素-8-葡萄糖甙,大黄酸-8-葡萄糖甙,大黄素甲醚-8-葡萄糖甙等。还含双蒽酮成分:番泻甙A、B。又含食用大黄甙,鞣质以及没食子酸,右旋儿茶精,没食子酰葡萄糖等[1,17~19]。
市售大黄包括以上3种大黄(掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄)及其变种和杂交种。最近对这方面的研究很多,择其重要的商品分述其化学成分如下:
(1)从“雅黄”中分离得到 右旋儿茶精5-O-葡萄糖甙(catechin 5-O-β-D-glucopyranoside)[20],3,3'-二-O-没食子酰原矢车菊素B-2(3,3'-di-O-galloylprocyanidin B-2),3-O-没食子酰原矢车菊素B-1(3-O-galloylprocyanidin B-1),1,2,6-三-O-没食子酰葡萄糖(1,2,6-tri-O-galloylglucose),莲花掌甙(lindleyin),没食子酸(gallic acid),右旋儿茶精(catechin),3-O-没食子酰-左旋表儿茶精[3-O-galloyl-(-)epicatechin],3,4',5-三羟基糥4'-O-β-D-(6″-O-没食子酰)葡萄糖甙[3,4',5-trihydroxystilbene 4'-O-β-D-(6″-O-galloyl)glucopyranoside],3,4',5-三羟基糥4'-O-β-D-葡萄糖甙(3,4',5-trihydroxystilbene 4'-O-β-D-glucopyranoside),4-(4'-羟苯基)-2-丁酮4'-O-β-D-葡萄糖甙[4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-glucopyranoside],雅黄鞣质(rhatannin)[21],1-O-没食子酰丙三醇(1-O-galloylglycerol),没食子酸3-O-β-D-(6'-O-没食子酰)葡萄糖甙[gallic acid 3-O-β-D-(6'-O-galloyl)glucopyranoside],没食子酸4-O-β-D-(6'-O-没食子酰)葡萄糖甙[gallic acid-4-O-β-D-(6'-O-galloyl)glucopyranoside],1,6-二-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(1,6-di-O-galloyl-β-D-glucose),6-O-没食子酰葡萄糖(6-O-galloylglucose),异莲花掌甙(isolindleyin)[22]。
(2)从“长吉黄”中分离得到 右旋儿茶精,3-O-没食子酰左旋表儿茶精[23],右旋儿茶精-5-O-葡萄糖甙,右旋儿茶精-7-O-葡萄糖甙(catechin 7-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精3'-O-葡萄糖甙(catechin 3'-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精4'-O-葡萄糖甙(catechin 4'-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精7,3'-二-O-葡萄糖甙(catechin 7,3'-di-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精5,3'-二-O-葡萄糖甙(catechin 5,3'-di-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精5,4'-二-O-葡萄糖甙(catechin 5,4'-di-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精3',4'-二-O-葡萄糖甙(catechin 3',4'-di-O-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精8-C-葡萄糖甙(catechin 8-C-β-D-glucopyranoside),右旋儿茶精6-C-葡萄糖甙(catechin 6-C-β-D-glucopyranoside)[24],原矢车菊素(procyanidin)B-1、B-2、B-3、B-4、B-7[23],原矢车菊素B-3-7-O-葡萄糖甙(procyanidin B-3-7-O-β-D-glucopyranoside),原矢车菊素B-1-6-C-葡萄糖甙(procyanidin B-1-6-C-β-D-glucopyranoside),原矢车菊素B-1-8-C-葡萄糖甙(procyanidin B-1-8-C-β-D-glucopyranoside),原矢车菊素B-2-6-C-葡萄糖甙(procyanidin B-2-6-C-β-D-glucopyranoside),原矢车菊素B-2-8-C-葡萄糖甙(procyanidin B-2-8-C-β-D-glucopyranoside)[24],原矢车菊素B-1-3-O-没食子酸酯(procyanidin B-1-3-O-gallate),原矢车菊素B-2-3'-O-没食子酸酯(procyanidin B-2-3'-O-gallate),原矢车菊素B-4-3'-O-没食子酸酯(procyanidin B-4-3'-O-gallate),原矢车菊素B-7-3-O-没食子酸酯(procyanidin B-7-3-O-gallate),原矢车菊素B-2-3,3'-二-O-没食子酸酯(procyanidin B-2-3,3'-di-O-gallate),原矢车菊素B-5-3,3'-二-O-没食子酸酯(procyanidin B-5-3,3'-di-O-gallate),原矢车菊素C-1-3',3″-二-O-没食子酸酯(procyanidin C-1-3',3″-di-O-gallate),原矢车菊素C-1-3,3',3″-三-O-没食子酸酯(procyanidin C-1-3,3',3″-tri-O-gallate),表儿茶精(4β-8)表儿茶精(4β-8)儿茶精[epicatechin(4β-8)epicatechin(4β-8)catechin],3-O-没食子酰表儿茶精(4β-8)-3-O-没食子酰表儿茶精(4β-8)儿茶精[3-O-galloylepicatechin(4β-8)-3-O-galloylepicatechin(4β-8)catechin],3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)-3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)儿茶精[3-O-galloylepicatechin(4β-6)-3-O-galloylepicatechin(4β-6)catechin],3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)-3-O-没食子酰表儿茶精(4β-8)儿茶精[3-O-galloylepicatechin(4β-6)-3-O-galloylepicatechin(4β-8)catechin],3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)-3-O-没食子酰表儿茶精(4β-8)-3-O-没食子酰表儿茶精[3-O-galloylepicatechin(4β-6)-3-O-galloylepicatechin(4β-8)-3-O-galloylepicatechin],3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)-3-O-没食子酰表儿茶精(4β-6)-3-O-没食子酰表儿茶精[3-O-galloylepicatechin(4β-6)-3-O-galloylepicatechin(4β-6)-3-O-galloylepicatechin],4-(4'-羟苯基)2-丁酮-4'-O-β-D-(2″,6″-二-O-没食子酰)葡萄糖甙[4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-(2″,6″-di-O-galloyl)glucopyranoside],4-(4'-羟苯基)2-丁酮-4'-O-β-D-(2″-O-没食子酰-6″-O-桂皮酰)葡萄糖甙[4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-(2″-O-galloyl-6″-O-cinnamoyl)glucopyranoside],4-(4'-羟苯基)2-丁酮-4'-O-β-D-(2″-O-没食子酰-6″-O-对香豆酰)葡萄糖甙[4-(4'-hydroxyphenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-(2″-O-p-galloyl-6″-O-p-coumaroyl)glucopyranoside],3,4',5-三羟基糥-4'-O-β-D-(2″-O-没食子酰)葡萄糖甙[3,4',5-trihydroxystilbene-4'-O-β-D-(2″-O-galloyl)glucopyranoside],莲花掌甙,异莲花掌甙,4-(4'-羟苯基)2-丁酮-4'-O-β-D-葡萄糖甙,没食子酸-3-O-葡萄糖甙(gallic acid-3-O-β-D-glucopyranoside),没食子酸-4-O-葡萄糖甙(gallic acid-4-O-β-D-glucopyranoside)[25]。
(3) 从“马蹄大黄”中分离得到 2-O-桂皮酰-β-葡萄糖(2-O-cinnamoyl-β-glucose),2-O-桂皮酰基-1,6-二-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(2-O-cinnamoyl-1,6-di-O-galloyl-β-D-glucose),2-O-对香豆酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(2-O-p-coumaroyl-1-O-galloyl-β-D-glucose),1-O-没食子酰果糖(1-O-galloylfructose),2-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(2-O-cinnamoyl-1-O-galloyl-β-D-glucose),左旋表儿茶精-3-O-没食子酸酯(epicatechin-3-O-gallate),1-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(1-O-galloyl-β-D-glucose),1,6-二-O-没食子酰-β-D-葡萄糖[26],2,5-二甲基-7-羟基色酮(2,5-dimethyl-7-hydroxychromone),2-甲基-5-丙酮基-7-羟基色酮(2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone),2-甲基-5-羧甲基-7-羟基色酮(2-methyl-5-carboxymethyl-7-hydroxychromone),2-(2'-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色酮[2-(2'-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone],2-(2'-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色酮-7-O-葡萄糖甙[2-(2'-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone-7-O-β-D-glucopyranoside],2-甲基-5-羧甲基-7-羟基苯并二氢4-吡喃酮(2-methyl-5-carboxymethyl-7-hydroxychromanone),决明萘乙酮-8-O-葡萄糖甙(torachrysone-8-O-β-D-glucopyranoside),山柰酚(kaempferol),山柰酚3-O-鼠李糖甙(kaempferol 3-O-α-L-rhamnoside)[27]。
(4)从“芋大黄”中分离得到 1-O-没食子酰果糖,2,6-二-O-没食子酰葡萄糖(2,6-di-O-galloylglucose),3,5-二羟苯基1-O-β-D-(6-O-没食子酰)-葡萄糖甙[3,5-dihydroxyphenyl 1-O-β-D-(6-O-galloyl)glucopyranoside],左旋表儿茶精3-O-没食子酸酯,1,6-二-O-没食子酰-β-D-葡萄糖,6-O-没食子酰葡萄糖(6-O-galloylglucose),1,2,6-三-O-没食子酰葡萄糖,原矢车菊素B-1-3-O-没食子酸酯[26],食用大黄甙元(rhapontigenin),食用大黄甙(rhaponticin),食用大黄甙元-3'-O-葡萄糖甙(rhapontigenin-3'-O-β-D-glucopyranoside),食用大黄甙2″-O-没食子酸酯(rhaponticin 2″-O-gallate),食用大黄甙6″-O-没食子酸酯(rhaponticin 6″-O-gallate),食用大黄甙2″-O-对香豆酸酯(rhaponticin 2″-O-p- coumarate),云杉鞣酚(piceatannol),云杉鞣酚3-O-葡萄糖甙(piceatannol 3-O-β-D-glucopyranoside),云杉鞣酚3'-O-葡萄糖甙(piceatannol 3'-O-β-D-glucopyranoside),云杉鞣酚3'-O-木糖甙(piceatannol 3'-O-β-D-xylopyranoside),云杉鞣酚-3-O-β-D-(6″-O-没食子酰)葡萄糖甙[piceatannol-3-O-β-D-(6″-O-galloyl)glucopyranoside],去氧食用大黄甙(deoxyrhaponticin),去氧食用大黄甙6″-O-没食子酸酯(deoxyrhaponticin 6″-O-gallate),3,4',5-三羟基糥4'-O-β-D-(6″-O-没食子酰)葡萄糖甙[3,4',5-trihydroxystilbene 4'-O-β-D-(6″-O-galloyl)glucopyranoside],顺式食用大黄甙元(cis-3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene),顺式食用大黄甙元3-O-葡萄糖甙[cis-3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene 3-O-β-D-glucopyranoside],顺式食用大黄甙元3-O-β-D-(6″-O-没食子酰)葡萄糖甙[cis-3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene 3-O-β-D-(6″-O-galloyl)glucopyranoside],顺式食用大黄甙元-3-O-β-D-(2″-O-没食子酰)葡萄糖甙[cis-3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene 3-O-β-D-(2″-O-galloyl)glucopyranoside],顺式3,5-二羟基-4'-甲氧基糥3-O-葡萄糖(cis-3,5-dihydroxy-4'-methoxystilbene 3-O-β-D-glucopyranoside)[28],云杉新甙(piceid),3,4'5-三羟基糥3-O-β-D-葡萄糖甙[29]。
(5)从“中吉黄”中分离得到 多种没食子酰葡萄糖及没食子酰蔗糖等成分:1-O-没食子酰基-6-O-桂皮酰基β-D-葡萄糖(1-O-galloyl-6-O-cinnamoyl-β-D-glucose),1,2-二-O-没食子酰基-6-O-桂皮酰基β-D-葡萄糖(1,2-di-O-galloyl-6-O-cinnamoyl-β-D-glucose),2-O-桂皮酰基-1,6-二-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖,2-O-桂皮酰基-1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖,1,2-二-O-没食子酰葡萄糖,6-O-没食子酰葡萄糖,2,6-二-O-没食子酰葡萄糖,1,2,6-三-O-没食子酰葡萄糖,1-O-没食子酰葡萄糖(1-O-galloyl-β-D-glucose),6-O-没食子酰葡萄糖(6-O-galloyl-β-D-glucose)[30],1'-O-没食子酰蔗糖(1'-O-galloylsucrose),4'-O-没食子酰蔗糖(4'-O-galloylsucrose),6'-O-没食子酰蔗糖(6'-O-galloylsucrose),6-O-没食子酰蔗糖(6-O-galloylsucrose)[31]。
(6)从“四川产大黄”中分离得到 右旋儿茶精,云杉鞣酚(piceatannol),云杉鞣酚-4'-O-葡萄糖甙(piceatannol-4'-O-β-D-glucopyranoside),云杉鞣酚-4'-O-(6″-O-没食子酰)-β-D-葡萄糖甙[piceatannol-4'-O-(6″-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside],大黄素-8-葡萄糖甙,大黄酚-1-葡萄糖甙,大黄酚-8-葡萄糖甙,白藜芦醇-4'-O-(6″-O-没食子酰)-β-D-葡萄糖甙[resveratrol-4'-O-(6″-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside],白藜芦醇-4'-葡萄糖甙(resveratrol-4'-O-β-D-glucopyranoside),芦荟大黄素-8-葡萄糖甙,番泻甙A[32]。
(7)从掌叶大黄的变种和朝鲜大黄杂交形成的“日本大黄”中分离得到 右旋儿茶精,3,4',5-三羟基糥-4'-O-β-D-葡萄糖甙,3,4',5-三羟基糥4'-O-β-D-(6″-O-没食子酰)葡萄糖甙[33],番泻甙A、B、C、E、F[34],6-羟基酸模素8-O-β-D-葡萄糖甙(6-hydroxymusizin 8-O-β-D-glucopyranoside),决明萘乙酮-8-O-β-D-葡萄糖甙(torachrysone 8-O-β-D-glucopyranoside),决明萘乙酮-8-O-β-D-(6'-O-草酰)葡萄糖甙[torachrysone 8-O-β-D-(6'-O-oxalyl)-glucopyranoside][35]。
【药理】
1. 对消化系统的作用
(1)导泻大黄煎剂有明显的泻下作用,这种作用受温度和时间的影响,大黄加水回流1h,对小鼠导泻的ED50由300mg/kg增至520mg/kg。回流3h,作用几乎消失。其热水浸出液,在酸、碱条件下或50℃减压浓缩,泻下效力均不受影响。沸水浴常压浓缩,其泻下作用仅为原浸出液的三分之一。泻下作用随加热时间的延长而减弱,以煎沸30~60min为宜。野口等研究表明:加热使大黄水提取液中大黄酸葡萄糖甙含量减少[1~6]。口服大黄0.5~5g,6~8h发生泻下作用而排出软泥状粪便。大黄泻下成分约有20种,包括蒽醌类和二蒽酮类以及它们的甙类,而主要泻下成分为二蒽酮类化合物--番泻甙。番泻甙A、B、C、D、E、F的泻下活性(小鼠ED50为13.3~16.1mg/kg)相似;8-葡萄糖-大黄酸蒽酮的作用也较强(ED50为20.0mg/kg);蒽醌类化合物8-葡萄糖-芦荟大黄素(ED50为71.6mg/kg),芦荟-大黄素(ED50为59.6mg/kg),大黄酸(ED50为97.5mg/kg),8-葡萄糖-大黄酸(ED50为103.0mg/kg)等均较弱;而大黄酚、大黄素、大黄素甲醚等几乎没有泻下活性。综上所述,以蒽酮或蒽醌的作用较强,其中以二蒽酮-番泻甙的作用最强[7~14]。泻下机制是大黄的有效成分口服后,在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发挥泻下作用。进一步研究证明,在哺乳动物消化道菌丛中,99%是厌氧菌,其中部分细菌如楔形梭状芽胞杆菌(clostridium sphenoides),具有β-葡萄糖甙酶活性,在与番泻甙一起培养时,番泻甙A量随细菌生长不断减少,同时,8-葡萄糖-大黄酸蒽酮则增加,12h达高峰,此后迅速减少,而产生与之相当的摩尔数的番泻甙元A。从而认为蒽醌葡萄糖甙的二聚体--番泻甙在还原酶作用下,裂解成单体8-葡萄糖-大黄酸蒽酮,再经β-葡萄糖甙酶水解成大黄酸蒽酮,继续氧化成番泻甙元。上述代谢物可直接刺激大肠局部或粘膜下神经丛,使蠕动加强,同时通过抑制Na+-K+-ATP酶而抑制水分的吸收(较正常时增加45%),产生容积性致泻作用。大黄泻下作用的另一个途径是番泻甙由小肠吸收后,经肝脏转化为甙元,再刺激骨盆神经丛而引起大肠蠕动致泻,同时一部分以原型或甙元随血运到大肠,刺激粘膜下神经丛及更深部肌肉的神经丛,或奥厄巴赫神经丛,而使肠运动亢进,引起泻下[11,15~21]。
(2)利胆作用麻醉犬十二指肠给大黄煎剂,可使胆汁分泌增加,降低奥狄括约肌张力[22]。麻醉大鼠十二指肠给大黄煎剂或水醇浸提制剂,30min内胆汁、胰液分泌量均增加,而胰淀粉酶活性则降低[23],大黄不仅促进胆汁分泌,并使胆红素和胆汁酸含量增加[24]。人服用大黄煎剂15g,胆囊明显增大(B超测量)[25]。与动物实验结果相符。
(3)保肝作用大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。用四氯化碳(CCl4)致小鼠肝损伤,ALT(血清丙氨酸转氨酶)升高达616.0u/100ml,正常对照组为289,经大黄治疗后,可使ALT降至325.3u/100ml,肝细胞坏死程度、变性也比对照组轻。进一步研究发现大黄能显著逆转CCl4引起的肝组织脂肪浸润及纤维化,微粒体肿胀,嵴明显下降,粗面内质网破坏核糖体脱落。此外还可恢复CCl4引起的单胺氧化酶及琥珀酸脱氢酶活性减弱。表明大黄对CCl4引起的肝损伤确有预防和治疗作用。体外实验证明,大黄煎剂对乙肝抗原(HBsAg)有明显的抑制作用,除去鞣质后作用减弱或消失,同时也证明大黄中蒽醌类和大黄素对HBsAg并无抑制作用[26~28]。
(4)抗胃和十二指肠溃疡采用大鼠应激性及幽门结扎法两种实验性胃溃疡模型观察到给予生大黄、酒炖大黄和大黄炭等药物均能治疗和预防应激性胃溃疡出血。明显缩小出血面积和出血灶数量,作用类同甲氰咪胍,对幽门结扎胃溃疡大鼠灌服生大黄粉悬液,可使溃疡面积缩小,并能降低胃液量,胃液游离酸及胃蛋白酶活性,但酒炖大黄无此作用[29]。采用乙醇造成的胃粘膜损伤模型实验表明,大黄煎剂1g/kg,0.5g/kg和0.25g/kg都有明显保护胃粘膜的作用,还有提高胃壁PGE2(前列腺素E2)的含量,防止乙醇对胃粘膜的损伤作用[30]。
(5)对肠管平滑肌的作用电生理研究表明:大黄对结肠的电活动有明显的兴奋作用,特点为群集性放电,峰电频率明显增快,幅度明显增高,收缩活动增强,阿托品可阻断大黄对结肠的兴奋作用[31]。阻止结肠内水分吸收,加快结肠内容物的排出而发挥其泻下作用。提示大黄泻下作用是通过肠管中M受体而发挥效应[31,32]。
2. 对病原微生物的作用
(1)抗菌大黄的抗菌谱广,敏感细菌有葡萄球菌(白色、柠檬色、金黄色),溶血性链球菌(甲、乙)、草分枝杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、人型结核杆菌、淋病双球菌、包皮垢球菌、炭疽杆菌,尤以葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。抑菌有效成分以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素抗菌作用最强。大黄对肠内厌氧菌脆弱拟杆菌有抑制作用,该菌可将复合型胆汁酸分解为游离型胆汁酸,增强了对粘膜的刺激性而导致胆囊炎。抗菌作用机制主要是对细菌细胞核酸和蛋白质合成以及糖代谢的抑制作用[33~39]。
(2)抗真菌大黄煎剂及水、醇、醚提取物在体外对一些致病真菌有抑制作用。对许兰黄癣菌及蒙古变种,同心性毛癣菌、红色表皮癣菌、堇色毛癣菌、铁锈色小孢子癣菌、犬小孢子癣菌、絮状表皮癣菌、趾间毛癣菌等均有较高的敏感性。稀醇浸出液作用较水或醚浸出液强[40~45]。
(3)抗病毒大黄煎剂对流感病毒有较强的抑制作用。通过鸡胚半体内筛选法测定最小有效量为5mg/胚[24~26]。此外对溶组织阿米巴原虫、人毛滴虫、阴道滴虫等均有一定的抑制作用[24,46]。
3. 抗肿瘤作用腹腔注射大黄酸、大黄素对小鼠黑色素瘤有较强抑制作用,大黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用,对肉瘤S180和艾氏癌皮下型无明显作用,大黄素对乳腺癌也有抑制作用[47],其作用原理主要是抑制癌细胞的氧化和脱氢。大黄酸对癌细胞的酵解也有抑制作用[24]。
4. 抗炎作用大黄对多种动物实验性炎症有明显的抑制作用。给小鼠灌胃大黄煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳壳急性渗出性炎症。同时对大鼠甲醛性、蛋清性足跖肿胀、小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增生,均有抑制作用。但酒炖大黄和大黄炭的作用较弱,可能是由于酒炖使有效成分流失而大黄炭使有效成分破坏之故。大黄抗炎作用可能是使花生四烯酸代谢途径内环氧化酶通道受阻,增加羟基花生四烯酸的生成,而活跃酯化酶通路,达到抗炎作用。实验研究表明,大黄抗炎作用不是通过垂体-肾上腺素系统,因为切除肾上腺并不影响其抗炎作用,相反抗炎的同时,并不降低肾上腺中抗坏血酸的含量,而且大黄煎剂不能延长切除肾上腺的未成年大鼠的生存时间和对抗切除一侧肾上腺后致对侧肾上腺代偿性肥大。故大黄无肾上腺皮质激素样作用[48~50]。
5. 对微循环的影响给小鼠灌胃大黄醇提取物后,耳郭微循环(动脉和静脉管径)无明显影响,但可使血流速度变慢,有颗粒状红细胞聚积体出现,以微静脉内最明显;局部滴注不能改变肾上腺素引起的肠系膜微血管的收缩,对胃壁微动脉和微静脉亦无明显扩张作用,出现较明显的粒絮流,尤以微静脉为甚。大黄对微循环的影响主要是血流速度变慢,红细胞聚集,局部血液粘滞性升高而局部血管不扩张,因而局部止血过程加强[51~53]。
6. 止血作用大黄用于止血,已有悠久的历史,尤其近年来发现应用大黄治疗消化道出血疗效确切。各种动物实验均证明大黄可明显缩短出血和凝血时间。其止血有效成分是大黄酚、大黄素甲醚、α-儿茶精和没食子酸等。它们降低血管的通透性,改善脆性、兴奋胃肠道的局部血管,抑制胃蛋白酶的活性,显著增加纤维蛋白原活性,降低抗凝血Ⅲ的活性,升高α2巨球蛋白含量,竞争性地抑制纤溶酶和纤溶酶原活化素的活力。没食子酸尚可降低纤溶活性。此外还可增加血小板的粘附性和聚集能力,使出血和凝血时间明显缩短[51~56]。
7. 降脂作用大黄醇或水提取物对实验性高胆固醇血症大鼠可明显降低血清总胆固醇,石油醚提取物则无效[57]。
8. 利尿作用家兔灌服大黄素、大黄酸30mg/kg,2~4h后,尿量、排钠和排钾量达最高峰,比对照组明显增多。芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对兔肾髓质Na+-K+-ATP酶有较强的竞争性抑制作用[58]。
9. 对尿素氮的影响大鼠喂食含0.75%腺嘌呤饲料造成慢性肾功能不全模型,腹腔注射大黄水提取物的生理盐水溶液可明显降低血尿素氮和肌酐量,说明大黄对氮质血症有良好效果。其作用机制一方面大黄可使肠道吸收的氨基氮减少,另一方面大黄可抑制体内蛋白的分解,从而使血中尿素氮和肌酐的含量降低。用二氯化汞皮下注射造成豚鼠急性中毒性肾炎模型,灌服大黄水浸剂可使尿素氮降低[59~65]。
10. 体内过程人或动物口服易吸收,2h后达血药峰浓度。小鼠灌服大黄素后,在体内以肝、肾、胆囊为最多。人口服大黄生药0.1g/kg,由粪和尿中排出分别占摄入量的23.4%和22.8%。经尿排出,2~4h为最多,8h排出约61%。体内代谢主要由肝转化与葡萄糖醛酸结合而解毒,经尿排出体外[66]。小鼠灌服大黄素91mg/kg后,在0~48h内,由尿及粪排出的总蒽醌衍生物约为灌服剂量的53%,其中在0~24h内由尿中排出者为30%,由粪中排出者为21%,由尿中排出的大黄素葡萄糖醛酸苷及其他蒽醌类代谢产物占剂量的百分数分别为7.6%、1.8%和20%,粪中分别为13%、0.3%和8%。尿中排出的主要游离型代谢产物为3-羟甲基-1,6,8-三羟基蒽醌(剂量的11.8%),三羧基-1,6,8-三羟基蒽醌(1.8%),大黄酚(1%)和大黄素甲醚(<1%)[67]。
大鼠和小鼠分别灌服大黄素甲醚57mg/kg和76mg/kg,从其尿中分离出6种代谢产物,分别为大黄素、大黄酚、3-羟甲基-1,6,8-三羟基蒽醌,3-甲酰基-1,6,8-三羟基蒽醌,3-1,6,8-三羟基蒽醌,3-羧基-6-甲氧基-1,8-二羟基蒽醌。大鼠和小鼠肝匀浆9000 g上清液的体外代谢实验也获得与上述前5种相同的代谢产物。实验表明大黄素甲醚在C-6位可脱去甲基或甲氧基;在C-3位的甲基可相继氧化为羟甲基、甲酰基和羧基等极性更强的化合物[68]。
11. 毒性小鼠腹腔注射掌叶大黄醇提取物40 g(生药)/kg,大鼠灌服煎剂30g/kg,72h内未见异常表现和死亡[48]。小鼠口服掌叶大黄煎剂,LD50为153.5±4.5g/kg[49]。小鼠灌服大黄素、大黄素甲醚和大黄酚的LD50分别为0.56g/kg、1.15g/kg和10.0g/kg[69]。通常服用大量毒性较低,但服用过量可引起中毒,出现恶心、呕吐、头晕等。长期经常服用蒽醌类泻药可致肝硬变和电解质代谢紊乱[24]。
【炮制】
1. 大黄《千金要方》:“破如米豆。”“薄切。”《金匮玉函经》:“皆去黑皮。”《博济方》:“以竹刀子细切。”《圣济总录》:“去粗皮。”“锉如骰子样。”现行,取原药材,除去杂质,大小个分开,洗净,润透,切厚片或小方块,晾干或低温干燥。
2. 酒大黄《圣济总录》:“去粗皮,酒洗,炒。”“取实者锉碎,酒浸半日,捏干,炒焦为末。”《吴鞠通医案》:“黄酒炒半黑。”现行,取大黄片,用黄酒拌匀,闷润至透,置锅内,文火加热,炒干,取出放凉。每大黄片100kg,用黄酒10kg。酒炒后,其力稍缓,并能引药上行,可清上焦实热。
3. 酒熟大黄《千金要方》:“米下蒸熟。”《小儿药证直诀》:“酒洗过米下蒸熟,切片暴干。”《鲁府禁方》:“用酒拌,九蒸九晒,为末。”现行,取大黄片或块,用黄酒拌匀,稍闷,装入炖药罐或适宜容器内,炖或蒸至内外均呈黑色为度,取出,干燥。每大黄片或块100kg,用黄酒30kg。酒炖后,泻下作用缓和,能减轻或消除腹痛等副反应,并能引药上行,下达小肠膀胱,更好发挥清热解毒作用。
4. 大黄炭《千金要方》:“破如米豆,熬令黑色。”《十药神书》:“烧灰存性,研极细末。”现行,取大黄片置锅内,用武火加热,炒至表面焦黑色,内部焦褐色,喷淋清水少许,灭尽火星,取出凉透。炒炭后泻下作用极弱,并有凉血,化瘀,止血之功,多用于血热有瘀出血症。
5. 醋大黄《食疗本草》:“醋煎。”《博济方》:“醋浸二宿,以竹刀子细切,于甑上蒸九度,研为糊。”《圣济总录》:“锉如半粟大,醋炒紫色。”《普济方》:“用醋煮一时,火焙干。”现行,取大黄片,用米醋拌匀,闷润至透,置锅内,用文火加热,炒干,取出放凉。每大黄片100kg,用米醋15kg。醋大黄消积化瘀,治痃癖,化脾积血块。
6. 蜜大黄《雷公炮炙论》:“凡使细切,内文如水旋斑紧重,锉,蒸,从巳至未,晒干,又洒腊水蒸,从巳至亥。如此蒸七度,晒干,却洒薄蜜水再蒸一伏时,其大擘如乌膏样,于日中晒干用之为妙。”《圣济总录》:“蜜水半盏浸一宿,焙。”现行,先将蜂蜜置锅内,加热至沸,加入大黄片,用文火炒至不粘手为度,取出放凉。每大黄片100kg,用炼蜜18kg。
7. 制大黄(车前草、侧柏叶制) 先将大黄拣净杂质,用清水浸泡约6~8h,捞出,浸泡的水待澄清滤净泥沙杂质后,倾入锅内。每100kg原干药,加辅料(鲜车前草10kg,鲜侧柏叶10kg),与大黄分层放入锅内,用武火煮4~6h,煮至水将近干时,加入白酒10kg,拌匀,再用文火煮约10~20min,吸干水分,取出。除去车前草、侧柏叶,将大黄晒至五成干时,用刀切成7~10mm的小方块,晒干或烘干。晒时勤翻动,以免发霉。
据研究,大黄经炒制、蒸制及制炭对其所含大黄蒽醌类衍生物均有影响,其中酒炒、醋炒制品仅使游离蒽醌衍生物减量。酒炖、清宁片、醋煮及制炭的制品其泻下成分番泻甙及大黄酸甙明显减量,番泻甙仅微量或完全破坏。加热对鞣质影响较小,因此泻下作用减弱,而收敛作用相对增强。大黄各炮制品均有一定抑菌效力,其中酒炖大黄、炒大黄的抑菌效力与生品相近。石灰炒大黄对大肠杆菌的抑制作用明显优于生品及其他制品。经去鞣质处理的生大黄煎剂,对人血清中天然抗体与免疫抗体的特异性抗原抗体血凝反应有明显的阻断作用,而酒炖大黄煎剂对人血清抗原抗体反应的阻断作用最强,且对应激引起的自主神经功能紊乱有一定调整作用。近年所创热压法酒制熟大黄新工艺,经实验研究和临床验证,认为该法制品既能缓和生大黄副反应(峻泻、恶心、呕吐、腹痛),又保持了较好的解热、抑菌、消炎的疗效。
饮片性状:大黄为不规则的厚片或小方块,表面红棕色或黄褐色,可见明显星点。有香气,味苦而微涩。酒大黄形如大黄片,表面深褐色,偶有焦斑,略有酒气。酒熟大黄形如大黄片,表面黑褐色,微有酒香气。大黄炭表面焦黑色,内呈褐色,质轻而脆,有焦香气,味微苦、涩。醋大黄,略有醋气。蜜大黄形如大黄片,略具香气,味甜、苦。制大黄形如大黄块,略具清香气,味微苦、涩。
贮干燥容器内,酒大黄、酒熟大黄、醋大黄、蜜大黄、制大黄置阴凉干燥处,防蛀。大黄炭散热,需防复燃。
【药性】
味苦,性寒。归胃、大肠、肝、脾经。
1. 《本经》:“味苦,寒。”
2. 《吴普本草》:“神农、雷公:苦,有毒。扁鹊:苦,无毒。李氏:小寒。”
3. 《别录》:“大寒,无毒。”
4. 《药性论》:“味苦、甘。”
5. 《医学启源》:“其性走而不守。《主治秘要》云:性寒味苦,气味俱厚,沉而降,阴也。”
6. 《汤液本草》:“入手、足阳明经。”
7. 《品汇精要》:“味苦,性泄,味厚气薄,阴也。臭香。”
8. 《纲目》:“足太阴,手、足阳明,手、足厥阴五经血分之药。”
9. 《本草汇言》:“微毒。手、足阳明、太阴、厥阴六经血分之药。”
10. 《药品化义》:“大苦、带辛。能沉,性气与味俱重浊。入胃、大肠、小肠、胞络、膀胱五经。”
11. 《本经逢原》:“乃脾、胃、大肠、肝与三焦血分之药。”
12. 《衷中参西录》:“性凉,能入血分,兼入气分。”
【功能主治】
攻积滞,清湿热,泻火,凉血,祛瘀,解毒。主治实积便秘,热结胸痞;湿热泻痢,黄疸,淋病,水肿腹满,小便不利;目赤,咽喉肿痛,口舌生疮,胃热呕吐;吐血,咯血,衄血,便血,尿血;蓄血,经闭,产后瘀滞腹痛,瘕积聚,跌打损伤;热毒痈肿,疮疡,丹毒,烫伤。
1. 《本经》:“主下瘀血,血闭,寒热,破瘕积聚、留饮宿食,荡涤肠胃,推陈致新,通利水谷,调中化食,安和五脏。”
2. 《别录》:“平胃,下气,除痰实,肠间结热,心腹胀满,女子寒血闭胀,小腹痛,诸老血留结。”
3. 《药性论》:“去寒热,消食,炼五藏,通女子经候,利水肿,能破实痰冷热聚、宿食,利大小肠,贴热毒肿,主小儿寒热时疾,烦热,蚀脓,破留血。”
4. 《日华子》:“通宣一切气,调血脉,利关节,泄壅滞水气,四肢冷热不调,温瘴热疾,利大小便,并敷一切疮疖痈毒。”
5. 《医学启源》:“《主治秘要》云,其用有四:去实热一也,除下焦湿二也,推陈致新三也,消宿食四也。”
6. 《纲目》:“主治下痢赤白,里急腹痛,小便淋沥,实热燥结,潮热谵语,黄疸,诸火疮。”
7. 《轩岐救正论·药性微蕴》:“除三焦湿热,心下痞满。”
【应用与配伍】
用于实积便秘。大黄为泻下通便之要药,凡大肠积滞,大便不畅或秘结者,都可应用。以其味苦性寒,善能泻火泄热,故更适用于热结便秘。如热病见发热、谵语、大便燥结、腹满胀痛等,大黄常与枳实、厚朴、芒硝等配伍,方如《伤寒论》之大、小承气汤。若大便秘结须攻下而正气不足者,则可与补养药同用,如气血虚弱者,可配人参、当归等益气养血药;阴液亏耗者,可配生地黄、玄参、麦冬等滋阴润燥之品,前者如《伤寒六书》之黄龙汤,后者如《温病条辨》之增液承气汤。大黄亦可用于寒积便秘,但须与温里祛寒药配用,如《金匮要略》大黄附子汤,大黄配附子、细辛;《千金要方》温脾汤,大黄配附子、干姜等。又如素体内热、肠燥之慢性便秘,每与火麻仁、瓜蒌仁等润肠药同用。大黄小量内服,则能健胃而助消化;与消食药同用,可治食积便秘。此外,肠寄生虫引起的肠道阻塞,在驱虫药中配用大黄,可借其攻下作用,促进肠虫的排出。现亦用于治疗急性肠梗阻及急性胰腺炎,均有较好的疗效。
用于热结胸痞。热病邪热壅滞中焦,胸中痞满,可用大黄配黄连以泄热消痞,如《伤寒论》之大黄黄连泻心汤;若邪热挟水饮互结胸中,胸膈痞结,按之硬满疼痛,或大便燥结者,则配芒硝、甘遂以清热通腑,逐水破结,如《伤寒论》之大陷胸汤。
用于湿热泻痢。湿热挟积滞蕴结肠胃,以致腹痛泄泻,泻而不畅;或下痢初起,里急后重,均可用大黄以清利湿热、荡涤积滞,此即通因通用之意。临床常配黄连、芍药、木香、槟榔等以加强清湿热、行积滞的作用,如《保命集》芍药汤中用之。
用于湿热黄疸。湿热黄疸,胸腹胀满,尿赤便秘,大黄常与茵陈蒿、山栀同用,如《伤寒论》之茵陈蒿汤。若湿热内蕴,肝胆失疏,胁肋疼痛者,更配柴胡、黄芩、郁金、枳壳之类,以疏泄肝胆。现代研究,大黄与茵陈蒿配用,可增强利胆作用,急性黄疸型肝炎及胆囊炎,均可应用;也可用于胆石症,除能清热利胆外,并有促进排石的作用。
用于湿热淋病及水肿。湿热淋病,小便短赤,灼热刺痛,大黄可与木通、山栀、瞿麦、滑石等配伍,以清热利尿通淋,如《局方》八正散。因湿热壅积,水湿潴留,水肿腹满,二便不利者,则可入清热利水药中用之,如木通、车前子、猪苓、泽泻、牵牛子之类。
用于火邪上炎诸症。如目赤、咽喉肿痛、口舌生疮,大黄常与黄芩、山栀、连翘等同用,能泻火解毒,引火下行。喉痹咽痛,尚可配白僵蚕、桔梗、甘草等清利咽喉;目赤肿痛,也可用大黄泡水洗眼,或当茶饮;口舌生疮,尚可煎水含漱或配黄连、青黛等研末涂敷。又如胃火上逆之呕吐,可用大黄泻火降逆,如《金匮要略》治食入即吐之大黄甘草汤,即大黄与甘缓和中之甘草同用。此外,大黄与礞石、黄芩、沉香配伍,能泻火逐痰,治痰火上逆引起的癫痫,方即《养生主论》之礞石滚痰丸。
用于血热引起的出血证。大黄能泻血分实热,有凉血止血之功。因其尚有活血作用,故有止血而不留瘀的特点。治吐血、衄血、咯血,常与黄连、黄芩同用以泻火止血,如《金匮要略》泻心汤;也可配生地黄、丹皮、栀子等,以增强凉血止血之效;若治尿血、血淋,尚可配白茅根、血余炭等。现用于上消化道出血,单用大黄粉或配白及粉、乌贼骨粉等内服,均有较好的止血效果。此外,大黄粉也可外用止血,如鼻衄,可用消毒棉球蘸大黄粉塞鼻;创伤出血,用大黄粉外敷伤口。
用于蓄血、经闭、产后瘀血腹痛、瘕积聚。大黄入血,善行瘀滞,新老瘀积均可应用。如蓄血证瘀热结聚下焦,少腹急结或硬满者,《伤寒论》有桃核承气汤与抵当汤,前者大黄配桃仁、芒硝等清热行瘀;后者配桃仁、水蛭等以加强行血祛瘀的作用。妇女经闭、月水不利及产后瘀滞腹痛,可与当归、芍药、红花、益母草等同用,以祛瘀通经止痛。若气滞血瘀,形成瘕积聚,则配芍药、丹参、三棱、莪术等利气行瘀以消积。近年来曾以大黄配清热解毒、活血祛瘀药试用于某些肿瘤,如子宫肌瘤、甲状腺瘤、淋巴肉瘤等,对改善症状和体征有一定作用。
用于跌打损伤,瘀滞疼痛。大黄常与当归、红花、桃仁、乳香等配伍。除内服外,还可研末外敷伤处,有散瘀消肿止痛之效。
用于热毒痈肿、疮疡、丹毒及烫伤。凡痈肿、疮疡、丹毒,初起红肿疼痛者,大黄可与连翘、白芷、紫花地丁、蒲公英等合用。并可用野菊叶捣汁调大黄粉涂敷患处。若与黄柏、苦参等清热燥湿药研末调涂,可治带状疱疹、湿疹及天泡疮。又如瘀热壅滞肠道而酿成肠痈,则配丹皮、桃仁、冬瓜子、芒硝,以清热毒而下瘀积,方如《金匮要略》大黄牡丹汤;若瘀热甚者,尚可配用败酱草、红藤、蒲公英等。水火烫伤,可用蜂蜜或鸡子清调大黄粉涂敷;亦可与地榆粉同用。
1. 《本草经集注》:“得芍药、黄芩、牡蛎、细辛、茯苓,疗惊恚怒,心下悸气;得硝石、紫石英、桃仁疗女子血闭。黄芩为之使,无所畏。”
2. 《本草正》:“佐以甘草、桔梗,可缓其行;佐以芒硝、厚朴,益助其锐。”
3. 《药性纂要》:“大黄同黄芩、黄连用,泄实火从大便出,治阳症实热发狂,乃釜底抽薪法。同芒硝、枳实用,下燥结宿粪;同归尾、桃仁、红花用,下瘀血,逐死胎;同礞石、沉香用,下顽痰;同莪术、三棱用,消瘕积聚。”
4. 《药征》:“张仲景氏用大黄者,特以利毒而已。故各陪其主药而不单用焉。合厚朴、枳实则治胸腹满;合黄连则治心下痞;合甘遂、阿胶则治水与血;合水蛭、虻虫、桃仁则治瘀血;合黄柏、栀子则治发黄;合甘草则治急迫;合芒硝则治坚块也。”
【用法用量】
内服:煎汤,3~12 g;泻下通便,宜后下,不可久煎;或用开水泡渍后取汁饮;研末,0.5~2 g;或入丸、散。外用:适量,研末调敷或煎水洗、涂。煎液亦可作灌肠用。大黄生用泻下作用较强,熟用则泻下作用较缓而长于泻火解毒,清利湿热;酒制功擅活血,且善清上焦血分之热;炒炭常用于凉血止血。
【使用注意】
脾胃虚寒、血虚气弱、妇女胎前、产后、月经期及哺乳期均慎服。生大黄内服可能发生恶心、呕吐、腹痛等副反应,一般停药后即可缓解。
1. 《药性论》:“忌冷水。”
2. 《纲目》:“凡病在气分,及胃寒血虚,并妊娠、产后,并勿轻用,其性苦寒,能伤元气、耗阴血故也。”
3. 《雷公炮制药性解》:“伤寒脉弱及风寒未解者禁用。”
4. 《本草经疏》:“凡血闭由于血枯,而不由于热积;寒热由于阴虚,而不由于瘀血;瘕由于脾胃虚弱,而不由于积滞停留;便秘由于血少肠燥,而不由于热结不通;心腹胀满由于脾虚中气不运,而不由于饮食停滞;女子少腹痛由于厥阴血虚,而不由于经阻老血瘀结;吐、衄血由于阴虚火起于下,炎烁乎上,血热妄行,溢出上窍,而不由于血分实热;偏坠由于肾虚,湿邪乘虚客之而成,而不由于湿热实邪所犯;乳痈肿毒由于肝家气逆,郁郁不舒,以致营气不从,逆于肉里,乃生痈肿,而不由于膏粱之变,足生大疔,血分积热所发。法咸忌之,以其损伤胃气故耳。”
5. 《本经逢原》:“肾虚动气,及阴疽色白不起等证,不可妄用。”
【附方】
1. 治伤寒阳明腑证,阳邪入里,肠中有燥屎,腹满痛,谵语,潮热,手足然汗出,不恶寒,痞满燥实全见者,以此汤下之大黄(酒洗)四两,厚朴(炙,去皮)半斤,枳实(炙)五枚,芒硝三合。上四味,以水一斗,先煮二物,取二升,去滓,内大黄,更煮取二升,去滓,内芒硝,更上微火一两沸。分温再服,得下,余勿服。(《伤寒论》大承气汤)
2. 治上焦热,藏府秘结大黄一两,白牵牛(头末)五钱。上为细末。有厥冷,用酒调下三钱;无厥冷而手足烦者,蜜汤调下。(《洁古家珍》牛黄散)
3. 治大便不通大黄(锉,炒)五两,大麻仁(研)二两。上为末,炼蜜丸梧桐子大。每服十丸,食后熟水下。(《普济方》大黄丸)
4. 治胁下偏痛,发热,其脉紧弦,此寒也,以温药下之大黄三两,附子三枚(炮),细辛二两。以水五升,煮取二升,分温三服;若强人煮取二升半,分温三服,服后如人行四五里,再进一服。(《金匮要略》大黄附子汤)
5. 治结胸热实,脉沉而紧,心下痛,按之石硬者大黄(去皮)六两,芒硝一升,甘遂(为末)一钱。上三味,以水六升,先煮大黄,取二升,去滓,内芒硝,煮一二沸,内甘遂末。温服一升,得快利,止后服。(《伤寒论》大陷胸汤)
6. 治留饮停积不消,胸膈痞气大黄、牵牛、木香各一两,陈皮(去白,焙干)二两。上为细末,炼蜜和丸如梧桐子大。每服四五十丸,冷水下。(《普济方》五膈丸)
7. 治泻痢初起及腹痛诸证锦纹大黄(入砂仁末一两,同酒拌炒)三斤,大厚朴(去皮切片,姜汁拌炒)一斤,广木香(不见火)三两。共为末,水跌丸。每服枳壳汤下三钱。(《苍生司命》)
8. 治伤寒七八日,身黄如橘子色,小便不利,腹微满茵陈蒿六两,栀子(擘)十四枚,大黄(去皮)三两。上三味,以水一斗二升,先煮茵陈,减六升,内二味,煮取三升,去滓。分三服,小便当利,尿如皂荚汁状,色正赤,一宿腹减,黄从小便去也。(《伤寒论》茵陈蒿汤)
9. 治黄疸腹满,小便不利而赤,自汗出,此为表和里实大黄、黄柏、硝石各四两,栀子十五枚。以水六升,煮取二升,去滓,内硝,更煮取一升,顿服。(《金匮要略》大黄硝石汤)
10. 治肝经湿火,淋浊管痛,小溲不利,并治下疳湿烂火盛者生大黄(切,晒干)一两,西珀(镑,同灯心研)一钱。共研和,用鸡蛋清七枚,捣丸。均作三日服,空心烧酒送下,服后一时许,小水如金黄色。(《疡科心得集》分清泄浊丸)
11. 治血淋热痛不可忍大黄、乱发,等分为散。每服二钱,温熟水调下,日进一服。(《普济方》大黄散)
12. 治赤白浊淋好大黄为末。每服六分,以鸡子一个,破顶入药,搅匀蒸熟。空心食之,不过三服愈。(《纲目》引《简便方》)
13. 治水肿,利小便大黄、白术、防己各等分。为末,蜜丸如梧桐子大。米饮下十丸,小便利为度,不知增之。(《普济方》大黄丸)
14. 治脚气跗肿疼痛,或发热恶寒,湿热大盛者大黄、黄芩各二两,黑丑(取头末)、滑石各四两。上为细末,滴水为丸,如梧桐子大。每服四五十丸,温水送下,以利为度。(《医学正传》导水丸)
15. 治眼暴热痛,眦头肿起大黄(锉,炒)、枳壳(去瓤,麸炒)、芍药各三两,山栀仁、黄芩(去黑心)各二两。上五味粗捣筛。每服五钱匕,水一盏半,煎至七分,去滓。食后临卧服。(《圣济总录》大黄汤)
16. 治五种喉痹大黄、白僵蚕(炒)各等分。上为细末。每服五钱,生姜自然汁、蜜各半盏,一处调服,以利为度。(《医垒元戎》五痹散)
17. 治口糜生疮①大黄一两(切如指头大),以蜜煎五七沸,候冷取出。每含一块,咽津。(《圣济总录》大黄蜜煎方) ②白矾、大黄各等分,为细末。临卧干贴,沥涎尽,温水漱之。(《济生拔萃》必效散)
18. 治心气不足,吐血、衄血大黄二两,黄连、黄芩各一两。上三味,以水三升,煮取一升,顿服之。(《金匮要略》泻心汤)
19. 治虚劳吐血生地黄汁半升,川大黄末一方寸匕。上二味,温地黄汁一沸,内大黄末搅之。空腹顿服,日三,瘥。(《千金要方》)
20. 治吐衄不止大黄(酒浸)五钱,青黛一钱,槐花(炒)一钱,血余(煅存性)五钱。上为末。每服三钱,用栀子、丹皮各二钱,煎汤调,食后服。(《古今医鉴》止血立应散)
21. 治肝郁多怒,胃郁气逆,致吐血、衄血及吐衄之证屡服他药不效者,无论因凉因热,服之皆有捷效川大黄细末一钱,油肉桂细末一钱,生赭石细末六钱。上药三味,将大黄、肉桂末和匀,用赭石末煎汤送下。(《衷中参西录》秘红丹)
22. 治蓄血,瘀热在里,少腹硬满,小便自利,其人发狂水蛭(熬)三十个,虻虫(熬,去翅足)三十个,桃仁(去皮尖)二十个,大黄(酒浸)三两。上四味为末,以水五升,煮取三升,去滓。温服一升,不下,再服。(《伤寒论》抵当汤)
23. 治小儿饮食过多,痞闷疼痛,食不消化,久而成癖;并妇人气滞血结,经闭不通大黄八两(为末),三棱、莪术各一两(湿纸包裹;煨,为末)。先将大黄银石器内好醋渍令平,慢火熬干,入二味为丸,如麻子大或绿豆大,每服十丸至二十丸,食后温水送下,大人丸如梧桐子大,每服四十丸。(《卫生宝鉴》三棱煎丸)
24. 治妇人血积聚,瘕,经络注滞川大黄、红花各二两,虻虫(去翅足)十个。取大黄七钱,醋熬成膏,和药为丸,如梧桐子大,每服五七丸,食后温酒下,日三服。(《宣明论方》大红花丸)
25. 治因打扑内伤,瘀血在腹大黄(锉,炒)、当归(切,焙)、芎(锉)各半两。上三味捣罗为散。每服二钱匕,空心、日午、临卧,温酒调下。(《圣济总录》大黄散)
26. 治从高坠下,及木石所压,凡是伤损,瘀血凝积,气绝欲死,并久积瘀血,烦躁疼痛,叫呼不得及折伤等大黄(酒蒸)一两,杏仁(去皮、尖)三七粒。上研细,酒一碗,煎至六分,去滓。鸡鸣时服,次日取下瘀血即愈。若便觉气绝不能言,取药不及,急擘开口,以热小便灌之。(《三因方》鸡鸣散)
27. 治热痈肿毒大黄一两半,白及一两,朴硝二两。上为末,井水调搽,干则润之。(《景岳全书》大黄捣毒散)
28. 治妇人乳汁不下,内结成肿,名为乳毒川大黄(锉,微炒)二两,黄连(去须)三两,牛蒡子一两。上件药捣罗为散。每服三钱,以水一中盏,煎至六分,去滓,不计时候温服。(《普济方》)
29. 治大人小儿缠蛇丹,初发便用;已成丹亦治大黄为末,捣烂马齿苋取汁调涂。(《普济方》)
30. 治天疱疮,脓窠疮,急性湿疹,丹毒,缠腰火丹,漆疮,疖肿等大黄、黄芩、黄柏、苦参各等量。共研细末,用冷水调成糊状,涂于患处,每日4~5次。干后用药汁润之。亦可用香油调涂。〔《江苏中医》1966,(7)∶41〕
31. 治汤火灼伤①大黄(生研),蜜调涂之,不唯止痛,又且灭瘢。(《夷坚志》) ②大黄一两,生寒水石半两。上为细末,清油调,扫伤破处。(《普济方》)
【制剂】
1. 大黄散
生大黄适量。取生大黄,粉碎成细粉,过筛,即得。本品为黄棕色粉末,气清香,味苦。显微特征:草酸钙簇晶众多,直径较大;或取本品少许,置滤纸上滴加氢氧化钠溶液,滤纸即显红色。功能泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经。用于实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽,湿热黄疸,血热吐衄,目赤,咽肿,肠痈腹痛,痈肿疔疮,瘀血经闭等。口服,每次3~12 g,每日2次。(南京市卫生局《医院制剂规范》1989年)
2. 九制大黄丸
大黄500g,九蒸九晒。取上药进行干燥,混合碾细,照净粉量加炼蜜50%~52%,并黄酒24g迭成小丸,每3g不得少于50粒。用于腹痛下痢,大便秘结,瘕积聚,宿食留饮。每次6~10g。孕妇忌服。(《全国中药成药处方集》)
3. 大黄酊
大黄200g,甘油100g,乙醇适量。取大黄粉碎成中粉,过筛,照渗漉法,用60%乙醇作溶剂,浸渍24h,以3~5ml/min的速度依法渗漉,俟渗漉液达750ml,停止渗漉,漉渣中余存的溶剂,用力压过,合并过滤,滤液中加甘油与适量乙醇使成1000ml,必要时滤过,即得。密封,遮光保存。本品为棕黄色液体;味苦。乙醇含量应为45%~54%。功能健胃。用于食欲不振,消化不良。口服,每次1~4ml。(《浙江省药品标准》1983年)
4. 大黄流浸膏
大黄(最粗粉)1000g,乙醇(60%)适量。取大黄粗粉,用60%乙醇作溶剂,按渗漉法制备。先收集初漉液850ml,另器保存,续漉液浓缩至稠膏状,加入初漉液850ml中,混合后,再加60%乙醇稀释,使成1000ml,静置,俟澄清,滤过,即得。本品为棕色的液体;味苦而涩。含乙醇量应为40%~50%,含总固体不得少于30.0%(g/g)。为刺激性泻药,苦味健胃药。用于便秘及食欲不振。口服,每次0.5~1ml,每日1~3ml。(《中华人民共和国药典》1985年)
5. 大黄浸膏片
大黄1000g。取大黄粗粉,筛取120号细粉20%,其余粗粉800g,按渗漉法以醇为溶媒,至渗漉液达生药4倍量时,即予停止,滤过,浓缩成稠膏,测定含量。按规定浸膏量与保留的细粉混合,压片,即得。每片含蒽醌4.7mg,片重0.5g。功能泻热通肠,凉血解毒,行瘀破积。用于大便秘结,积食不下,发热,神昏谵语,腹痛痞满,口疮,牙痛,目赤,鼻疮,湿热眩晕,吐血,衄血等症。外用擦皮肤热疖、癣、疮等症。每次1~3片,每日2次。(《中药制剂汇编》)
6. 颠倒散
大黄500g,硫黄500g。将大黄轧细粉,过140目筛,再与硫黄细粉配研,混匀,过重筛。分装,即得。本品为黄色粉末;有硫黄味。功能清热凉血,散瘀消肿。用于癣疮,脂溢性皮炎。取适量药粉,用凉开水调敷患处。(《吉林省医院制剂规范》1984年)
7. 百顺丸
大黄800g,猪牙皂80g。以上二味,粉碎成细粉,过筛,混匀。每100g粉末加生蜂蜜40~50g与适量水泛丸,干燥,即得。每10粒重1g。本品氯仿提取液蒸干后,加氢氧化钠显红色;加酸至酸性时,则红色消失,变为黄色。功能通滞攻积,清热解毒。用于实热内阻,大便秘结。口服,每次3~6g,每日2次。(《湖北省药品标准》1980年)
8. 三黄片
大黄300g,黄芩300g,盐酸黄连素5g。取大黄100g粉碎成细粉,过筛;大黄200g粉碎成粗粉,用60%乙醇作溶剂,浸渍24h后,缓缓渗漉,渗漉至漉液基本无色,回收乙醇,浓缩成清膏。取黄芩300g加水,温浸2次,每次2h,滤过,合并滤液,放冷,以盐酸调节pH为1~2,静置24h,析出沉淀滤过,沉淀用水洗至中性,低温干燥,加入大黄清膏、大黄粉及盐酸黄连素混匀,用60%乙醇适量制颗粒,干燥,压制成1000片,包糖衣。片心棕色,气微香,味苦。显微特征:草酸钙簇晶大。本品乙醇溶液加盐酸0.5ml与漂白粉少量,摇匀,即显红色;加盐酸0.5ml与镁粉少许,摇匀,水浴加热显红色,加醋酸铅试液即发生黄色沉淀。功能泻火解毒,燥湿清热。用于火毒内盛,血热妄行,吐血,衄血,尿血,痔疮,便秘,黄疸,胸中烦热,目赤肿痛,口舌生疮,外科疮疡。口服,每次4片,每日3次。(《湖北省药品标准》1980年)
9. 肠道冲剂
生大黄1200g,芒硝750g,枳实900g,厚朴900g。取大黄研粗粉,用60%乙醇按渗漉法浸渍24h后,以1~3ml/min的速度缓缓渗漉,收集渗漉液约3000ml,继续加乙醇浸渍渗漉,候有效成分提完,即得60%乙醇渗漉液,备用。芒硝粉碎,过80目筛,备用。将枳实、厚朴二味加水煎熬2次,分别2h、1.5h,合并药液,滤过,浓缩至稠膏状,加3倍量95%乙醇,静置24h,滤过,滤液合并大黄渗漉液,减压回收乙醇,浓缩液再改用水浴浓缩至稠膏状。将芒硝粉和适量的白糊精、白糖粉与上述浓缩液搅拌均匀,过10目筛网制成湿颗粒,干燥,整粒,分装100袋即得。用于急性肠梗阻、急性胆囊炎、急性阑尾炎、急性胰腺炎等。每次1袋,术后通便减半,开水冲服。(《中药通报》1984,(3):28)
10. 一捻金
大黄300g,槟榔100g,二丑100g,人参20g。共为细面,每包1.5g。用于食积不化,冷热不和。每包分2次服,清水调服。(《全国中药成药处方集》)
11. 导赤丹
大黄300g,栀子240g,生地160g,木通、茯苓、滑石各80g。共研细末,蜜丸重3g。功能泻内热,清肠胃,利大小便。用于肠胃积热,口舌生疮,咽喉肿痛,牙根出血,腮颊肿痛,暴发火眼,大便不通,小便赤黄。每次1丸,白开水送下。忌食辛辣。(《全国中药成药处方集》)
12. 大黄清胃丸
大黄504g,关木通63g,槟榔63g,黄芩96g,胆南星42g,羌活42g,滑石粉168g,白芷42g,牵牛子(炒)42g,芒硝63g。以上十味,粉碎成细粉,过筛,混匀。每100g粉末加炼蜜120~150g,制成大蜜丸,丸重9g。本品为黑褐色,味苦、辛。显微特征:草酸钙簇晶大。纤维淡黄色,梭形,壁厚,孔沟细。纤维管胞大多成束,有明显的具缘纹孔,纹孔口斜裂缝状或十字状。种皮栅状细胞淡棕色或棕色。内胚乳碎片无色,壁较厚,有较多大的类圆形纹孔。油管含棕黄色分泌物。取本品水浸滤液,显钠盐与硫酸的鉴别反应。功能清热解毒,通便。用于胃火炽盛,口燥舌干,头痛目眩,大便燥结。口服,每次1丸,每日2次。孕妇忌服。(《中华人民共和国药典》1990年)
13. 大黄紃虫丸
熟大黄300g,土鳖虫(炒)30g,水蛭(制)60g,虻虫(去翅足,炒)45g,蛴螬(炒)45g,干漆(煅)30g,桃仁 120g,苦杏仁(炒)120g,黄芩 60g,地黄 300g,白芍 120g,甘草 90g。以上十二味,粉碎成细粉,过筛,混匀。每100g粉末加炼蜜80~100g。本品黑色,气浓,味甘、微苦。显微特征:草酸钙簇晶大,存在于薄壁细胞中。薄壁组织灰棕色至黑棕色,细胞多皱缩,内含棕色核状物。纤维淡黄色,梭形,壁厚,孔沟细。纤维束周围薄壁细胞含草酸钙方晶,形成晶纤维。体壁碎片黄色或棕红色,有圆形毛窝,有的具长短不一的刚毛。体壁碎片金黄色或棕色,毛窝双圈状,有时表面可见疣状或针尖状突起。体壁碎片淡黄色,毛窝边缘为重叠圈状。功能活血破瘀,通经消痞。用于瘀血内停,腹部肿块,肌肤甲错,目眶黯黑,潮热羸瘦,经闭不行。口服,小蜜丸每次3~6丸,大蜜丸每次1~2丸,每日1~2次。(《中华人民共和国药典》1990年)
【现代临床研究】
1. 治疗急性肠梗阻
生大黄粉,每次9g(老人、小儿减半),开水冲服或胃管注入,每日2次。用于44例急性肠梗阻患者(包括麻痹性肠梗阻25例,单纯性肠梗阻11例,粪块性肠梗阻8例),有效率达97.7%。一般服药1~3次后,在4~24h内排气排便,随之腹胀、腹痛缓解,胃肠功能恢复。本法对麻痹性肠梗阻和粪块性肠梗阻疗效满意,对单纯性肠梗阻则需配合胃肠减压与其他疗法[1]。
2. 治疗急性胰腺炎
用单味大黄不同剂型治疗急性胰腺炎,均有较好疗效。
① 大黄30~50g,加开水120~200ml浸泡,去渣,每日分4~8次口服或胃管灌入。用于45例患者,治愈40例,好转2例,总有效率为93.3%。有效病例均在服用大黄后1~2d内排便;症状和体征消失的时间4~15d,平均10d左右[2]。
② 生大黄煎剂,每次大黄30~60g;精制大黄片(每片相当于生大黄1g,下同)每次10片。每1~2h1次,每日服5~8次,至腹痛等症状减轻后减量。分别治疗111例和76例,其有效率均达100%[3]。
③ 生大黄粉9~15g,用玄明粉15~30g溶液200ml分3次冲服。治疗100例,全部治愈。尿淀粉酶平均在3.25d内恢复正常[4]。
3. 治疗急性胆囊炎、胆结石
① 用大黄50g和猪胆汁浸渍后的绿豆250g,烤干研末,装入胶囊(0.3g),每次1.5g,每日服3次。用于胆囊炎23例、胆结石39例、胆囊炎合并胆管结石25例,经20d治疗,总有效率达99%[5]。
② 胆石症还可单用生大黄煎剂治疗。据37例患者的治疗结果,有效率达89.2%。治疗时先服金胆片消炎,待症状缓解后用大黄煎剂。第1次用大黄20g煎汤,1次服下;第2次用大黄10g,隔1日服1次,连服5d。经B超观察,有17例患者在第1次服药10min后胆囊开始收缩,胆管扩张,20min后见有泥沙样结石随胆汁移入胆管、胆总管。有2例服药3次后,大便内洗出1.2~1.4cm的结石3枚;2例胆总管蛔虫尸体排出;1例胆道蛔虫在服5次后,复查亦排出。故认为生大黄有松弛括约肌,加强胆囊收缩、胆管扩张、驱除胆道异物之作用[6]。
4. 治疗急性肝炎
① 用生大黄50g(儿童25~30g)煎汤,每日顿服1次,连服6d为1疗程。治疗80例患者,1星期内肝功能恢复正常者17例,2星期内肝功能恢复正常者45例,3星期内肝功能恢复正常者3例,1个月内临床治愈11例,总有效率为95%[7]。
② 用50%大黄注射液40~80ml,加入10%葡萄糖200~300ml作静脉点滴,每日1次。治疗急性重度黄疸型肝炎80例,分析其中69例单用大黄的疗效,证实大黄注射液有较明显的降低血清胆红素、改善肝功能及临床症状的作用[8]。
③ 也有用生大黄、芒硝各9~15g,开水泡服,每日1剂,服1~2次。用于20例急性黄疸型肝炎,结果均获治愈,症状基本消失,血清胆红素降至正常的时间平均为12d[9]。此外,口服精制大黄片也有显著疗效[10]。
5. 治疗急性肠炎和菌痢
用大黄醇提片(即精制大黄片),治疗急性肠炎54例,首次服4片,以后改为3片;急性菌痢110例,首次服5片,以后改为4片。均每日3次,结果急性肠炎患者全部有效,治愈时间平均1.5d;急性菌痢有效率为95%,大便常规恢复正常的时间平均3.4d,大便细菌培养转阴时间平均8.4d[11]。
6. 治疗上消化道出血
① 用生大黄粉3g,每日2~3次口服。治疗上消化道出血120例,其中十二指肠球部溃疡65例,胃溃疡9例,其他46例。大出血及部分中等出血者给予补液或少量输血。至大便隐血试验阴性后改用制大黄加参、芪、当归汤调养巩固。除3例失败外,117例均获成功,有效率达97.5%。止血时间最短5h,最长5d,平均35h[12]。
② 用单味大黄糖浆(每1ml相当于原生药0.5g)每次6ml,每日服3~4次;大黄醇提片(每片含生药1g)每次2~4片,每日3次。分别用于急性上消化道出血患者50例及182例,有效率为94%及96.1%。平均止血时间均不到3d,且无用生大黄后引起的恶心呕吐等副反应[13,14]。
③ 用大黄粉、儿茶粉各3g,每日3次,或大黄粉配白及粉(按1∶3配合),每次2g,每日3~4次口服,分别用于上消化道出血34例和43例,总有效率为88.24%及100%[15,16]。
7. 治疗咯血及衄血
① 用大黄醇提片,每次3片,每日3次。用于25例咯血患者,均获治愈。止血时间平均4.4d[17]。
② 用生大黄粉内服并外用塞鼻。内服量每次3g,每日4次;外用消毒药棉蘸大黄塞鼻,6h左右换1次。用于鼻衄50例,治愈40例,有效8例,有效率为96%。止血时间平均3d[18]。
③ 取大黄90g,地骨皮150g,水煎2次,合并药液600ml,加食醋200ml混匀。每用40~50ml含漱,每日3~5次。用于齿衄96例,治愈75例,好转18例,无效3例,总有效率96.9%。脾胃虚寒者忌用。用药期间忌烟、酒、辛辣、硬食[19]。
8. 治疗高脂血症
① 口服大黄粉胶囊(每粒含生药0.25g),首服每次0.25g,每日4次,1星期后改为每次0.5g,每日3次,1个月为1疗程。用于42例高脂血症患者,疗效显著。患者治疗前,测定血清胆固醇>5.2mmol/L(200mg%),三酰甘油>1.43mmol/L(130mg%)。服药1个疗程后,胆固醇有30例下降,平均下降1.113mmol/L(42.8mg%);其余12例服2个疗程复查,平均下降0.879mmol/L(33.8mg%)。三酰甘油1个疗程后有35例下降,平均下降0.605mmol/L(54.98mg%);12例继服第2疗程,平均下降为1.056mmol/L(96mg%)[20]。
② 用大黄醇提片(每片含生药0.25g)口服,每晨3片,连服3星期。治疗高脂血症47例,结果对高胆固醇的有效率为52%;对高三酰甘油与高β-脂蛋白的有效率为76%[21]。
③ 每晨空腹服大黄糖浆(每1ml含生药0.5g)6ml,也有明显的降脂作用。观察61例患者,服药后第7d,高胆固醇就开始显著降低,高β-脂蛋白则在服药后第6星期开始下降[22]。
9. 治疗宫颈糜烂,阴道炎,盆腔炎等妇科慢性炎症
用大黄浸膏(每1ml含生药1g)外用。治疗前先作阴道清洗,拭干后上药,每日或间日1次,5~10次为1疗程。
- 治疗宫颈糜烂84例,其中轻度27例,全部治愈;中度39例,治愈28例,进步10例,无效1例;重度18例,治愈12例,进步5例,无效1例。
- 真菌性阴道炎15例,13例症状消失,2例无效。
- 滴虫性阴道炎2例,用药10次后症状消失。
- 慢性盆腔炎15例,治愈1例,进步10例,无效4例[23]。
10. 治疗慢性前列腺炎
取大黄、半夏各10~15g,水煎成200ml,每次用100ml冲琥珀粉5~10g口服,早晚各1次。初用本方前3剂时大黄用量10g,如服药后每日大便不超过2次,大黄可用到15g。用于慢性前列腺炎34例,治愈(自觉症状消失,前列腺无压痛,中央沟存在,前列腺液检查白细胞10个/高倍以下,卵磷脂小体增加至70%以上)30例;有效(自觉症状消失,但前列腺液中白细胞数达到正常范围,卵磷脂小体增加不明显)2例;无效(虽然自觉症状消失,前列腺液基本无变化)2例[24]。
11. 治疗急性扁桃体炎
生大黄每日9~12g,入沸水150ml中浸泡,待温顿服;隔2h左右泡服第2汁。用于61例患者,于1~2d内全部治愈。随后予桔梗4.5g,生甘草4.5g,鲜芦根1尺,煎汤代茶饮,以清理余邪[25]。又用以治疗小儿化脓性扁桃体炎40例,其中能坚持服药的34例,于48~60h内退热,72~96h内脓性消失。以34例计算,有效率为100%[26]。
12. 治疗复发性口疮
用生大黄30g煎汤,饭后温服,每日2次。用于复发性口疮39例,服药后临床治愈8例,显效19例,有效12例。25例服药1d后溃疡面灼痛消失,14例明显减轻[27]。
13. 治疗脂溢性皮炎
① 用生大黄100g,冰片20g,食醋250g,于密封瓶中浸泡7d即可应用。治疗时,先用75%乙醇消毒患处,再涂大黄冰片酊,每日3~4次。有滋液外溢者,先用清热收敛之品治疗,然后再用本品。治疗45例,痊愈20例,显效15例,有效5例,无效5例。治疗中忌食辛辣刺激食品,保持皮肤清洁,禁用碱性化妆品[28]。
② 用大黄、硫黄各等分,共研细末,外用治疗头皮脂溢性皮炎100例。使用时,先用温水洗湿头发,然后将药末搓到头皮上去,2~3min后用温水洗去,再用清水洗净,每隔3~5d用1次。治疗结果:显效(头皮痒、头皮屑、头皮油腻及脱发等均明显好转)60例;有效(头皮痒、头皮屑、头皮油腻及脱发均有不同程度好转)31例;无效(用药前后无变化)9例,总有效率91%。本方用凉开水调搽其他部位脂溢性皮炎也同样有效[29]。
14. 治疗酒鬦鼻
取大黄、硫黄等分研末,每晚临睡前以药末5g,加凉水调成糊状,用毛笔涂敷患部,次晨洗去,2星期为1疗程。治疗20例,痊愈(红斑、丘疹、脓疱全部消退)10例;显效(丘疹消退,红斑隐约尚存)7例;好转(皮疹、红斑较治疗前减少50%)2例;无效(经治两疗程无变化)1例。本方用于面部痤疮,效果亦佳[30]。
15. 治疗急性腰扭伤
取大黄粉,用生姜汁调成软膏状。平摊于扭伤处,厚约0.5cm,盖以细纸或塑料布,再覆以纱布,胶布固定,12~24h未愈者再敷。经治110例(病程最短数小时,最长25d),全部治愈,敷药1次而愈者86例,2次者22例,3次者2例[31]。
16. 治疗烧烫伤
① 用大黄浸泡于95%乙醇中(每1g大黄用乙醇4ml)半月以上。至乙醇变成深棕色时,即可应用。用法:将大黄乙醇入喷雾枪内,喷射烧伤创面,每日4~5次。有水泡的新鲜创面,先将水泡划破,然后喷药;已有感染的创面,尽量清除感染组织后再用药。82例烧伤患者(Ⅰ°、浅Ⅱ°烧伤51例,深Ⅱ°、Ⅲ°烧伤31例)用药后79例治愈,住院时间5~54d;2例自动出院,1例因败血症死亡[32]。
② 先取陈石灰5kg除净杂质,过筛,入锅内用文火炒松,再入大黄片2.5kg,共同拌炒,俟石灰炒至带桃红色、大黄炒至灰黑色时,取出锅筛去石灰,将大黄摊开冷却后研成细粉备用。用时先以生理盐水清洗创面,而后撒以大黄粉。如有水泡应刺破,拨开表皮,排净泡液后再撒药粉。如仅见局部红肿,则可用麻油或桐油调成大黄粉成糊状涂患处。换药时如发现伤处溃烂,应拭去脓液、脓痂后再撒药粉。在夏季可行暴露疗法。共治疗415例,均获显著效果,且疗程短,无副反应,愈后无疤痕[33]。
【药论】
1. 论大黄泄热通便活血之功
① 寇宗奭:“大黄损益,前书已具。仲景治心气不足,吐血、衄血,泻心汤用大黄、黄芩、黄连。或曰,心气既不足矣,而不用补心汤,更用泻心汤,何也?答曰,若心气独不足,则不当须吐衄也,此乃邪热因不足客之,故吐衄。以苦泄其热,就以苦补其心,盖两全之。有是证者,用之无不效,量虚实用药。”(《本草衍义》)
② 李东垣:“大黄之苦寒,能走而不守,泄血闭也。血闭者,谓胃中粗秽有形之物,闭塞者也。阳明病,胃家实是也。日晡潮热,大渴躁作。有形之热,故泄其大便,使通和汗出而愈矣。一则血病泄大便,一则泄气利小便。”(《医学发明》)
③ 李时珍:“泻心汤治心气不足吐血、衄血者,乃真心之气不足,而手厥阴心包络、足厥阴肝、足太阴脾、足阳明胃之邪火有余也,虽曰泻心,实泻四经血中之伏火也。又仲景治心下痞满,按之软者,用大黄黄连泻心汤主之,此亦泻脾胃之湿热,非泻心也。病发于阴而反下之,则作痞满,乃寒伤营血,邪气乘虚结于上焦,胃之上脘在于心,故曰泻心,实泻脾也。”(《纲目》)
④ 方龙潭:“凡蕴热之症,藏府坚涩,直肠火燥而大便秘;痈肿初发,毒热炽盛而大便结;肥甘过度,胃火盛而大便结;纵饮太盛,脾火盛而大便结,必用苦寒,以大黄可也。至若跌扑损伤,血有所瘀,闭而不行,用桃仁、红花之剂,必加酒炒大黄。又有阳明胃火,痰涎壅盛,喉闭乳蛾,腮颊肿痛连及口齿,用清痰降火之剂,必加姜制大黄。若光明科以之治目,在时眼初发时,以之泻火可也;疮肿科以之散热拔毒,在红肿时解毒可也。”(《本草切要》)
⑤ 李中梓:“按大黄之入脾胃大肠,人所解也,其入心与肝也,人多不究。昔仲景百劳丸、紃虫丸,都用大黄以理劳伤吐衄,意最深微。盖以浊阴不降则清阳不升者,天地之道也;瘀血不去则新血不生者,人身之道也。蒸热日久,瘀血停于经络,必得大黄以豁之,则肝脾通畅,陈推而新致矣。今之治劳,多用滋阴,频服不效,坐而待毙,嗟乎!术岂止此耶?至痈肿、目疾及痢疾,咸热瘀所致,故并治之。”(《雷公炮制药性解》)
⑥ 唐容川:“(大黄)能推陈致新以损阳和阴,非徒下胃中之气也。即外而经脉肌肤躯壳,凡属气逆于血分之中,致有血不和处,大黄之性亦无不达。盖其药气最盛,故能克而制之,使气之逆者,不敢不顺,既速下降之势,又无遗留之邪。”(《血证论》)
⑦ 张锡纯:“大黄味苦气香性凉,能入血分破一切瘀血。为其气香,故兼入气分,少用之亦能调气,治气郁作疼。其力沉而不浮,以攻决为用,下一切癥瘕积聚,能开心下热痰以愈疯狂,降肠胃热实以通燥结,其香窜透窍之力,又兼利小便。性虽趋下,而又善清在上之热,故目疼齿疼,用之皆为要药。又善解疮疡热毒,以治疔毒,尤为特效之药(疔毒甚剧,他药不效者,当重用大黄以通其大便自愈)。其性能降胃热,并能引胃气下行,故善止吐衄。仲景治吐血、衄血有泻心汤,大黄与黄连、黄芩并用。”(《衷中参西录》)
⑧ 张山雷:“大黄,迅速善走,直达下焦,深入血分,无坚不破,荡涤积垢,有犁庭扫穴,攘除奸凶之功。‘《金匮》泻心汤治吐血、衄血,明是阳亢上逆,迫血妄行,故以大黄、芩、连直折其炎上之势,而乃云心气不足,必是传写有误。’”(《本草正义》)
2. 论大黄之用法
① 张洁古:“大黄纯阴,热淫所盛(胜),以苦泄之,酒浸入太阳经,酒洗入阳明经,其余经不用酒。”(《珍珠囊》)
② 李东垣:“大黄苦峻下走,用之于下必生用。若邪气在上,非酒不至,必用酒浸引上至高之分,驱热而下。如物在高巅,必射以取之也。若用生者,则遗至高之邪热,是以愈后或目赤,或喉痹,或头肿,或膈上热疾生也。”(引自《纲目》)
③ 贺岳:“勿听子曰,生用则通肠胃壅塞结热;熟用能治诸毒疮疽久不收口。盖以诸毒疮疡皆属心火,大黄熟用则能泻心,抑且宣气,消痈而除热结也。在上者,酒煮尤佳。”(《本草要略》)
④ 张景岳:“大黄,欲速者生用,泡汤便吞;欲缓者熟用,和药煎服。”(《本草正》)
⑤ 张锡纯:“凡气味俱厚之药,皆忌久煎,而大黄尤甚,且其质经水泡即软,煎一两沸,药力皆出,与他药同煎宜后入,若单用之,开水浸服即可,若轧作散服之,一钱之力可抵煎汤者四钱。”(《衷中参西录》)
⑥ 张山雷:“(大黄)生用者其力全,迅如走丸,一过不留,除邪而不伤正气;制过者其力已缓,颇难速效。东垣谓治在上者,非酒不至,必用酒浸,引上至高之分,驱热而下,未免矫揉造作,用违其长。但久制者,可从小便以导湿热,惟清宁丸能有此功,而寻常之酒制军,非其伦比。近人亦有谓生者走后阴,熟者走前阴,殊不确也。”(《本草正义》)
3. 论服用大黄之宜忌
① 方龙潭:“如产后去血过多,血虚闭而便不行,当用养血润肠之剂,必禁大黄为要。又若老人气虚血闭,当用麻仁丸;肥人痰闭,当用半硫丸,大黄亦所必戒。治者不可畏而不用,亦不可忽而轻用。若元虚不足者不可用,恐正气耗而亡阳也;风寒表证未解不可用,恐里气一虚,表邪内陷也;里证当下,脉势无力不可用,恐热邪去而正气脱也。故阳证当下,误下早而表邪内陷成结胸;里证当下,误下早而余邪留结成痞气。是用大黄之误也。《要诀》曰,气血者,有形无形之分也,如热结在气分,无形之邪也;热结在血分,有形之邪也。有形之邪,当用大黄荡涤之;若无形之邪而用大黄,是谓诛伐无过,误之甚矣。”(《本草切要》)
② 张隐庵:“西北之人,土气敦厚,阳气伏藏,重用大黄,能养阴而不破泄;东南之人,土气虚浮,阳气外泄,稍用大黄,即伤脾胃。此五方五土之有不同也。又总察四方之人,凡禀气厚实,积热留中,大黄能养阴而推陈致新,用之可也;若素禀虚寒,虽据证当用大黄,亦宜其人而酌减,此因质禀之有不同也。”(《本草崇原》)
③ 刘若金:“大黄治血分之湿热,于人身精血,大为要药。予年四五十内外,每因湿热而阳道不坚,必用大黄丸一服而乃如故。盖火与元气不两立,火结滞而元气不壮故也。至七十内外,则不胜矣。故此味亦须审虚实而用之。但实者可投,即虚火结滞,亦须借此稍稍以祛去之而后可补。如止用芩、连辈以驱之多剂,反加伤胃而邪仍不去,盖其结滞者,非荡涤之味不能去也。”(引自《药义明辨》)
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【文献来源】
国家中医药管理局《中华本草》编委会编. 中华本草[M]. 上海:上海科学技术出版社, 1999.